溶液劑
溶液劑(solutions)系指藥物溶解於溶劑中所形成的澄明液體製劑。溶液劑的溶質一般為不揮發性的化學藥物,溶劑多為水,也可用不同濃度的乙醇或油為溶劑。根據需要可加人助溶劑、抗氧劑、矯味劑,著色劑等附加劑。
製備方法
溶液劑的製備有兩種方法,即溶解法和稀釋法。
1.溶解法。其製備過程是藥物的稱量-溶解-過濾-質量檢查-包裝等步驟。具體方法:取處方總量1/2-3/4量的溶劑,加入藥物,攪拌使其溶解,過濾,並通過濾器加溶劑至全量。過濾後的藥液應進行質量檢查。製得的藥物溶液應及時分裝、密封,貼標籤及進行外包裝。
例:複方碘溶液
【處方】碘50g,碘化鉀100g,純化水加至1000ml。
【製備】取碘、碘化鉀,加純化水100ml溶解後,加純化水至1000ml即得。
【註解】碘化鉀為助溶劑,溶解碘化鉀時儘量少加水,以增大其濃度,有利於碘的溶解和穩定。
2.稀釋法。先將藥物製成高濃度溶液,再用溶劑稀釋至所需濃度即得。用稀釋法製備溶液劑時應注意濃度換算,揮發性藥物的濃溶液在稀釋過程中應注意揮發損失,以免影響濃度的準確性。
製備時應注意的問題
有些藥物雖然易溶,但溶解緩慢,此種藥物在溶解過程中應採用粉碎、攪拌、加熱等措施;易氧化的藥物溶解時.宜將溶劑加熱放冷後再溶解藥物,同時應加適量抗氧劑,以減少藥物的氧化損失;對易揮發性藥物應在最後加入,以免在製備過程中損失;處方中如有溶解度較小的藥物,應先將其溶解後再加入其他藥物;難溶性藥物可加入適宜的助溶劑或增溶劑使其溶解 。
芳香水劑
芳香水劑(aromatic waters)系指芳香揮發性藥物的飽和或近飽和水溶液,《中國藥典》2015年版 中稱為露劑。用乙醇和水混合溶劑製成的含大量揮髮油的溶液稱為濃芳香水劑。芳香揮發性藥物多數為揮髮油。
芳香水劑應澄明,必須具有與原有藥物相同的氣味,不得有異臭、沉澱和雜質。芳香水劑濃度一般都很低,可矯味、矯臭和作分散劑使用。芳香水劑多數易分解、變質甚至霉變,所以不宜大量配製和久貯 。
糖漿劑
糖漿劑(syrups)系指含有原料藥物的濃蔗糖水溶液,供口服用。純蔗糖的飽和水溶液濃度為85%(g/ml)或64.7%(g/g),稱為單糖漿(simple syrup)或糖漿。糖漿劑中的藥物可以是化學藥物也可以是藥材的提取物。
蔗糖和芳香劑能掩蓋某些藥物的苦味、鹹味及其他不適臭味,容易服用,尤其受兒童歡迎。糖漿劑易被黴菌、酵母菌和其他微生物污染,使糖漿劑渾濁或變質。糖漿劑中含蔗糖濃度高時,滲透壓大,微生物的生長繁殖受到抑制。低濃度的糖漿劑應添加防腐劑。
質量要求
糖漿劑的含糖量應不低於45%(g/ml);糖漿劑應澄清,在貯存期間不得有酸敗、異臭、產生氣體或其他變質現象。含藥材提取物的糖漿劑允許含少量輕搖即散的沉澱。一般應檢查相對密度和pH。單劑量灌裝的糖漿劑應檢查裝量差異,多劑量灌裝的糖漿劑應檢查最低裝量。根據需要糖漿劑中可添加適宜的附加劑,如適量的乙醇、甘油和其他多元醇作穩定劑;如需加人防腐劑,除另有規定外,在製劑確定處方時,該處方的抑菌效力應符合抑菌效力檢查法《中國藥典》2015年版 四部通則1121的規定,羥苯酯類的用量不得超過0.05%、山梨酸和苯甲酸的用量不得超過0.3%;必要時可加入色素,如需加入其他附加劑,其品種與用量應符合國家的規定,且不影響成品的穩定性,並應避免對檢驗產生干擾。
製備方法
1.溶解法
(1)熱溶法:熱溶法是將蔗糖溶於新煮沸過的純化水中,繼續加熱使其全溶,降溫後加人其他藥物,攪拌溶解、過濾,再通過濾器加純化水至全量,分裝,即得。但注意加熱過久或超過100℃時,轉化糖的含量增加,糖漿劑的顏色容易變深。熱溶法適合於對熱穩定的藥物和有色糖漿的製備。
(2)冷溶法:冷溶法是將蔗糖溶於冷純化水或含藥的溶液中製備糖漿劑的方法。本法適用於對熱不穩定或揮發性藥物,製備的糖漿劑顏色較淺。但製備所需的時間較長並容易污染微生物。
2.混合法。系將含藥溶液與單糖漿均勻混合製備糖漿劑的方法。這種方法適合於製備含藥糖漿劑。本法的優點是方法簡便、靈活,可大量配製。一般含藥糖漿的含糖量較低,要注意防腐。
例:磷酸可待因糖漿
【處方】磷酸可待因5g,純化水15ml,單糖漿,加至1000ml。
【製備】取磷酸可待因溶於純化水中,加單糖漿至全量,即得 。
醑劑
醑劑(sptrits)系指揮發性藥物的濃乙醇溶液,可供內服或外用。凡用於製備芳香水劑的藥物一般都可製成醑劑。醑劑中的藥物濃度一般為5%-10%,乙醇濃度一般為60%-90%。醋劑可用溶解法和蒸餾法製備 。
酊劑
酊劑(tincture)系指原料藥物用規定濃度的乙醇提取或溶解而製成的澄清液體製劑,亦可用流浸膏稀釋製成。可供內服或外用。酊劑的濃度除另有規定外,含有毒劇藥品藥材的酊劑,每100ml相當於原藥物10g;其他酊劑每100ml相當於原藥物20g。
製備方法
1.溶解法或稀釋法。取藥材的粉末或流浸膏,加規定濃度的乙醇適量,溶解或稀釋,靜置,必要時過濾,即得。
2.浸漬法。取適當粉碎的藥材,置有蓋容器中,加溶劑適量,密蓋,攪拌或振搖,浸漬規定時間,傾取上清液,再加入溶劑適量,依法浸漬至有效成分充分浸出,合併浸出液,加溶劑至規定量後,靜置24小時,過濾,即得。
3.滲漉法。用適量溶劑滲漉,至流出液達規定量後,靜置,過濾,即得。
製備時應注意的問題
酊劑在製備與貯藏過程中應注意以下兩點:①乙醇濃度不同對藥材中各成分的溶解性不問,製備酊劑時,應根據有效成分的溶解性選用適宜濃度的乙醇,以減少酊劑中的雜質含量,酊劑中乙醇的最低濃度為30%(ml/ml);②酊劑久貯會發生沉澱,可過濾除去,再測定乙醇和有效成分含量,並調整至規定標準 。
甘油劑
甘油劑(glycerins)系指藥物溶於甘油中製成的專供外用的溶液劑。甘油劑用於口腔、耳鼻咽喉科疾病。甘油的吸濕性較大,應密閉保存。甘油劑的製備可用溶解法,如碘甘油;化學反應法,如硼酸甘油。
例:碘甘油
【處方】碘10g,碘化鉀1.0g,純化水1.0ml,甘油加至100.0ml。
【製備】取碘化鉀加水溶解後,加碘,攪拌使溶解,再加甘油使成100.0ml,攪勻即得。
【註解】①甘油作為碘的溶劑可緩和碘對黏腆的刺激性,甘油易附著於皮膚或黏膜上,使藥物滯留患處,而起延效作用;②本品不宜用水稀釋,必要時用甘油稀釋以免增加刺激性;③碘在甘油中的溶解度約1%(g/g),可加碘化鉀助溶,並可增加碘的穩定性;④配製時宜控制水量,以免增加對黏膜的刺激性 。