口服:為達到最佳吸收,伊曲康唑用餐後立即給藥,膠囊必須整個吞服。
適應症劑量療程備註念珠菌性陰道炎200mg 一日二次1日或200mg,一日一次3日花斑癬200mg,一日一次7日皮膚癬菌病100mg,一日一次15日高度角化區,如足底部癬、手掌部癬需延長治療15日,一日100mg。
口腔念珠菌病100mg,一日一次15日一些免疫缺陷病人如白血病、愛滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低,因此劑量可加倍。
真菌性角膜炎200mg,一日一次21日甲真菌病200mg,一日一次3個月伊曲康唑膠囊從皮膚和甲組織中清除比血漿慢,因此,對皮膚感染來說,停藥後2~4周達到最理想的臨床和真菌學療效,對甲真菌病來說在停藥後6~9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。
系統性真菌病:(根據不同感染選擇不同的劑量用法)適應症劑量平均療程備註麴黴病200mg,一日1次2~5個月對侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至:200mg每日二次念珠菌病100~200mg一日1次3周~7個月非隱球菌性腦膜炎200mg,一日1次2個月~1年維持治療,(腦膜感染患者)一日1次隱球菌性腦膜炎200mg,一日2次2個月~1年組織胞漿菌病200mg,一日1次或200mg,一日2次8個月孢子絲菌病100mg,一日1次3個月副球孢子菌病100mg,一日1次6個月著色芽生菌病100~200mg,每日一次6個月芽生菌病100mg,每日一次或200mg,每日二次6個月
【注意事項】
1.對持續用藥超過1個月的患者,以及治療過程中如出現厭食、噁心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現異常,應停止用藥。
2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異常患者慎用(除非治療的必要性超過肝損傷的危險性)。
3.當發生神經系統症狀時應終止治療。
4.對腎功能不全的病人,伊曲康唑膠囊的排泄減慢,建議監測伊曲康唑膠囊的血藥濃度以確定適宜的劑量。
【禁忌症】
對伊曲康唑膠囊過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
因伊曲康唑用於兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用於兒童患者,除非潛在利益優於可能出現的危害。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.孕婦禁用(除非用於系統性真菌病治療,但仍應權衡利弊)。
2.哺乳期婦女不宜使用,育齡婦女使用伊曲康唑膠囊時應採取適當的避孕措施。
【不良反應】
常見胃腸道不適,如厭食、噁心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了Stevens-Johnson綜合症(重症多形型紅斑)。
已有潛在病理改變並同時接受多種藥物治療的大多數患者,在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀症、水腫、肝炎和脫髮等症狀。有個例報告出現了外周神經病變,但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。
【藥物相互作用】
1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低伊曲康唑膠囊的口服生物利用度,因此,當與誘酶藥物共同服用時應監測伊曲康唑膠囊的血漿濃度。
2.體外研究表明,在血漿蛋白結合方面,伊曲康唑膠囊與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。
3.已報導當使用伊曲康唑膠囊超過推薦劑量時,與環孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與伊曲康唑膠囊同服時,應減少劑量。
4.已報導伊曲康唑膠囊與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與伊曲康唑膠囊同服時,應減少劑量。
5.尚未觀察到伊曲康唑膠囊與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
6.尚未觀察到伊曲康唑膠囊對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。
【藥物代謝動力學】
餐後立即服用伊曲康唑膠囊,生物利用度最高。口服伊曲康唑膠囊200mg後4.6±1.3小時血藥濃度達峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。伊曲康唑膠囊血漿蛋白結合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥,7日後已測不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2~4周。
開始治療一周后,在甲角質中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結束後,其藥物濃度仍至少存在6個月時間。伊曲康唑膠囊存在於皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易於受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時間是:200mg一日一次治療3日,可持續2天;200mg一日2次治療1日,則可持續3天。伊曲康唑膠囊主要在肝臟中代謝,產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發現其抗真菌活性與伊曲康唑膠囊相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析伊曲康唑膠囊水平的3倍。伊曲康唑膠囊血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經腎排泄的原型藥則低於所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。
【用藥過量】
一旦發生,應採取支持療法,包括洗胃。伊曲康唑膠囊不能經過血液透析清除,無特殊的解毒藥。
【拼音名】: YIQUKANGZUO JIAONANG
【性狀】: 伊曲康唑膠囊為膠囊劑,內容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。
【貯藏】: 密封,在陰涼、乾燥處保存。