他唑巴坦

【性狀】本品為白色或類白色粉末,無臭,味微苦。 【鑑別】(1)本品紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。 本品為哌拉西林和他唑巴坦鈉組成的複方製劑。

基本信息

概述

通用名: 他唑巴坦
【漢語拼音】Tazuobatan
【英文名】Tazobactam
【化學名】[2S-(2a,2β,5e)]-3-甲基-7-氧代-3-(1H-1,2,3,-三唑-1-甲基)-4-硫雜-1-氮雜雙環(3,2,0)-庚烷-2-羧酸-4,4-二氧化物一水合物。
【分子式】C10H12N4O5S
【分子量】 300.30
【活性成分】本品為[2S-(2α,2β,5α)]-3-甲基-7-氧代-3-(1H-1,2,3,-三唑-1-甲基)-4-硫雜-1-氮雜雙環(3,2,0)-庚烷-2-羧酸-4,4-二氧化物
【含量】按無水物計算。含C10H12N4O5S 不得少於94.0%
【性狀】本品為白色或類白色粉末,無臭,味微苦。本品在二甲基甲醯胺中極易溶解,在甲醇丙酮乙醇中溶解,在水中微溶。 比鏇度 取本品,精密稱定,加甲醇-水(1:1)溶解並定量稀釋成每1ml中含 中華人民共和國國家藥品監督管理局 發布 山西省藥品檢驗所 審核國家藥品監督管理局藥品審評審員會 審訂 山西博康藥業有限公司 提出上海先鋒藥業公司標準自1999年7月14日起試行,試行期2期。保護期3年,保護期內,其它單位不得仿製。 10mg溶液,依法測定(中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ E),比鏇度為+127至139。
【鑑別】(1)本品紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。(2)本品在含量測定項下高效液相色譜圖中保留時間應與對照品保留時間一致。
【貯 藏】遮光、密閉,在陰涼乾燥處保存。(≤20℃)
【類 別】β-內醯胺酶抑制劑。

臨床研究

功效主治

本品適用於對哌拉西林耐藥,但對哌拉西林/他唑巴坦敏感的產β-內醯胺酶的細菌引起的中、重度感染:

化學成分

哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉

藥理作用

本品為哌拉西林和他唑巴坦鈉組成的複方製劑。哌拉西林為廣譜半合成青黴素類抗生素,他唑巴坦為新型不可逆競爭性β-內醯胺酶抑制劑,本品對哌拉西林敏感的細菌和因產β-內醯胺酶而耐哌拉西的下列細菌有抗菌作用。

藥物相互作用

氨基糖甙類:體外試驗中,本品與氨基糖甙類藥物相同,可以滅活氨基糖甙類藥物。當本品與妥布黴素套用時,由於哌拉西林/他唑巴坦可能使妥布黴素失活,使妥布黴素的曲線下面積、腎臟清除率及尿中排泄將分別下降11%、32%和38%。嚴重腎功能不全患者如血透患者,聯合套用妥布黴素與哌拉西林時,前者的藥代動力學將會發生變化。丙磺舒:與本品聯合套用,可以使用哌拉西林和他唑巴坦半衰期延長。萬古黴素:本品與萬古黴素聯合套用時,藥代動力學不受影響。皮下注射肝素、口服抗凝藥物或其它可能影響血液凝固與血小板功能的藥物時,應考慮監測凝血功能。本品不能與其他藥物在注射器或瓶中混合,本品與其它抗生素同用時,必須分開給藥。本品不得與含碳酸氫鈉的溶液混合,不得加入血製品及水解蛋白液。

不良反應

皮膚反應:如皮疹、瘙癢等。消化道反應:如腹瀉、噁心、嘔吐等。局部反應:注射部位刺激反應、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎和水腫等。其他反應:血小板減少、發熱、發熱伴嗜酸粒細胞增多、轉氨酶升高等。 這些反應發生在本品和氨基糖甙類聯合治療時。本品偶然見下列不良臨床現象: 斑丘疹、皰疹、蕁麻疹、濕疹等 煩燥、頭暈、焦慮等; 其他反應:鼻炎、呼吸困難等。

禁忌症

本品禁用於對青黴素類、頭孢菌素類或β-內醯胺酶抑制劑過敏者。

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