丙酸交沙黴素顆粒 (JOSAMYCIN PROPIONATE GRANULES)

4.服用丙酸交沙黴素顆粒期間宜定期隨訪肝功能。 3.丙酸交沙黴素顆粒與青黴素類合用時可能幹擾後者的殺菌活性。 4.丙酸交沙黴素顆粒對氨茶鹼等藥物的體內代謝影響不明顯。

【適用症】
丙酸交沙黴素顆粒適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫,肺炎支原體所致的肺炎,敏感細菌引起的皮膚軟組織感染,也可用於對青黴素、紅黴素耐藥的葡萄球菌感染。
【注意事項】
1.患者對大環內酯類中一種藥物(如紅黴素)過敏或不能耐受時,對其他大環內酯類藥物(如丙酸交沙黴素顆粒)也可過敏或不能耐受。
2.溶血性鏈球菌感染患者用丙酸交沙黴素顆粒治療時至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。
3.腎功能減退患者一般無需減少用量。
4.服用丙酸交沙黴素顆粒期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。
5.對實驗室檢查指標的干擾:丙酸交沙黴素顆粒可干擾Higerty法的螢光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
6.因不同細菌對丙酸交沙黴素顆粒的敏感性存在一定差異,故宜作藥敏測定。
【用法與用量】
口服,小兒按體重一日30 mg/kg,分3~4 次服用。
【禁忌症】
對丙酸交沙黴素顆粒、紅黴素或其他大環內酯類抗生素過敏者禁用。
【不良反應】
1.胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,發生率與劑量有關。丙酸交沙黴素顆粒的胃腸道反應發生率明顯低於紅黴素。
2.乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性症狀少見,偶見黃疸等。
3.大劑量服用丙酸交沙黴素顆粒,可能引起聽力減退,停藥後大多可恢復。
4.偶見過敏反應,表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。
5.偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
【藥物相互作用】
1.丙酸交沙黴素顆粒應慎與含麥角胺類藥物的製劑合用,或減量使用麥角胺類藥物。
2.丙酸交沙黴素顆粒不影響肝臟藥物代謝酶作用,與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。
3.丙酸交沙黴素顆粒與青黴素類合用時可能幹擾後者的殺菌活性。
4.丙酸交沙黴素顆粒對氨茶鹼等藥物的體內代謝影響不明顯。
【藥理】
丙酸交沙黴素顆粒為鏈黴菌Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus 產生的一種大環內酯類抗生素-交沙黴素的丙酸酯衍生物,抗菌譜與紅黴素相仿,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅黴素略差,但對誘導型耐藥菌株仍具有抗菌活性;腦膜炎奈瑟菌、百日咳桿菌對丙酸交沙黴素顆粒敏感;對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用;
胞內病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對丙酸交沙黴素顆粒敏感。
丙酸交沙黴素顆粒不誘導葡萄球菌對大環內酯類藥物的耐藥性,為非誘導型抗生素。
【藥物代謝動力學】
8名健康男性志願者口服丙酸交沙黴素顆粒1g(效價),平均達峰時間(tmax)為2.19小時,血藥峰濃度(Cmax)為4.51?g/ml,血消除半衰期(t1/2?)為1.75小時,相對生物利用度為117.4?29.2。據臨床報導,小兒按體重0.02g/kg口服丙酸交沙黴素顆粒,血藥濃度1小時為2.6~8.0?g/ml,6小時為0.66~4.4?g/ml,血藥濃度較成人高且維持時間長。丙酸交沙黴素顆粒為交沙黴素的酯化物,不易受胃酸的影響而損失效價。
主要以交沙黴素及其代謝物的形式經尿排泄。小兒按體重0.02g/kg口服後,24小時內尿中排泄率為6.6~12.5%。
【拼音名】: BINGSUAN JIAOSHAMEISU KELI
【性狀】: 丙酸交沙黴素顆粒為粉紅色混懸顆粒。
【包裝規格】: 0.1g(按C45H73NO16計算)
【貯藏】: 遮光,密封,在乾燥處保存。

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