一級速率消除

一級速率消除是指血中藥物消除速率與血中藥物濃度成正比,血藥濃度高,單位時間內消除的藥量多,當血藥濃度降低後,藥物消除速率也按比例下降,也稱為定比消除。

基本信息

公式

描述一級速率消除過程的公式

dVC/dt=-kVC

式中,k為常數,V為表觀分布容積,C為藥物濃度。

對上式積分得:C=C 0 e-kt 或 lnC=lnC0-kt

C = 1/2C 0,t1/2 = 0.693/k。可見,將t時藥物濃度的對數對時間作圖,可得一條直線,其斜率為-K/2.303.

特點

一級速率消除過程有下列特點:

(1)藥物轉運或消除速率與當時藥量的一次方成正比。

(2)血藥濃度-時間曲線為指數曲線,lnC對t作圖為直線。

(3)t1/2恆定,與劑量無關。

(4)一次給藥的血藥濃度-時間曲線下面積(area under curve,AUC)與劑量成正比。

(5)一次給藥,藥物消除分數取決於t 1/2,約經5個t1/2時,藥物基本消除完全;多次給藥,約經5個t1/2血藥濃度達穩態。

因此,按一級速率消除的藥物半衰期與血藥濃度高低無關,是恆定值。體內藥物按瞬時血藥濃度(或體內藥量)以恆定的百分比消除,單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。消除速率常數(k)的單位是h-1,它不表示單位時間內實際消除的實際藥量,而是體內藥物瞬時消除的百分率。

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