一級速率消除

一級速率消除是指血中藥物消除速率與血中藥物濃度成正比，血藥濃度高，單位時間內消除的藥量多，當血藥濃度降低後，藥物消除速率也按比例下降，也稱為定比消除。

基本信息

• 中文名：一級速率消除
• 計算公式：dVC/dt=-kVC

• 特 點：t1/2恆定，與劑量無關
• 特 征：血藥濃度高

公式

描述一級速率消除過程的公式

dVC/dt=-kVC

式中，k為常數，V為表觀分布容積，C為藥物濃度。

對上式積分得：C=C 0 e-kt 或 lnC=lnC0-kt

C = 1/2C 0，t1/2 = 0.693/k。可見,將t時藥物濃度的對數對時間作圖,可得一條直線,其斜率為-K/2.303.

特點

一級速率消除過程有下列特點：

（1）藥物轉運或消除速率與當時藥量的一次方成正比。

（2）血藥濃度-時間曲線為指數曲線，lnC對t作圖為直線。

（3）t1/2恆定，與劑量無關。

（4）一次給藥的血藥濃度-時間曲線下面積（area under curve，AUC）與劑量成正比。

（5）一次給藥，藥物消除分數取決於t 1/2，約經5個t1/2時，藥物基本消除完全；多次給藥，約經5個t1/2血藥濃度達穩態。

因此，按一級速率消除的藥物半衰期與血藥濃度高低無關，是恆定值。體內藥物按瞬時血藥濃度（或體內藥量）以恆定的百分比消除，單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。消除速率常數（k）的單位是h-1，它不表示單位時間內實際消除的實際藥量，而是體內藥物瞬時消除的百分率。