簡介
MG-132（Proteasome抑制劑），也稱Z-LLL-CHO，Z-Leu-Leu-Leu-CHO，Z-Leu-Leu-Leu-al或Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-leucinal，是一種常用的Proteasome抑制劑，即蛋白酶體抑制劑。MG-132可以通透細胞，選擇性抑制Proteasome，Ki=4nM。可以激活JNK1並抑制NF-κB的激活(IC50=3μM)。在10μM時可以誘導PC12細胞產生neuriteoutgrowth。MG-132是一種有效，可逆，能滲透細胞的20S蛋白酶體抑制劑。它抑制蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣肽酶活性的IC50值為24.2nM。化學信息
分子量：475.62
MG-132信號通路圖分子式：C26H41N3O5
CAS號：133407-82-6
溶劑/溶解度：DMSO≥90mg/mLWater<1.2mg/mLEthanol≥90mg/ml
儲存條件：MG132應儲存在-20℃，可溶於DMSO（10mg/ml）、甲醇（1mg/ml），並可分裝後分別存儲在-20℃或-80℃。在加入培養基中時如果MG132的DMSO溶液產生沉澱，DMSO原液可以加熱至40℃。
MG-132研究
MG-132被用來研究人單核細胞中有絲分裂原活化蛋白激酶和NFkappaB功能，鈣粘蛋白的黏附連線和Wnt信號通路之間的相互作用，A20抑制NF-κB信號通路的機制，水通道AQP1與阿爾茨海默病的大腦中β-澱粉沉積的聯繫，結腸癌中的BMP信號通路，IκBα降解途徑，哺乳動物細胞中DNMT1穩定性調節，RanBP2和SENP3在BorealinSUMO修飾調控中的作用 ，以及拮抗劑誘導下的cIAP1自泛素化 。BostonBiochem（即現在的R&DSystem）的MG-132被用於作為蛋白酶抑制劑處理培養細胞來研究COMMD1表達調控。BIOMOL（即現在的EnzoLifeSciences）的MG132用於研究鐵穩態中鐵調控泛素連線酶的作用。Sigma的蛋白酶體抑制劑MG132被套用於多項研究中 。在BioVision，PeptideInstitute 和VWRInternational 中也被有使用。為研究MID基因對團藻的精子/卵子發育很關鍵，採用CaymanChemical的MG132進行實驗 。實驗研究蛋白酶體抑制劑主要特點
蛋白酶體是細胞功能不可分割的一部分。MG132，跟所有其他蛋白酶體抑制劑一樣，對細胞和組織是有毒的，使用濃度過高或治療時間過長會導致細胞死亡。可取的做法是選擇稀釋1000倍範圍的最適濃度。最適濃度不僅與細胞類型有關，也取決於細胞培養參數如細胞飽和度，血清濃度，培養基成分。MG132是實驗室中的主要選擇。| 抑制劑 | 機制 | 使用 | 儲存 | 備註 |
| MG132 | 可逆的抑制 | ~10uM, 1- hrs | -20℃ | 比較便宜，同時可抑制NF-kB (IC50 = 3 uM) 和 鈣蛋白酶的活性 |
| 乳胞素(lactacystin) | 不可逆的抑制 | ~10 uM, 2- hrs | -20℃ | 較貴，也可抑制NF-kB的活性，對蛋白酶體活性專一性比MG132好 |
| 蛋白酶體抑制劑(proteasome inhibitor) I | | | |
