GDI與細胞內的Rab、Rho等小的GTP酶的非活性形式結合。GDI與small GTPases的結合，不僅可以防止GDT轉換成為GTP，即維持GTPase的非活性狀態，還可以防止GTPase定位到膜上，而這些GTPase往往在膜上發揮其功能。
GDI的這種抑制作用可以被Guanosine nucleotide Exchange Factor (GEF)解除。
