DOPAM

DOPAM

DOPAM即[dihydroxyphenyl ethylamine] 多巴胺,二羥基苯基乙胺(DA,或3一羥酪胺,3、4二羥苯丙胺)是內源性含氮有機化合物,為酪氨酸(芳香族胺基酸)在代謝過程中經二羥苯丙氨酸所產生的中間產物。

英文參考:dopamine

DA,dihydroxyphenyl ethylamine,dihydroxypheynl-ethylamine,DM,DOPAM[醫學專業詞典]

DOPAM概述

多巴胺 多巴胺

DOPAM(DA,或3一羥酪胺,3、4二羥苯丙胺)是內源性含氮有機化合物,為酪氨酸(芳香族胺基酸)在代謝過程中經二羥苯丙氨酸所產生的中間產物。

雖可得到以游離鹼存在的DOPAM,但更常用的是鹽酸鹽和溴化氫鹽。即使是多巴膠鹽,在空氣和光照下也容易被氧化。DOPAM溶液在弱酸性條件下比較穩定,而在鹼性條件下則易被逐漸氧化。DOPAM的這一特性,近來已經被用於建立在體內和體外實驗中都能敏感地測定DOPAM及其代謝產物的電化學技術。

DOPAM雖早在1910年即已被合成,但與其密切相關的生物源兒茶酚胺(即腎上腺素和去甲腎上腺素)相比,由於相對較弱的擬交感神經活性而長期地被忽視了。一直到在動物組織內發現了 -多巴脫羧酶,DOPAM才作為正常人尿液中的組成成分而被觀察後。

DOPAM在正常腦內的濃度至少與去甲腎上腺素一樣高的事實啟示,DOPAM除了作為去甲腎上腺素的前體以外,還可能有其他功能。


與多巴胺有關的 國家基本藥物 零售指導價格 信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備註
690100多巴胺注射劑20mg:2ml瓶(支)0.69元化學藥品和生物製品部分*△
691100多巴胺注射劑10mg瓶(支)0.99元化學藥品和生物製品部分
692100多巴胺注射劑10mg(凍乾粉)瓶(支)2.2元化學藥品和生物製品部分

註:

1、表中備註欄標註“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格為臨時價格。

DOPAM說明書

藥品名稱

DOPAM

英文名稱

多巴胺ine

別名

雅多博明;3-羥酪胺;兒茶酚乙胺;誘托平;二羥基苯丙胺;多巴胺inum

分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 擬交感神經藥物

劑型

注射液:20mg(2ml)。

DOPAM的藥理作用

為DOPAM受體激動藥。在體內為合成去甲腎上腺上腺上腺素及腎上腺素的前體物,存在於外周交感神經、神經節和中樞神經系統,為中樞神經遞質之一,但因不易透過血-腦脊液屏障,主要表現為外周作用。具有興奮腎上腺素α、β受體的作用,但對β2受體作用較弱;同時也作用於腎臟和腸系膜血管、冠狀動脈的DOPAM受體,為較理想的抗休克藥物,其末梢作用較複雜。小劑量靜脈滴注(每分鐘1~5μg/kg或每分鐘200μg)時,主要興奮DOPAM受體,使腎血管舒張,腎血流量、腎小球濾過率增加,腎功能改善,尿量及鈉排泄量增加。等劑量靜脈滴注(每分鐘5~20μg/kg或每分鐘0.3~1mg)時,可興奮腎上腺素α、β受體及DOPAM受體,使心臟興奮,心肌收縮力與心排血量增加,皮膚、黏膜血管收縮,而腎和腸系膜血管、冠狀動脈擴張,血流量增加,但心率和血壓變化不明顯。大劑量(每分鐘1.5~3μg)時興奮α受體而致血管收縮、血壓升高,其增高動脈壓的作用優於異丙腎上腺上腺上腺素,增加心排血量方面優於去甲腎上腺上腺上腺素,增加尿量方面則優於異丙腎上腺上腺上腺素及去甲腎上腺上腺上腺素。皮下或肌內給藥可發揮縮血管作用。

DOPAM的藥代動力學

口服無效。靜脈滴注時在肝、腎及血漿中單胺氧化化酶和兒茶酚氧位甲基轉移酶迅速降解為無活性化合物,作用時間短暫。約25%劑量可在腎上腺素神經末梢代謝為去甲腎上腺上腺上腺素,但大部分轉化為DOPAM相關性代謝物,經腎臟排泄。半衰期為1~2min。

DOPAM的適應證

適用於中毒性休克、心源性休克、出血性休克、中樞性休克等各種類型休克,心臟停搏時起搏、升壓等,尤其適用於伴有腎功能不全、心排出量降低、周圍血管阻力增加而已補足血容量的休克患者。

DOPAM的禁忌證

嗜鉻細胞嗜鉻細胞瘤、環丙烷麻醉者、心動過速或心室顫動患者禁用,高血壓、閉塞性血管病患者應慎用。

注意事項

1.(1)閉塞性血管病(或有既往史者),包括動脈栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病性動脈內膜炎、雷諾病等。(2)肢端循環不良。(3)頻繁的室性心律失常。

2.交叉過敏:對其他擬交感類藥高度敏感的患者,可能對DOPAM也異常敏感。

3.藥物對妊娠的影響:動物試驗發現,給妊娠鼠用藥可導致新生仔鼠存活率降低,而且存活的鼠仔有潛在形成白內障的可能。孕婦套用時必須慎重。

4.靜脈滴注時,應監測患者血壓、心排出量、心電圖、心率、心律及尿量等。

5.DOPAM在鹼性液體中不穩定,遇鹼易分解,故不宜與鹼性藥物配伍。

6.套用DOPAM治療前必須先糾正低血容量及酸中毒。

7.在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決於劑量及個體需要的液量。若不需擴容,可用0.8mg/ml溶液,如有液體瀦留可用1.6~2mg/ml溶液。

8.應選用粗大的靜脈作靜脈注射或靜脈滴注,同時要防止藥液外溢而致組織壞死;如發現輸入部位的皮膚變色,應更改靜脈注射或靜脈滴注部位,並將5~10mg酚妥拉明用生理鹽水稀釋後在滲漏部位浸潤注射。

9.靜脈滴注時,應根據血壓、心率、尿量、外周血管灌注以及異位搏動出現與否等來控制滴速和時間。當休克糾正後即應減慢滴速,遇有外周血管過度收縮而引起舒張壓不成比例升高以至脈壓減小或出現尿量減少、心率增快甚至心律失常時,滴速必須減慢或暫停滴注。

10.在滴注DOPAM時,血壓若繼續下降或經劑量調整後仍無改善,應停用DOPAM,並改用更強的血管收縮藥。

11.突然停藥可產生嚴重低血壓,因此應逐漸遞減以至完全停藥。

12.過量或靜脈滴注速度過快可出現呼吸急促、心動過速甚至誘發心律失常、頭痛和嚴重高血壓,此時應減慢滴速或停藥,必要時給α受體阻滯藥。

DOPAM的不良反應

偶見噁心、嘔吐、胸痛、心悸、呼吸困難、血壓下降、頭痛等。大劑量時可見心律失常、呼吸加速等,停藥後即可迅速消失。外周血管病患者長期用藥可發生手足疼痛或手足發冷。外周血管長期收縮可致局部壞死或壞疽。過量用藥可致嚴重高血壓,如發生應停藥,必要時採用α受體阻滯藥治療。

DOPAM的用法用量

每次20mg,以0.9%氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射250~500ml稀釋後,開始保持每分鐘20滴(75~100μg)滴速滴入。如病情需要可適當加快滴速,但最快不應超過每分鐘0.5mg。極量為每分鐘20μg/kg。小兒每次10mg,用5%葡萄糖注射劑100ml稀釋,以每分鐘10~15滴的滴速滴注,也可根據血壓情況進行調整。

藥物相互作用

1.與其他擬交感胺類藥有交叉過敏現象。

2.不能與環丙烷或氟烷合用,因可誘發心律失常。

3.與單胺氧化化酶抑制劑合用,可引起高血壓,故不能合用。

4.與抗腎上腺素藥如酚苄明合用,可干擾其加壓作用。

5.三環類抗抑鬱藥可拮抗小劑量DOPAM,但大劑量可致心動過速、高血壓。

6.不能與碳酸氫鈉等鹼性藥物配伍,因可促進DOPAM分解。

專家點評

多巴DOPAM只可靜脈滴注,療程不應超過3~5天,對難治性心衰特別是並發頑固性水腫者,療效特別顯著;對休克患者,作為血管收縮劑,大劑量套用時其療效與去甲腎上腺上腺上腺素不相上下,但能保持腎血流量為其優點。


其他資料

原文

Dopamine is produced in the dopaminergic neurons in the ventral tegmental area (VTA) of the midbrain, the substantia nigra pars compacta, and the arcuate nucleus of thehypothalamus.

A part of the brain called the basal ganglia regulates movement. Basal ganglia in turn depend on a certain amount of dopamine to function at peak efficiency. The action of dopamine occurs via dopamine receptors, D1-5.

Dopamine reduces the influence of the indirect pathway, and increases the actions of the direct pathway within the basal ganglia. When there is a deficiency in dopamine in the brain, movements may become delayed and uncoordinated. On the flip side, if there is an excess of dopamine, the brain causes the body to make unnecessary movements, such as repetitive tics.

Dopamine is the chemical that mediates pleasure in the brain. It is released during pleasurable situations and stimulates one to seek out the pleasurable activity or occupation. This means food, sex, and several drugs of abuse are also stimulants of dopamine release in the brain, particularly in areas such as the nucleus accumbens and prefrontal cortex.

多巴胺產生在哪裡?


多巴胺產生的多巴胺能神經元的腹側被蓋區(VTA),中腦黑質緻密部和下丘腦弓狀核。

多巴胺在運動

的一部分大腦基底神經節調節運動。 基底神經節反過來依賴於一定的多巴胺功能在最高效率。 多巴胺的作用通過多巴胺受體發生,D1-5。

多巴胺減少間接通路的影響,並增加了行動基底神經節內的直接途徑。 當缺乏多巴胺在大腦中,運動可能會延遲和不協調。 另一方面,如果有過多的多巴胺,大腦會導致身體做不必要的動作,如重複的抽搐。

多巴胺獎勵尋求行為的樂趣

多巴胺是大腦中的化學傳遞快樂。 它被釋放在愉悅的情況下,刺激一個尋找快樂的活動或職業。 這意味著食物、性和幾種藥物的濫用興奮劑的大腦中多巴胺的釋放,尤其是在伏隔核等領域和前額葉皮層。

多巴胺和成癮

古柯鹼和安非他明抑制多巴胺的再吸收。 古柯鹼是一種多巴胺轉運體-受體阻滯藥,競爭性抑制多巴胺吸收增加多巴胺的存在。

安非他命在突觸間隙多巴胺的濃度增加,但是通過不同的機制。 安非他命多巴胺結構很相似,所以可以進入突觸前神經元通過多巴胺轉運蛋白。 通過輸入,安非他命力多巴胺分子的儲存囊泡。 通過增加多巴胺的存在這兩種導致愉悅的感受和上癮。

多巴胺在記憶體中

在大腦中多巴胺的水平,尤其是前額葉皮層,幫助改善工作記憶。 然而,這是一個微妙的平衡水平增加或減少超出正常水平,記憶的存在。

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