成份
本品主要成份為更昔洛韋，輔料為氫氧化鈉和右旋糖苷40。
化學名稱：9-（1，3-二羥基-2-丙氧甲基）-鳥嘌呤。
化學結構式：
分子式：CHNO
分子量：255.23
輔料名稱：氫氧化鈉。
性狀
本品為白色疏鬆塊狀物或粉末，有引濕性。
適應症
1．適用於免疫缺陷患者(包括愛滋病患者)並發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。
2．亦可用於接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用於巨細胞病毒血清試驗陽性的愛滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。
規格
(1)50mg (2)0.15g (3)0.25g (4)0.5g
用法用量
1．誘導期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率[10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg於血液透析後給予。
2．維持期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1．25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率[10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg於血液透析後給予。
3．預防用藥：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續7～14日；繼以5mg/kg，一日1次，共7日。
本品靜脈滴注時，配製方法如下：首先根據患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、複方氯化鈉注射液或複方乳酸鈉注射液100ml中，滴注液濃度不得大於10mg/ml。
不良反應
1．常見的不良反應為骨髓抑制，愛滋病患者長期維持用藥後約40%的患者中性粒細胞數減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計數減低至50000/mm3以下，此外可有貧血。
2．中樞神經系統症狀如精神異常、緊張、震顫等，發生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。
3．可出現皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、噁心、嘔吐、腹痛、食慾減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫髮、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細胞增多症、注射局部疼痛、靜脈炎等；有巨細胞病毒感染性視網膜炎的愛滋病患者可出現視網膜剝離。
禁忌
對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。
注意事項
1．本品化學結構與阿昔洛韋相似，對後者過敏的患者也可能對本品過敏。
2．本品對靜止期病毒無抑制作用，因此用於愛滋病患者合併巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復發。
3．本品須靜脈滴注給藥，不可肌肉注射，每次劑量至少滴注1小時以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。
4．本品可引起中性粒細胞減少、血小板減少，並易引起出血和感染，用藥期間應注意口腔衛生。
5．用藥期間應經常檢查血細胞數，初始治療期間應每二天測定血細胞計數，以後為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者(包括因藥物、化學品或射線所致者)或粒細胞計數低於1000/mm3患者，應每天進行血細胞計數。如中性粒細胞計數在500/mm3以下、或血小板計數低於25000/mm3時應暫時停藥，直至中性粒細胞數增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數病人同時採用粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細胞減低有效。
6．腎功能減退者劑量應酌減，血液透析患者用量每24小時不超過1.25mg/kg，每次透析後血藥濃度約可減低50%，因此在透析日宜在透析以後給藥。
7．本品需充分溶解（最好在室溫下）後緩慢靜脈滴注，滴注液濃度不能超過10mg/ml，一次最大劑量為6mg/kg。本品溶液呈強鹼性(pH=11)，滴注時間不得少於1小時，並注意避免藥液與皮膚或黏膜接觸或吸入，如不慎濺及，應立即用肥皂和清水沖洗，眼睛套用清水沖洗，避免藥液滲漏到血管外組織。
8．育齡婦女套用本品時應注意採取有效避孕措施，育齡男性應採用避孕工具至停藥後至少3個月。
9．用藥期間應每2周進行血清肌酐或肌酐清除率的測定。
10．愛滋病合併巨細胞病毒視網膜炎患者，在治療期間應每6周進行一次眼科檢查。對正在接受齊多夫定治療的上述患者，常不能耐受聯合使用本品，合用時甚至可出現嚴重白細胞減少。
11．器官移植患者用藥期間可能出現腎功能損害，尤其是與環孢素或兩性黴素B聯合用藥的患者。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統毒性，故對孕婦患者應充分權衡利弊後決定是否用藥。
哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。
兒童用藥
對於12歲以下小兒患者，應充分權衡利弊後決定是否用藥。
老年用藥
老年患者應根據其腎功能適當調整劑量。
藥物相互作用
1．影響造血系統的藥物、骨髓抑制劑及放射治療等與本品同用時，可增加對骨髓的抑制作用。
2．本品與腎毒性藥物同用時(如兩性黴素B、環孢素)可能加強腎功能損害，使本品經腎排出量減少而引起毒性反應。
3．與齊多夫定同用時可增強對造血系統的毒性，必須慎用。
4．與去羥肌苷同用或先後使用可使後者藥時曲線下面積顯著增加(增加72%～111%)，兩者經腎清除量不變。
5．本品與亞胺培南—西司他丁同用可發生全身抽搐。
6．與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22%，其藥時曲線下面積增加約53%，因而易產生毒性反應。
7．應避免與氨苯碸、噴他咪、氟胞嘧啶、長春鹼、多柔比星、甲氧苄啶、磺胺類及核苷類藥物合用。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
核苷類抗病毒藥， 鳥嘌呤核苷衍生物。對巨細胞病毒（CMV）有很強的抑制作用，對人類皰疹病毒（CMV）有很強的抑制作用，對人類皰疹病毒有抑制作用。體外實驗本品抑制病毒作用較阿昔洛韋強。本品進入細胞後迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然後經細胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細胞病毒的細胞內其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶，並摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本品對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多聚酶為強。
動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統毒性。
藥代動力學
本品在體內廣泛分布於各種組織中，並可透過胎盤。腦脊液內濃度為同期血藥濃度的24%～70%；本品亦可進入眼內組織。分布容積(Vd)為0.74L/kg。蛋白結合率低，為1%～2%，在體內不代謝。成人靜脈滴注5mg/kg(1小時內)後的血藥峰濃度(Cmax)可達8.3～9mg/L，血消除半衰期(t1/2β)為2.5～3.6小時，腎功能減退者可延長至9～30小時。本品主要以原形經腎排出。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
西林瓶包裝，20瓶/盒。
有效期
24個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
批准文號
（1）國藥準字H10980189 （50mg）
（2）國藥準字H10980188 （0.25mg）
（3）國藥準字H20030419 （0.15g）
（4）國藥準字H20030420 （0.5g）
生產企業
湖北科益藥業股份有限公司
核准日期
2007年04月29日
修訂日期
2010年10月01日 2010年12月08日
