藥品名稱
通用名：鹽酸金剛乙胺口服溶液
劑型
口服溶液劑
成分
鹽酸金剛乙胺。
化學名稱：a—甲基—1—金剛烷甲基胺鹽酸鹽。
分子式：C12H21N•HCLT
分子量：215.76
性狀
本品為桃紅色溶液，味芳香。
藥理毒理
本品為抗病毒藥，主要對 A 型流感病毒具有活性。在體外抑制 A 型病毒的增殖，包括自人體分離到的 H1N1 、H2N2 及 H3N2 亞型。對A型流感粘病毒感染的動物，本品既有預防作用又有治療作用。本品可能通過抑制病毒顆粒在宿主細胞內脫殼而在病毒複製周期的早期起作用。本品並不抑制暴露於A 型流感病毒後的免疫反應。本品對其他型流感病毒僅有微弱作用。
藥代動力學
本品吸收較快而且完全。在給藥後3 ～8 小時血藥濃度達到峰值。每日給予0.1g 二次，血藥濃度低值為150 — 470 μ G/ML ，約於 5 日後達到穩態。本品在肝內廣泛發生代謝，尿中排泄的原形藥物僅占劑量的 25 ％。尿中排出的羥基代謝物約占劑量的18% ，糞中排泄量小於劑量的1 ％。本品平均消除半衰期約25小時，約40 ％與蛋白質結合。本品的藥動學呈線性，未見與年齡有關的變化，肝功能不全時也無明顯改變。但腎功能不全患者半衰期延長。
適應症
本品的抗病毒作用與金剛烷胺類似，但抗病毒譜較廣，抗A2型病毒、副流感病毒等效果均優於金剛胺。用於預防亞洲A2型流感病毒的感染，療效優於金剛烷胺。
用法用量
口服，成人及l0歲以上兒童為每日0.2 克，可1次或分2次給藥。預防性治療的開始及持續時間依接觸類型而定。與病毒性流感患者密切接觸如為同一家庭的成員時，應在24 — 48 小時內開始給藥，並持續8 ～10 日。無密切接觸而進行季節性預防，應在病原體鑑定為 A 型流感病毒後即開始給藥。預防性治療應持續4 — 6 周。老人因腎清除率隨年老而降低，劑量可能應減至每日 0.1g 或分2 次給藥。1～10 歲兒童，每日5mg/Kg( 不超過150mg) ，1 次或分2 次服。
不良反應
l .胃腸道反應：噁心，嘔吐，腹痛，食欲不振，腹瀉。2 .神系統障礙：神經過敏，失眠，集中力差，頭暈，頭痛，老年人步態失調。3.其他；無力， 口乾以上不良反應在繼續用藥後均可消失。
禁忌
對金剛烷類藥物過敏者及嚴重肝功能不全者禁用
注意事項
l.慎用於癲癇或腎衰患者，以及老年人。
2.動物實驗研究雖無致畸性，但妊娠婦女使用應斟酌利弊。
3.本品可隨乳汁排出。
4.1歲以下嬰兒使用本品尚無經驗，故不推薦使用。
5.金剛烷類藥物可改變患者的注意力和反應性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
已有實驗證明本品對於動物可產生致畸影響和非致畸影響，因此，只有能夠證明服用本品對母子的益處大於壞處時，才能在妊娠時考慮使用本品。在動物實驗中，大鼠授乳期間服用金剛乙胺，對幼鼠有負面影響。金剛乙胺在鼠乳中以劑量依賴方式被濃縮：服用金剛乙胺2~3小時後，在大鼠乳液中的濃度為血清中的2倍。因此，對於哺乳期婦女，只有能證明服用本品對母子的益處大於壞處時，才能考慮使用本品。
兒童用藥
本品用於預防兒童A型流行性感冒，治療兒童流感症狀的安全有效尚沒有建立。對於1歲以下的兒童，本品的預防性研究還未完成。因此，目前尚缺乏兒童用藥的詳細研究資料。
藥物相互作用
西米替丁其慢性的作用在金剛乙胺的代謝是未知的。當正常的健康成人服用單一劑量100mg的本品，1小時後開始服用西米替丁（300mg每日四次），總體的單一劑量的金剛乙胺表觀清除率減少18%（與沒有服用西米替丁的相同條件的受試者總體金剛乙胺表觀清除率作對照）。撲熱息痛給幾位健康志願者服用本品（100mg，每日二次），持續13天，在第11天服用撲熱息痛（650mg，每日四次），持續8天。在第11天和第13天評價金剛乙胺的藥物動力學，發現和撲熱息痛一同服用後，金剛乙胺的血藥峰值濃度和AUC值降低約11%。阿司匹林12位健康志願者服用本品（100mg，每日二次），持續13天，在第11天，開始服用阿司匹林（650mg，每日四次），持續8天。在第11天和第13天評價金剛乙胺的藥物動力學，發現和阿司匹林一同服用後，金剛乙胺的血藥峰值濃度和AUC值降低約10%。
藥物過量
任何超過劑量，根據症狀進行支持治療。金剛烷胺過量引起不良反應已有報導，包括急噪不安、幻覺、心率不齊和死亡等。據報導，而不是臨床對照試驗結果，靜脈給予毒扁豆鹼（一種抗膽鹼酯酶劑），有利於金剛烷胺的過量對患者的中樞神經系統造成的影響。成年人每次靜注1～2mg，兒童每次靜注0.5mg，如為長時間需要重複以上劑量，不超過2mg/h。
