鹽酸胍法辛

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基本信息

鹽酸胍法辛

英文名稱:Guanfacine Hcl
分子式:C9H10Cl3N3O
分子量:282.55
CAS號:29110-48-3
外觀:白色結晶性粉末
含量:99%以上
規格: 98%
包裝:1公斤/桶或5公斤/桶

藥品套用

日前,美國FDA批准了Shire公司開發的鹽酸胍法辛( guanfacine hydrochloride)緩釋片Intuniv,用於治療6~17 歲兒童和青少年注意力缺乏和多動症。Intuniv是迄今在全球範圍內獲準治療這一適應證的第一個選擇性α2a - 腎上腺能受體激動劑。Intuniv為一日1次口服製劑,有1、2、3和4 mg/片4種劑量規格。Intuniv治療注意力缺乏和多動症有效的作用機制還不清楚。但臨床前研究發現,鹽酸胍法辛能直接與前額葉皮層中的受體結合,而突觸後α2a -受體的興奮就可能產生增強工作記憶、減少分心程度、改善注意力調節、提高行為抑制力和增強衝動控制等效果。鹽酸胍法辛不是受控物質,無已知濫用或依賴性。
FDA是主要依據兩項相似設計的Ⅲ期、雙盲、安慰劑對照、平行組試驗數據作出上述Intuniv批准決定的。兩項試驗分別為期8 和9 wk,合計包括669例6~17歲兒童和青少年注意力缺乏和多動症患者,他們分別一日1 次口服Intuniv 2、3 或4 mg(此後可依需要以1 mg/wk增幅提高劑量)或安慰劑治療,主要療效終點均為由臨床醫師評定的研究期末時對基線的《注意力缺乏和多動症評級量表(第4版) 》(ADHD - RS - Ⅳ)總得分變化。

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