1.轉復,預防室上性心動過速,特別是房室結折返性心動過速也可用於予激綜合徵伴室上性心動過速。
2.心房撲動,心房顫動。
3.各種室性心律失常,包括室性早搏,持續性及非持續性室性心動過速。
4.急性心肌梗死並發嚴重心律失常。
【注意事項】
1.用藥前及用藥過程要查電解質,注意有無低鉀、低鎂,需及時糾正2.用藥過程需注意心率及血壓變化。
3.應監測心電圖QTc變化,QTc>500ms應停藥。
4.腎功能不全,需慎用或減量。
5.孕婦,哺乳婦女慎用。
【用法與用量】
口服80~160mg/日,分二次服用,從小劑量開始,逐漸加量。室性心動過速成可160~480mg/日。腎功能不全應減少劑量。
【禁忌症】
心動過緩,心率<60次/分病態竇房結綜合徵,Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯,室內會傳導阻滯,低血壓、休克、Q-T延長。未控制心衰及過敏者。
【老年人用藥注意事項】
需慎用,特別腎功能不全,電解質紊亂者。
【不良反應】
與β阻滯劑作用相關的有心動過緩、低血壓、支氣管痙攣。鹽酸索他洛爾片高可有乏力、氣短眩暈、噁心、嘔吐皮疹等。
鹽酸索他洛爾片嚴重的不良反應是致心律失常作用,可表現為原有心律失常加重或出現新的心律失常,嚴重時可出現扭轉性室性心動過速,多源性室必心動過速,心室顫動,多與劑量大,低鉀,Q-T延長,嚴重心臟病變等有關。
【藥物相互作用】
(1)與其他Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ類抗心律失常藥同用時有協同作用。
(2)與鈣拮抗劑同用時可加重傳導障礙,進一步抑制心室功能,降低血壓。
(3)與兒茶酚胺類藥(如利血平、胍乙啶)同用產生低血壓和嚴重心動過緩。
(4)有血糖增高,需增加胰島素和降糖藥的報導。
【藥理】
鹽酸索他洛爾片兼有第Ⅱ類各第Ⅲ類抗心律失常藥物特性,是非心臟選擇性,無內在的擬交感活性類β受體阻滯劑,有β1β2受體阻滯作用。並能延長心肌動作電位,有效不應期及QT新時期,抑制竇房結、房室結傳導時間,並延長房室旁路的傳導。心電圖表現為P-R間期延長,QRS時限輕度增寬,QT間期顯著延長。
鹽酸索他洛爾片有輕度正性肌力作用,可能由於動作電位延長,鈣內流時間增加,胞漿內鈣增高所致。
鹽酸索他洛爾片列入Ⅲ類抗心律失常藥物的範圍內。
【藥物代謝動力學】
口服吸收近予100%,2~3小時血藥濃度達峰值水平,無肝臟首過效應,生物利用度達95%,主要由腎臟排泄,腎功能正常時,t1/2約15~20小時,腎功能受損t1/2明顯延長。
【用藥過量】
血壓下降,心動過慢,QT延長,並可出嚴重致命性心律失常。
【拼音名】: YANSUAN SUOTALUO'ER PIAN
【性狀】: 鹽酸索他洛爾片為白色片。
【貯藏】: 遮光,密閉,乾燥處保存。