成份
本品主要成份為鹽酸氣芥。
化學名稱：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺鹽酸鹽。
化學結構式為：
鹽酸氮芥注射液分子式：CHClN·HCl
分子量：192.52
輔料：丙二醇
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明黏稠液體。
適應症
主要用於惡性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治療，腔內用藥對控制癌性胸腔、心包腔及腹腔積液有較好療效。
規格
1ml：5mg
用法用量
靜脈注射：每次4～6mg/m2〈或0.1mg/kg〉， 加生理鹽水10ml由輸液小壺或皮管中沖入，並用生理鹽水或
葡萄糖液沖洗血管，每周1次，連用2次，休息1～2周重複。
腔內給藥：每次5～10mg〈 1～2支〉，加生理鹽水20～40ml稀釋，在抽液後即時注人，每周1次，可根據需要重複。
局部皮膚塗抹：新配製每次51mg(1支），加生理鹽水 50ml，每日1～2次，主要用於皮膚蕈樣黴菌病。
不良反應
骨髓抑制：主要表現為白細胞和血小板減少， 嚴重時可導致全血細胞減少。白細胞下降最低值在注射本品 後第7〜10天，停藥1～2周后多可恢復。胃腸道反應：噁心、 嘔吐常出現於注射後3～ 6小時，可持續24小時。生殖功能影 響:包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育， 婦女可致月經紊亂、閉經。其他反應還包括脫髮、乏力、頭 暈、注射於血管外時可引起潰瘍。局部塗抹可產生遲發性皮 膚過敏反應。常規劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
本品劑量限制性毒性為骨髓抑制，故應密切觀察血象變化，每周查血象1-2次。氮芥對局部組織刺激性強，若漏出血管外，可導致局部組織壞死，故嚴禁口服、皮下及肌肉注射，藥物一旦溢出，應立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6-12小時。氮芥水溶液極易分解，故藥物開封后應在10分鐘內注人體內。
凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形， 特別是妊娠初期的三個月內。故孕婦及哺乳期婦女禁用或慎 用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
劑量按體重超過可導致中樞神經系 統毒性，嚴重骨髓抑制及心臟毒性。
藥理毒理
本品為雙功能烷化劑，主要抑制DNA合成， 同時對RNA人和蛋白質合成也有抑制作用。其作用機理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價結合，產生DNA的雙鏈內交叉聯結或人的同鏈內不同鹼基的交叉聯結，阻止DNA複製，造成細胞損傷或死亡。對腫瘤細胞的G期和M期殺傷作用最強， 大劑量時對各期細胞均有殺傷作用，屬細胞周期非特異性藥物。動物實驗證實氮芥對大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明顯抑制作用。對動物毒性主要表現為明顯的胃腸道反應和骨髄抑制。
藥代動力學
氮芥進入血中後迅速與水或細胞的某些成分結合，在血中停留時間只有0.5-1分鐘，即有90%以上從血中消除，迅速分布於肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中，腦中含量最少。氮芥的半衰期很短，從狗的實驗中證明，血藥濃度在48分鐘內減低65%-90%，在小鼠10分 鍾內減低95%。由於藥物變化較快，原形物從尿中排出不到 0.01%。給藥後6小時與24小時血中及組織中含量很低，20%的藥物以二氧化碳形式經呼吸道排出，有多種代謝產物從尿中排除。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
玻璃安瓿(5ml安瓿內裝1ml鹽酸氮芥注射液），5支/盒
有效期
36個月
執行標準
中國藥典2005年二部
