成份
鹽酸氟西汀
化學名稱：（±）-N-甲基-3-苯基-3-[（α、α、α-三氟-P-甲苯基）-氧代]丙胺鹽酸鹽。
化學結構式：
鹽酸氟西汀分散片分子式：CHFNO·HCl
分子量：345.79
性狀
本品為白色橢圓形片。
適應症
抑鬱症
強迫症（OCD）
神經性貪食症：作為心理治療的輔助用藥，以減少貪食和導瀉行為
規格
20 mg（以氟西汀計）
用法用量
僅用於成人口服
抑鬱症
成人及老年患者：每日20 mg～60 mg。推薦的起始劑量為每日20 mg。儘管高劑量可能增加不良反應的發生，但如果治療3周仍未見效，應考慮增加藥物劑量。
WHO達成的共識認為，抗抑鬱藥物持續治療至少6個月。
強迫症
成人及老年患者：每日20 mg～60 mg。推薦的起始劑量為每日20 mg。儘管高劑量可能增加不良反應的發生，但如果治療2周仍未見效，應考慮增加藥物劑量。如果治療10周仍無改善，應考慮換藥。如果療效較好，可根據個體差異調整劑量進行維持治療。對於氟西汀治療究竟需要維持多久的問題，尚缺乏系統研究，考慮到OCD是一種慢性疾病，因此對於治療有效患者推薦維持治療10周以上。應根據患者個體差異小心調整用藥劑量，以最低有效劑量維持治療。應定期評估是否繼續治療。一些臨床醫生提倡對於藥物治療有效患者可合併行為治療。
OCD的長期療效（超過24周）尚未證實。
神經性貪食症
成人及老年患者：推薦劑量為每日60 mg。
神經性貪食症的長期療效（超過3月）尚未證實。
所有適應症
推薦劑量可酌情增減。每日劑量高於80 mg的情況未經系統評估。
氟西汀可單次或分次給藥，可與食物同服，亦可餐間服用。
停藥時，藥物活性成分仍將在體記憶體留數周。這一特點必須在開始及結束治療時予以考慮。多數患者不需要逐步減少劑量。
兒童：因為安全性和療效尚未明確，兒童和青少年（不足18歲）不推薦使用氟西汀。
老年人：應注意增加劑量和日劑量一般不宜超過40毫克。最高推薦日劑量為60 mg。
對於肝功能受損患者（參見【藥代動力學】），或合用了其它可能產生相互作用（參見【藥物相互作用】）藥物的患者，需考慮減少劑量或降低給藥頻率（例如隔日20毫克）。
或遵醫囑。
不良反應
隨著本品的持續治療，不良反應的強度和發生頻率會減少，通常不會導致治療停止。
同其它SSRIs一樣，常見的不良反應如下：
全身：過敏（如搔癢、皮疹、風疹、過敏反應、脈管炎、血清反應、顏面水腫等）（見【禁忌】和【警告】)、寒戰、5-羥色胺綜合徵、光敏反應及非常罕見的情況下，多形性紅斑有可能發展為斯-約二氏綜合徵或中毒性表皮壞死松解症（Lyell綜合徵）。
消化系統：胃腸道功能紊亂（如腹瀉、噁心、嘔吐、消化不良、吞咽困難、味覺顛倒）、口乾等。少見肝功能檢測異常，肝炎鮮有報告。
神經系統：頭痛、睡眠異常（如夢境反常、失眠、睏倦）、頭暈、厭食、疲乏、欣快、短暫的動作異常（如抽搐、共濟失調、戰慄、肌陣攣等）、痙攣發作及罕見的精神運動性不安/靜坐不能（見【注意事項】）。5-羥色胺綜合徵非常罕見。
精神科障礙：幻覺，躁狂反應，意識錯亂，激越，焦慮及有關症狀（如緊張），注意力及思考能力減弱（如，人格解體），驚恐發作，五羥色胺綜合徵極罕見，自殺觀念和行為（這些症狀可以是由於潛在疾病造成的）。在氟西汀治療過程中或治療停止後早期報告有自殺觀念和自殺行為（見【注意事項】)。
泌尿系統：尿瀦留，尿頻等。
生殖紊亂：性功能障礙（如延遲或缺少射精、性高潮缺乏）、陰莖異常勃起、溢乳。
其它症狀：脫髮、呵欠、視覺異常（如視力模糊，瞳孔散大等）、出汗、血管舒張、關節痛、肌痛、體位性低血壓和瘀癍。其它出血表現（如婦科出血、胃腸道出血和其他皮膚或黏膜出血）罕見報告（詳見【注意事項】：出血）。
一過性低血鈉：停服本品時極少數患者出現一過性低血鈉（包括血鈉低於110 mmol/L），且可逆。某些病例可能是由於抗利尿激素分泌失調引起。多數報導見於老年人、服用利尿藥的患者、或其它原因導致體液耗竭的患者。
呼吸系統：咽炎和呼吸困難。肺的不良事件罕見（包括組織病理學的炎性變化和/或纖維化）。呼吸困難可能是最初唯一的症狀。
氟西汀治療停止時的撤藥症狀：氟西汀的停藥通常會產生撤藥症狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常），睡眠障礙（包括失眠和多夢），乏力，激越或焦慮，噁心和/或嘔吐，震顫和頭痛足最常報告的不良反應。一般這些症狀足輕度劍中度井且是自限的，然而在一些患者中這些症狀可能很嚴重和/或延長緩解時間（見【注意事項】）。因此，當百優解治療需要停止時，建議逐漸地減少劑量（見【用法用量】和【注意事項）。
兒童和青少年（參見【注意事項】）
在兒科臨床試驗中，抗抑鬱藥物治療組較安慰劑對照組較多發生自殺相關行為（自殺企圖和自殺想法）和敵對性行為。
長期使用氟西汀超過19刷的安全性沒有系統研究。
在兒科臨床試驗中，有關於躁狂和輕躁狂的反應的報告（氟西汀2.6%，安慰劑組0%），多數導致停藥。這些患者既往沒有躁狂和輕躁狂的病史。
在一項兒科臨床試驗中，服藥19周后，氟西汀組的身高增長較安慰劑對照組少l.lcm (p=0.004)，體重增長較安慰劑對照組少l.lkg (p=0.008)。臨床套用中有關於生長發育遲緩的個別病例報告。
百優解用於兒童有過性成熟發育延遲或性功能障礙的個別病例報告。（參見 【藥理毒理】）
在兒科臨床試驗中還發現服用氟西汀伴隨鹼性磷睃酶水平降低。
禁忌
對氟西汀或其輔料成份過敏患者禁用。
單胺氧化酶抑制劑（MAOI）：有報告在接受選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）治療的患者同時合併單胺氧化酶抑制劑（MAOI），以及近期終止SSRI治療轉而開始單胺氧化酶抑制劑治療的患者中間出現嚴重的、有時甚至是致命的反應。氟西汀的治療必須在不可逆的MAOI停藥2周之後開始。
有些病例可表現出類似5-羥色胺綜合徵（類似神經阻滯劑惡性綜合症並可能被作出如此診斷）的特點。賽庚啶或丹曲林可能會對此類病人的治療有益。合用MAOI的患者出現的反應包括：高熱、僵硬、肌陣攣、自主神經系統不穩定伴有生命體徵的迅速波動、以及精神狀態的變化，包括極度的激越，可能發展為譫妄和昏迷。
因此，氟西汀不宜與非選擇性MAOI合併使用。同樣，至少應在停用本藥5周后，方可開始使用MAOI。如果氟西汀長期使用和/或服用劑量較高時，可能需要更長的時間方可開始單胺氧化酶抑制劑治療。
不推薦合用可逆性MAOI（例如嗎氯貝胺）。氟西汀的治療可以在可逆性MAOI停藥後第二天開始。
注意事項
警告
未滿18周歲的兒童和青少年
在臨床試驗中，抗抑鬱藥治療組與安慰劑對照組相比較，更容易發生自殺相關行為（自殺企圖和自殺想法），敵對行為．（主要是攻擊、對立行為和發怒）。百優解只適用於治療8歲至18周歲兒童和青少年的中重度抑鬱發作，不用於其它適應症。如果根據臨床需要應當給予百優解治療，在治療過程中應小心觀察自殺性症狀的表現。涉及青少年長期用藥安全性（包括對生長發育、性成熟、認知、情感和行為的發展影響）的資料很有限。（見【藥理毒理】）
在一個為期19周的臨床研究中發現，服用氟西汀減少青少年的身高和體重增加（見【不良反應】）。尚未確定氟西汀足否影響這些人達到正常成年人的身高。氟西汀對青春期發育影響的可能性不能排除（見【藥理毒理】和【不良反應】）。在治療過程中及治療後應注意監測青少年的成長發育指標（包括身高、體重和TANNER發育階段）。如發現其中某項落後於正常發育，應轉診兒科醫生處理。
在兒科的臨床試驗中常發現躁狂和輕度躁狂病例（見【不良反應】）。建議對躁狂和輕度的躁狂的發生進行定期監查。如發生躁狂，立即停藥。
醫生在處方時應詳細與兒童/青少年患者和/或其父母討論治療的利弊。
皮疹初過敏反應：皮疹、過敏反應和進一步的全身反應，有時非常常嚴重（包括皮膚、腎臟、肝臟和肺）。如果出現皮疹或其它可能的過敏現象而不能確定病因時，應停用氟西汀。
注意
抽搐發作：對抗抑鬱藥而言，抽搐發作是一個潛在的危險。因此，同其它抗抑鬱藥一樣，氟西汀須慎用於既往有抽搐發作史的患者。患者發生抽搐發作或抽搐發作頻率增加，應立即停藥。氟西汀應避免用於不穩定性抽搐發作/癲癇患者，如用於癲癇控制穩定的患者，則應加強監護。
狂躁症：抗抑鬱藥應慎用於既往有躁狂/輕躁狂病史的患者。同所有抗抑鬱藥一樣，一旦患者發生躁狂，應立即停藥。
肝/腎功能：氟西汀主要經肝臟代謝，通過腎臟排泄。對於嚴重肝功能紊亂的患者，應降低服用量，如隔日給藥。連續給約2個月（每日20 mg）後，需要透析的嚴重腎衰患者（腎小球濾過率GFR<10 ml/min）與腎功能正常的對照者相比，血漿中氟西汀和去甲氟西汀水平無差異。
心臟疾病：在一項雙盲試驗中對312例服用本品患者的心電圖進行評估，未發現心臟傳導阻滯。然而，對於急性心臟疾病患者服用本品的臨床經驗尚有限，因此此類患者應慎用。
體重減輕：氟匹汀可能導致體重減輕，但通常與基線體重成比例。
糖尿病：糖尿病患者服用SSRI可影Ilf4血糖濃度。服用氟西汀期間可能出現低血糖，停藥後繼而出現高血糖。應調夠胰島素和口服降糖藥的劑量。
自殺/自殺觀念或臨床惡化：抑鬱與患者自殺意念、自傷行為以及自殺（自殺相關事件）等危險的發生率增加有關。這種危險持續存在，直至症狀顯著緩解。由於在治療的最初幾周內或更長的時間療效可能不明顯，因此在此期間應該密切監護患者，直至症狀明顯好轉。臨床經驗表明，在康復的最初階段，自殺的風險可能會增加。
當百優解用於其他適應症時，也有可能增加自殺相關事件的發生率。而這些事件的發生有可能與嚴重抑鬱發作疾病狀態同時存在。因此，百優解用與治療抑鬱症時所遵循的預防自殺的措施，同樣適用於治療其他適應症。
那些有自殺相關事件病史，在接受治療之前就存在明顯自殺觀念的患者，發生自殺想法和自殺企圖的危險率更高，在治療中應密切觀察。對一項患有精神疾病的成年患者中進行的安慰劑對照的抗抑鬱藥臨床試驗進行薈萃分析，結果顯示在小於25周歲的患者中抗抑鬱藥組相比安慰劑對照組發生自殺行為的風險增加。
密切監護患者．尤其是高風險的患者，並應該聯合藥物治療，尤其是在早期治療和接下來劑量調整時。患者（及其護理者）應該警惕任何臨床惡化、自殺行為或觀念及行為的異常改變，如果出現這些症狀應立即就診。
靜坐不能/精神運動性不安：使用氟西汀有可能伴隨靜坐不能的症狀，特徵是主觀體驗到不快或痛苦的不安，需要走動，常伴有能靜坐或靜立。上述情況最常發生於治療的最初幾周，發生此類症狀的患者，如增加劑量可能會加重症狀。
SSRI治療停止後的撤藥症狀：停約時發生撤藥反應比較普遍，尤見於突然停藥（見【不良反心】）。臨床試驗中，在氟西汀組和安慰劑組跟撤藥有關的不良事件發生率都是約60%。其中氟西汀組17%，安慰劑組12%比較嚴重。
停藥反應發生的風險與幾個因素有關，包括治療劑量、周期和減量速度。常見的停藥反應包括頭暈、感覺障礙（包括感覺異常），睡眠障礙（失眠和多夢）、衰弱、激越或焦慮，噁心和/或嘔吐，震顫，以及頭痛。多數病人症狀為輕中度，但部分病人可能症狀較重。停藥反應通常發生停藥的前幾天內。症狀一般具有自限性，通常會在停藥兩周內緩解，部分病人可能會遷延不愈(2～3個月或更長)。根據患者的需求，建議應當至少1～2周內逐漸減少百優解用量最終停藥。（參見【不良反應】和【用法用量】）。
出血：已有報導，服用SSRI患者出現皮膚出血，例如瘀癍和紫癜。在服用氟西汀患者中，瘀癍少有報告。其它出血症狀（例如婦科出血、胃腸道出血及其它皮膚或黏膜出血）罕見報告。需要提醒注意的是服用SSRI患者，尤其是合用口服抗凝血藥、已知影響血小板功能藥物（例如非典型抗精神病藥——氯氮平、吩噻嗪類、大多數三環類抗抑鬱藥、阿司匹林、非甾體類抗炎藥）或其他能增加出血可能性的藥物的患者，以及既往有出血史的患者，應加強監控。
電抽搐治療：服州氟西的患者接受電抽搐治療時驚厥時間延長的情況鮮有報告，但也須謹慎。
聖·約翰草：當選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和包括聖·約翰草（金絲桃素）和內的的草本製劑合用時，可能會增加5-羥色胺能效應，如5-羥色胺綜合徵。
氟西汀治療時，尤其是合用5-羥色胺能藥物（包括L-色氨酸）和/或抗精神病藥時，極少情況下會出跳5-羥色胺綜合徵或類似神經阻滯劑惡性綜合徵。由於這些情況己（臨床症狀群表現為高熱、僵硬、肌陣攣、自主神經系統不穩定伴有生命體徵的迅速波動、以及精神狀態的變化，後者包括意識錯亂、易激惹、極度激越直至發展為譫妄和昏迷）可能危及生命，故遇到這種情況發生，應立即終止氟西汀治療並給予對症支持治療。
因該製劑中用了山梨醇，罕見的遺傳性果糖不耐受的病人禁用。
對駕車和機械操作的影響
儘管未發現氟西汀會影響健康志願者的精神運動行為，但任何精神活性藥物都可能影響人的判斷能力及技能。因此應告誡患者避免駕車或操作危險性的機械，直至患者相當確信他們的行為不受影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦：大量資料顯示氟西汀對人類並無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用，但需注意，尤其在妊娠晚期或分娩開始時。因為已有報導氟西汀對新生兒產生以下影響：易激惹、震顫、肌張力減退、持續哭泣、吮吸困難或睡眠困難。這些症狀提示可能是5-羥色胺能效應或撤藥綜合徵。這些症狀發生和持續的時間可能與氟西汀（4～6天）及其活性代謝產物去甲氟西汀（4～16天）較長的半衰期有關。
乳母：氟西汀及其代謝產物去甲氟西汀可分泌至母乳。對乳兒的不良事件已有報導。如果必需服用氟西汀，應停止母乳餵養；但是，如果要繼續母乳餵養，氟西汀應採用最低有效劑量。
兒童用藥
由於尚未明確啊在兒童和青少年（18歲以下）中使用的安全及療效，因此不推薦在該人群中使用。
老年用藥
增加劑量應當謹慎，日劑量一般不宜超過40 mg。最高推薦日劑量為60 mg。見【用法用量】。
藥物相互作用
藥物相互作用僅對成年人進行了研究。
半衰期：分析藥物間在藥效動力學和藥代動力學上的相互作用時（例如從氟西汀換用其它抗抑鬱藥時）應考慮氟西汀和去甲氟西汀較長的消除半衰期（詳見【藥代動力學】）。
單胺氧化酶抑制劑：（參見【禁忌】）。
配伍禁忌：MAOI-A（參見【禁忌】）
合用時注意事項：
MAOI-B（司來吉蘭）：5-羥色胺綜合徵風險，建議臨床監查。
苯妥英鈉：當與氟西汀合用時已發現血藥濃度存在變化。在一些病例中已有毒性反應報導。如果需要合用此藥物，建議採用保守的劑量調整策略並監查臨床狀態。
5-羥色胺激動劑：本品與5-羥色胺激動劑（如5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRIs），選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs），曲馬多、曲坦類）合用，可能增加5-羥色胺綜合徵的風險。合用曲坦類時增加冠狀動脈痙攣和高血壓發生的危險性。
鋰鹽和色氨酸：有報告指出，鋰鹽和色氨酸與SSRIs合用時，可出現5-羥色胺綜合徵。當本品與這些藥物合用時應十分小心。當氟西汀與鋰鹽合用時，需要更加細緻和頻繁的監查。
CYP2D6酶：與三環類抗抑鬱藥及其它選擇性5-羥色胺類抗抑鬱藥類似，氟西汀經肝細胞色素CYP2D6同功酶系統代謝，因此，同樣經該酶系統代謝的藥物可能導致藥物相互作用。若合用其它主要經由此同功酶代謝的藥物，且治療窗很窄（例如氟卡胺、恩卡胺、卡馬西平及三環類抗抑鬱藥），其起始劑量應降低或將治療劑量調至治療範圍下限。如果最近5周內曾服用氟西汀，該原則同樣適用。
口服抗凝劑：偶見報告，氟西汀與口服抗凝劑合用時，抗凝作用發生變化（試驗數據和/或臨床症狀體徵），類型不一，但都包括增加出血症狀。正在服用華法令的患者在起始或停止氟西汀治療時應接受仔細的凝血狀況監測（詳見【注意事項】：出血）。
電抽搐治療（ECT）：服用氟西汀的患者接受電抽搐治療時驚厥時間延長的情況鮮有報導，但也須謹慎。
乙醇：正規試驗中，本品不提高血中乙醇水平或增強乙醇作用。然而，不推薦SSRI治療與乙醇合用。
聖·約翰草：同其它SSRIs一樣，本品和草藥聖·約翰草（金絲桃素）可能發生藥效學相互作用，這會導致不良反應增加。
藥物過量
單獨過量服用氟西汀通常症狀比較輕微。過量的症狀包括噁心、嘔吐、痙攣發作、心血管功能失調（從無症狀的心律不齊到心搏停止）、肺功能障礙和中樞神經系統功能紊亂（從興奮到昏迷）。單獨過量服用本品導致死亡的報告極其罕見。建議立刻停藥，監測心臟和生命體徵，輔以一般對症和支持治療。對本品無特效解毒藥。
強制利尿、透析、血液灌注和體液交換等方法均不理想。合用活性炭和山梨醇的療效與催吐及洗胃相同，甚至更好。處理過量服藥時，須考慮同時服用多種藥物的可能性。近期曾經服用或正在服用本品的患者同時服用了過量的三環類藥物，應密切觀察並延長觀察期。
臨床試驗
抑鬱症：多項針對抑鬱症患者進行的安慰劑和活性藥物對照臨床試驗中，以漢密頓抑鬱量表（HAM-D）作為評估工具，已證實氟西汀療效明顯優於安慰劑。在這些研究中，氟西汀的有效率（指HAM-D評分減少50%）和緩解率顯著高於安慰劑。
強迫症：短期試驗（少於24周）顯示氟西汀比安慰劑更有效。治療劑量為每日20 mg，但是高劑量（每日40或60 mg）有效率更高。長程研究結果（三項短期研究的延續階段和一項預防復發研究）並未發現這種療效。
神經性貪食症：短程研究（少於16周）顯示，在符合DSM-III-R神經性貪食症診斷標準的門診患者中，氟西汀每日60 mg治療貪食和導瀉的療效顯著優於安慰劑。然而長程療效尚未確定。
兩項針對符合DSM - IV月經前焦慮障礙（PMDD）診斷標準的患者的安慰劑對照研究中，將症狀較重、導致其社會和職業功能及人際交往能力受損的患者選入研究，排除口服避孕藥者。第一項研究中，連續給予氟西汀每日20毫克治療6個月經周期，主要療效指標（易激惹、焦慮和惡劣心境）獲得改善。第二項研究中，在黃體期間斷給藥（每日20毫克，14天）3個月經周期，主要療效指標（問題嚴重度每日記錄分值）也獲得改善。但是，僅根據上述研究尚不能得出療效和療程的確切結論。
藥理毒理
氟西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，這可能解釋其作用機理。氟西汀對其它受體，如α-，α-，和β腎腎上腺素能；5一羥色胺能；多巴胺能；組胺能1；毒蕈鹼能：GABA受體幾乎沒有結合力。
體外和動物試驗片未發現本品具有致癌、致突變或生殖損害作用。
藥代動力學
吸收-- 氟西汀口服後從胃腸道吸收良好。進食不影響其生物利用度。
分布-- 氟西汀與血漿蛋白大量結合（約95%），分布廣泛（表觀分布容積20～40 l/kg）。服藥數周后達到穩態血漿濃度。連續服藥後的穩態血漿濃度同服藥4～5周時相似。
代謝-- 氟西汀符合有肝臟首過效應的非線性藥代動力學方程。服藥後6～8小時達到血漿峰濃度。 氟西汀主要經多態的CYP2D6酶代謝。氟西汀基本由肝臟代謝，通過去甲基化作用生成活性代謝產物去甲氟西汀（demethylfluoxetine ）。
清除-- 氟西汀的消除半衰期為4～6天，而去甲氟西汀則為4～16天。較長的半衰期使得停藥後仍能維持5～6周的療效。本品主要（大約60%）經腎臟排泄。氟西汀可分泌至母乳。
高危人群
·老年人：健康老人和年輕受試者比較，藥代動力學參數沒有改變。
·肝功能不全者：肝功能不全（酒精性肝硬化）者中氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加到7天和12天。須考慮減少藥物劑量或降低用藥頻率。
·腎功能不全者：輕、中、重度（無尿）腎功能不全患者單次服用氟西汀的藥代動力學參數和健康志願者比較無差異。然而，重複給藥後，可見穩態血漿峰濃度增加。
貯藏
室溫（15～25℃）保存。
包裝
鋁塑包裝，7片，14片，28片/盒。
有效期
24個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20080047
