鹽酸普魯卡因胺片 (PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE TABLETS)

鹽酸普魯卡因胺片靜脈套用時需有心電和血壓監測。 鹽酸普魯卡因胺片並不增加室性心律失常患者的存活率。 (6)血液透析可清除鹽酸普魯卡因胺片,故透析後可加用一劑藥。

【適用症】
鹽酸普魯卡因胺片曾用於各種心律失常的治療,但因其促心律失常作用和其他不良反應,現僅推薦用於危及生命的室性心律失常。
【注意事項】
(1): 鹽酸普魯卡因胺片靜脈套用時需有心電和血壓監測。
(2): 鹽酸普魯卡因胺片並不增加室性心律失常患者的存活率。
(3)交叉過敏反應:對普魯卡因及其他有關藥物過敏者,可能對鹽酸普魯卡因胺片也過敏。
(4)腎功能受損者應酌情調整劑量。
(5)用藥期間一旦心室率明顯減低,應立即停藥。
(6)血液透析可清除鹽酸普魯卡因胺片,故透析後可加用一劑藥。
(7)用於治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎上套用。 (8)靜脈套用易出現低血壓,故靜脈用藥速度要慢。
(9)下列情況應慎用:①過敏患者,尤以對普魯卡因及有關藥過敏者;
②支氣管哮喘;
③肝功或腎功能障礙;
④低血壓;
⑤洋地黃中毒;
⑥心臟收縮功能明顯降低者。
(10)對診斷的干擾:①干擾依酚氯銨(edrophonium chloride)的診斷試驗,因鹽酸普魯卡因胺片有抗膽鹼作用;
②鹼性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉移酶升高;
③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。
(11)用藥期間應注意隨訪檢查:①有無過敏反應:②抗核抗體試驗;
③血壓(胃腸道外給藥時);
④心電圖,尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時,當QRS增寬25%、明顯Q-T延長要考慮過量;
⑤肝功能測定,包括鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素; ⑥血小板計數、全血細胞計數及分類。
【用法與用量】
口服成人常用量:治療心律失常,一次0.25~0.5g,每4小時1次。
【禁忌症】
1.病態竇房結綜合徵(除非已有起搏器);
2.II或III度房室傳導阻滯(除非已有起搏器);
3.對鹽酸普魯卡因胺片過敏者;
4.紅斑狼瘡(包括有既往史者);
5.低鉀血症;
6.重症肌無力;
7.地高辛中毒。
【兒童用藥注意事項】
小兒常用量:尚未確定。可參考以下資料:按體重3~6mg/kg,靜注5分鐘,靜滴維持量為每分鐘按體重0.025~0.05mg/kg。有報導: 鹽酸普魯卡因胺片在兒童體內半衰期為1.7小時,血清清除率略高於成人;在新生兒靜脈套用的總血漿清除率與成人相似,平均半衰期為5.3小時。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
鹽酸普魯卡因胺片可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積,孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者用藥應酌情減量。
【不良反應】
1.心血管:產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長,R波在T波上誘發多型性室性心動過速(扭轉型室性心動過速)或室顫,但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。
血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。
2.胃腸道:大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。
3.過敏反應:少數人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹。
4.紅斑狼瘡樣綜合徵:發熱、寒戰、關節痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發生,但也有僅服數次藥即出現者。
5.神經:少數人可有頭暈、精神抑鬱及伴幻覺的精神失常。 6.血液:溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫,血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
7.肝腎:偶可產生肉芽腫性肝炎及腎病綜合徵。
8.肌肉:偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合徵。
【藥物相互作用】
① 與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈鹼藥物合用時,效應相加;
② 口服胺碘酮可以改變靜脈普魯卡因的藥代動力學特性,降低其清除率,延長其半衰期,因此靜脈套用時劑量應減少20~30%。
③ 與降壓藥合用,尤其靜注鹽酸普魯卡因胺片時,降壓作用可增強;
④ 與擬膽鹼藥合用時,鹽酸普魯卡因胺片可抑制這類藥對橫紋肌的效應;
⑤ 與神經肌肉阻滯劑(包括去極化型和非去極化型阻滯劑)合用時,神經肌肉接頭的阻滯作用增強,時效延長;
⑥ 酒精可以增加: 鹽酸普魯卡因胺片的清除率,縮短其半衰期;
⑦ 抗酸藥物可以降低其生物利用度,因此不建議兩者合用;
⑧ 西咪替丁可以降低普魯卡因胺和N-乙醯普魯卡因胺的腎清除率,因此兩藥合用時需減低普魯卡因胺的用量;
⑨ 雷尼替丁可影響: 鹽酸普魯卡因胺片在腎臟的代謝,合用時注意調整用量;
⑩ 甲氧苄啶可以降低普魯卡因胺和N-乙醯普魯卡因胺的腎清除率,合用時需減低普魯卡因胺的用量。
【藥理】
鹽酸普魯卡因胺片屬Ia類抗心律失常藥。: 鹽酸普魯卡因胺片可增加心房的有效不應期,降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度,通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性,延長不應期及抑制舒張期除極,降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱,可輕度減低心輸出量。間接抗膽鹼作用弱於奎尼丁,小量即可使房室傳導加速,用量偏大則直接抑制房室傳導。鹽酸普魯卡因胺片有直接擴血管作用,但不阻斷?受體。其代謝產物N-乙醯普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產生毒性反應。
【藥物代謝動力學】
鹽酸普魯卡因胺片吸收較快而完全,廣泛分布於全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙醯化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙醯普魯卡因胺。
乙醯化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙醯化型,乙醯化快者血中乙醯化代謝物可較原形藥的濃度高2~3倍。飲酒可增加原形藥的乙醯化,因此原藥總的清除增加,血及尿中N-乙醯普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙醯普魯卡因胺的半衰期約為6小時。 靜注後即刻起效。有效血藥濃度2~10ug/m1,中毒血藥濃度12ug/ml以上。: 鹽酸普魯卡因胺片30%~60%以原形經腎排出,N-乙醯普魯卡因胺主要經腎清除,原藥的6%~52%以乙醯化形從腎清除,腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥;血液透析可清除原藥及N-乙醯普魯卡因胺。
【用藥過量】
藥物過量急性期可出現高鐵血紅蛋白血症;還可以引起溶血性貧血,紅細胞G-6-PD缺乏症,腎功能和肝功能損害。
【拼音名】: YNASUAN PULUKAYIN'AN PIAN
【性狀】: 鹽酸普魯卡因胺片為白色或微黃色片或糖衣片
【貯藏】: 遮光密封保存。

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