適應症
1.本品作為選用藥物之一可用於下列疾病:
(1)立克次體病,如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。
2.由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重,僅在病原菌對本品敏感時,方有套用指征。葡萄球菌屬大多對本品耐藥。
3.本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺鏇體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。
4.可用於中、重度痤瘡患者作為輔助治療。
【用法與用量】
抗菌及抗寄生蟲感染:成人,第一日100mg,每12小時1次,繼以100~200mg,一日1次,或50~100mg,每12小時1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎:一次100mg,每12小時1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎,由沙眼衣原體或解脲脲原體引起者,以及沙眼衣原體所致的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染:均為一次100mg,一日2次,療程至少7日。梅毒:一次150mg,每12小時1次,療程至少10日。8歲以上小兒第一日按體重2.2mg/kg,每12小時1次,繼以按體重2.2~4.4mg/kg,一日1次,或按體重2.2mg/kg,每12小時1次。體重超過45kg的小兒用量同成人。
用法用量
本品為分散片,可直接口服/吞服,或將本品加入適量水中,振搖分散後服用。 抗菌及抗寄生蟲感染:成人,第一日100mg,每12小時1次,繼以100~200mg,一日1次,或50~100mg,每12小時1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎:一次100mg,每12小時1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎,由沙眼衣原體或解脲脲原體引起者,以及沙眼衣原體所致的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染:均為一次100mg,一日2次,療程至少7日。梅毒:一次150mg,每12小時1次,療程至少10日。8歲以上小兒第一日按體重2
不良反應
1.消化系統:本品口服可引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。偶有食管炎和食管潰瘍的報導,多發生於服藥後立即臥床的患者。2.肝毒性:脂肪肝變性患者和妊娠期婦女容易發生,亦可發生於並無上述情況的患者。偶可發生胰腺炎,本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生,患者並不伴有原發肝病。3.過敏反應:多為斑丘疹和紅斑,少數病人可有蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重,表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日
禁忌
有四環素類藥物過敏史者禁用。
注意事項
1.套用本品時可能發生耐藥菌的過度繁殖。一旦發生二重感染,即停用本品並予以相應治療。2.治療性病時,如懷疑同時合併梅毒螺鏇體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,後者每月1次,至少4次。3.長期用藥時應定期隨訪檢查血常規以及肝功能。
藥理作用
四環素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺鏇體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌作用優於革蘭陰性菌,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青黴素的淋病奈瑟菌對多西環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛套用,臨床常見病原菌對本品耐藥現象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。本品與四環素類抗生素不同品種之
藥代動力學
本品口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,進食對本品吸收的影響小。單劑口服本品100mg後,血藥高峰濃度為1.8~2.9mg/L。吸收後廣泛分布於體內組織和體液,多西環素有較高的脂溶性,對組織穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度,約為血藥濃度的60%~75%,在膽汁中濃度可達同期血藥濃度的10~20倍,表觀分布容積(Vd)為0.7L/kg。蛋白結合率為80%~93%,血消除半衰期(t1/2β)為12~22小時,腎功能減退者t1/2β延長不明顯。本品部分在肝內代謝滅活,主要自腎小球濾過排泄,給藥後24小時內可排出約35%~40%。腎功能損害患者套用本品時,藥物自胃腸道的排泄量增加,成為主要排泄途徑,因此本品是四環素類中可安全用於腎功能損害患者的藥物。血液或腹膜透析不能清除本品。