藥品名稱
鹽酸塞利洛爾片薄膜衣
化學名
3-[3-乙醯基-4-(3-特丁胺基-2-羥基-丙氧基)-苯基]-1,1-二乙脲單鹽酸鹽英文名
Celiprolol Hydrochloride Tablets成份
鹽酸塞利洛爾性狀
本品為薄膜衣片，除去膜衣顯白色或類白色。作用類別
降血壓藥藥理毒理
本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過阻滯β1受體，擴張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20～30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量，降低運動時的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人，本品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應。本品有內在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴張外周血管，改善血液循環。本品無膜穩定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。藥代動力學
本品口服後大約有30%能被吸收，服藥後2～4小時血藥濃度達峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結合，消除半衰期為2～3小時。本品能通過胎盤屏障，在體內不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。適應症
輕、中度高血壓。用法和用量
口服：一次0.1～0.3g,一日一次,早上服或遵醫囑。不良反應
可有頭痛、頭暈、乏力、睏倦、嗜睡及噁心，一般反應輕微，偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑鬱症及過敏反應。如果出現支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關的副反應時應停藥。禁忌
1．竇性心動過緩者及嚴重心動過緩者禁用。2．繼發於肺動脈高壓的右心室衰竭者禁用。3．Ⅱ度以上的房室傳導阻滯者禁用。4．心源性休克及嚴重心衰者禁用。5．正在服用能增強腎上腺素能活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿兩周者禁用。6．哮喘急性發作期禁用。7．肌酐清除率低於15ml/分的腎功能不全者禁用。注意事項
1．肝腎功能不全患者慎用。2．充血性心力衰竭患者慎用。3．支氣管痙攣患者慎用4．糖尿病患者慎用。5．甲狀腺功能低下患者慎用。6．建議在大手術前幾天停用本品。7．兒童、孕婦及哺乳期婦女不推薦使用本品。8．心絞痛和缺血性心臟病患者長期服用本品時，突然停藥可能會出現心絞痛加重和心肌梗死。因此，對於這類病人，應在1～2周內在嚴密監測下逐漸減量，直至停止服用。
藥物相互作用
1．與腎上腺素能神經元阻斷藥如利血平合用時其作用相加，有時會發生體位性低血壓和心動過緩甚至出現眩暈和暈厥。2．維拉帕米和β-阻滯劑都能減慢房-室傳導，抑制心肌收縮力，但作用機制不同，當從維拉帕米換服本品或從本品換服維拉帕米時，應有停藥期。如果需要連續給藥，開始時應使用心電圖監護。已有傳導異常的患者不應兩藥合用。
