【藥品名稱】鹽酸地而硫卓控釋膠囊
【商品名稱】芊克
【招商企業】珠海慶鴻藥業有限公司
【性 狀】本品為膠囊劑,內容物為微黃色至類白色包衣小丸。
【藥 理】地而硫卓能夠阻斷膜鈣離子進入心肌纖維和血管平滑肌纖維,因此減少細胞內到達收縮蛋白的鈣離子濃度。
1、抗心絞痛作用:通過降低冠脈阻力而增加冠脈血流。可減慢心率及減少全身血管阻力的作用,降低心臟負荷,心率減慢,減慢結內傳導,但對hisian和hisian下的傳導無影響。
2、抗高血壓作用:有效擴張,改善大動脈的順應性。降低周圍血管阻力,使血壓下降,不引起發射性的心動過速。
保持或輕度增加內臟血流率。
急性給藥可見輕微利尿作用。
長期使用本品不影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統,不引起所有水鈉瀦留,不引起體重或血漿電解質和水的變化。
可使冠脈血管擴張,減輕高血壓患者的左心室肥大。
對健康心臟無負性肌力作用。對病態竇房結有抑制作用。
可減慢房室的傳導,有出現房室阻滯的危險。
本品對糖代謝、脂代謝,特別是血漿蛋白代謝均無影響。
【藥代動力學】單次口服本品,6小時達到血藥濃度峰值(Cmax)為89.0ng/ml,血漿半衰期為10.8小時;連續口服本品達穩態後,達峰時間為3.7小時,血藥濃度峰值為164.3ng/ml,谷值為40.3ng/ml,血漿半衰期為10.7小時
【適應症】
-預防性治療穩定性心絞痛
-高血壓
◆預防及治療心絞痛
治療由冠狀動脈痙攣所致的心絞痛,包括靜息時心絞痛或變異心絞痛,或是冠狀動脈阻塞所致的勞力心絞痛。
由於心絞痛發作具非定時性,使用普通製劑,若不準時給藥或心絞痛於睡眠時斷髮作,都有可能給患者帶來生命危險。芊克,一天一次給藥,可二十四小時維持有效血藥濃度,有效預防心絞痛的發生,安全性大大提高。芊克的預防作用在臨床套用具十分重要的意義。
◆抗高血壓
芊克,服藥後的3.7個小時達血峰濃度。起效緩和,作用持久。對自發性高血壓、OCA高血壓、DOCA高血壓具有顯著的降壓作用。
◆高血壓伴有心絞痛患者的首選用藥
近期發表的NORDIL研究首次採用前瞻性、干預性、隨機對照大規模試驗(10881例)對地爾硫卓預防高血壓病人心血管事件的效果進行評價。NORDIL 試驗結果證實:地爾硫卓用於高血壓基礎治療對減少心血管時間的發生比利尿劑和/或β阻滯劑同樣的效果;對減少腦卒中的發生比利尿劑和/或β阻滯劑效果更加明顯。對減少心血管併發症的發生明顯優於二氫吡啶類鈣拮抗劑。因此,地爾硫卓適於更廣泛的高血壓患者使用,包括:合併糖尿病、心絞痛及有心肌梗死病史的高血壓高危患者。
◆治療室上性快速心率失常
◆治療肥厚性心肌病
【用法用量】口服,每日一次,每次一粒。
【不良反應】、【禁忌】、【注意事項】、【藥物相互作用】(詳見說明書)
【規格】90mg x 6粒/盒,240盒/件
【貯藏】遮光,密封保存。
【招商企業】珠海慶鴻藥業有限公司