馬來酸咪達唑侖片 (MIDAZOLAM MALEATE TALLET)

【適用症】 (3)酒精可增強咪達唑侖的鎮靜作用。 【用藥過量】

【適用症】
麻醉前給藥,全麻醉誘導和維持。
鎮靜,抗驚厥。
【注意事項】
(1)用作全麻誘導術後常有較長時間再睡眠現象,應注意保持病人氣道通暢。
(2)長期使用咪達唑侖,突然撤藥可引起戒斷綜合症,推薦逐漸減少劑用量。
(3)慎用於體質衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人,若使用咪達唑侖應減小劑量並進行生命體徵的監測。
(4)急性酒精中毒時,與之合用將抑制生命體徵。①病人可出現昏迷或休克,低血壓的作用將延長;②充血性心力衰竭可延長T1/2時間,增加容積分布2~3倍;③出現肝功能損害。
(5)老年人危險性的手術和斜視,白內障切除的手術中,可推薦套用咪達唑侖,但可能會有意識朦朧或失定向的感覺。
【用法與用量】
麻醉前給藥 在麻醉誘導前2小時使用,劑量為7.5~15mg。
鎮靜、抗驚厥。每次7.5~15mg。
【禁忌症】
對苯二氮焦敏的病人、重症肌無力患者、精神分裂症患者、嚴重抑鬱狀態患禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
(1)咪達唑侖不能用於孕婦,在分娩過程中套用須特別注意,單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制,肌張力減退,體溫下降以及吸吮無力。
(2)咪達唑侖可隨乳汁分泌,通常不用於哺乳期婦女。
【老年人用藥注意事項】
60歲以上老人為高風險病人之列。
【不良反應】
(1)嚴重的呼吸抑制易見於老年人和長期用藥的老年人,可表現為呼吸暫停,窒息,心跳暫停,盡至死亡。
(2)與鴉片類鎮痛劑合用時,可發生呼吸抑制,停止,有些病人可因缺氧性腦病而死亡。
(3)長期用作鎮靜後,病人可發生精神運動障礙。亦可出現肌肉顫動,軀體不能控制的運動或跳動,罕見的興奮,不能安靜等。當出現這些症狀時應當處理。常見的不良反應有:①低血壓。②急性譫妄、朦朧、失定向、紀覺、焦慮、神經質或不安寧等。此外還有心跳增快、不夫則、靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過度換氣、呼吸急促等。③肌注局部硬塊、疼痛;靜脈注射後,靜脈觸痛等。
(4)較少見的症狀有:視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽、飄飄然;肌肉和靜脈發硬及疼痛;手腳無力、麻、痛或針刺樣感等。
【藥物相互作用】
(1)咪達唑侖可增強催眠藥、鎮靜藥、抗焦慮藥、抗抑鬱藥、抗癲癇藥、麻醉藥和鎮靜性抗組胺藥的中樞抑制作用。
(2)一些肝酶抑制藥,特別是細胞色素P4503A抑制藥物,可影響咪達唑侖的藥代動力學,使其鎮靜作用延長。
(3)酒精可增強咪達唑侖的鎮靜作用。
【藥理】
馬來酸咪達唑侖片為苯二氮嚼嗟囊恢鄭通過和苯二氮絞芴澹˙Z受體)結合發揮作用,BZ受體位於神經元突觸膜上,與GABA受體相鄰,偶合於共同的氯離子通道,在BZ受體水平存在著GABA調控蛋白,它能阻止GABA與其受體結合,而馬來酸咪達唑侖片與BZ受體結合時就阻止調控蛋白發生作用,從而增強GABA與其受體的結合,由此一系列作用,並依據和BZ受體結合的多少,依次產生抗焦慮、鎮靜、催眠甚至意識消失。
【藥物代謝動力學】
馬來酸咪達唑侖片為親脂性物質,在口服後吸收迅速,1/2~1小時血藥濃度達峰值,因通過肝臟的首過效應大,生物利用度為50%,分布半衰期(T1/2α)為5~10分鐘,消除半衰期(T1/2β)短,約2~3小時,蛋白結合率高達96%,清除率為6~11ml/(kg·min)。咪達唑侖主要在肝臟經肝微粒體酶氧化。
【用藥過量】
(1)過量一般主要表現是藥理作用的增強:中樞抑制----從過度鎮靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉鬆弛或異常興奮。在大多數情況下,只需注意監測生命體徵即可。 (2)嚴重過量可導致昏迷、反射消失、呼吸循環抑制和窒息,需採取相應的措施(人工呼吸、循環支持),以及採用苯二氮嚼嗍芴遛卓辜寥綬馬西尼逆轉。
【拼音名】: MALAISUAN MIDAZUOLUN PIAN
【性狀】: 白色藥片。
【包裝規格】: (1)5ml:5mg (2)3ml:15mg
【貯藏】: 馬來酸咪達唑侖片不宜冷凍貯存以防凍裂。

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