化合物簡介
基本信息
中文名稱：頭孢西酮鈉
中文別名：(6R,7R)-7-(2-(3,5-二氯-4-氧代-1(4H)-吡啶基)乙醯氨基)-3-(((5-甲基-1,3,4-硫二唑-2-基)硫)甲基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉 英文名稱：sodium,(6R,7R)-7-[[2-(3,5-dichloro-4-oxopyridin-1-yl)acetyl]amino]-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
英文別名：Ceflorin; Cefaloridinum; cephaloridine; cefaloridine; Cefaloridin;
CAS號：63521-15-3
分子式：CHClNNaOS
頭孢西酮鈉結構式：
分子量：570.42500
精確質量：568.94300
PSA：216.16000
LogP：0.84000
物化性質
密度：1.78g/cm
折射率：1.76
藥理毒理
1、毒理研究
生殖霉性：給予20倍治療劑量的本品後、對小鼠和大鼠未造成胚胎毒性和致畸作用。受孕能力和生殖能力未受影響，生產過程以及幼仔的發育未受到不利影響。
2、藥理作用
本品為第一代頭孢菌素類抗生素，通過干擾和阻止細菌細胞壁的合成發揮抑菌和殺菌作用。對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌等有效。對一些革蘭陰性菌有效，其作用與頭孢唑林相似。但變形桿菌、沙雷氏菌屬、銅綠假單胞菌等對本品不敏感。對厭氧菌中流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不產ESBLs的大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等有抗菌活性。
藥代動力學
本品口服吸收不良，僅供注射。單劑量1.0g靜注，5分鐘後血漿藥物峰濃度為144.4μg/ml，30分鐘後為78.4μg/ml，8小時後為1.6μg/ml。單劑量2.0g靜注，血漿藥物峰濃度是單劑量靜注1.0g頭孢西酮鈉的兩倍，8小時後大約為5.57μg/ml。單劑量2.0g靜滴超過30分鐘，滴注結束後最大血藥濃度為184μg/ml，8小時後為5.4μg/ml。
本品在體內分布良好，在腎、心肌．前列腺、膽囊、皮膚，肺組織、支氣管分泌腺、以及骨骼組織均有較高的濃度，但不能穿透血腦屏障。血清中蛋白結合率為93%。主要從腎臟代謝排出，腎功能正常的20歲至40歲成人的血漿半衰期為1.6h，其餘為2.3h。血清肌酐機能正常的60～80歲病人血漿半衰期明顯延長至3.2h, 24小時內大約80%的用藥劑量以原形從尿中排出。
適應症
本品對金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、β-溶血鏈球菌等革蘭陽性菌具有良好的抗菌活性。對革蘭陰性菌的作用與頭孢唑林相似。
用於敏感菌所致的呼吸系統，消化系統（膽道感染，腹膜炎）．泌尿系統，生殖系統，皮膚與軟組織、骨與關節感染；本品也可作為外科手術前的預防用藥。
用法用量
通常，成人一日1-4g，分2-3次，靜脈注射或靜脈滴注。可隨年齡和症狀的不同適當增減用量，嚴重感染時可增加至一日6g。
4周以上兒童一日50mg/kg，分2-3次，靜脈注射或靜脈滴注。
腎功能肄常者，根據腎功能程度適當調整用藥量及用藥間隔。如同時伴有肝功能損傷者更應加以注意，適當調整劑量。
溶液配製方法：
1、靜詠注射：將1g本品溶解於5ml注射用水中，在2-3分鐘內緩慢注射。
2、靜脈滴註：用適量注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖溶液溶解本品後靜脈滴注，滴注時間最少持續30分鐘。
本品對光不穩定，溶解後的藥液宜立即使用，並注意在使用前觀察溶液外觀。
不良反應
過敏反應：主要表現為發熱，皮疹，紅斑等過敏反應，如出現應立刻停藥，並注意觀察，罕見休克發生，應於給藥後注意觀察，若發生舌頭喉嚨腫脹，支氣管痙攣，呼吸困難，低血壓等症狀，應立即停藥，必要時搶救。
消化系統：偶見噁心、嘔吐、食欲不振等症狀。注射速度過快可引起噁心，通過減慢注射速度可以避免。罕見發生偽膜性腸炎等伴有血便的重症腸炎，若因套用本品而出現腹痛或頻繁腹瀉時，應立即停藥並做適當處置。腸梗阻患者忌用本品。
神經系統：偶見頭痛，頭暈等症狀。
血液循環系統：偶見凝血功能障礙，有致出血的報導。極少數情況下可出現白細胞、血小板和中性粒細胞減少，貧血。
泌尿生殖系統：偶見血清肌酐和血尿素氮一過性升高，罕見聞質性腎炎。
肝和膽管：偶見鹼性磷酸酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶升高，罕見膽汁淤積性黃疸型肝炎。
局部反應：偶可引起注射部位瘀血紅腫。極個別情況下，可以引起血栓。
其他：長期用藥可致菌群失調，發生二重感染；也有引起維素生缺乏的報導。
禁忌
以下患者禁用：
1.對本品或對頭孢類抗生素有過敏史者；
2.早產兒及新生兒。
注意事項
由於有發生休克的可能，給藥前應詳細同診，最好任用藥前進行皮膚敏感試驗。
應事先做好發生休克的急救處置準備，應讓用藥患者保持安靜狀態，充分觀察。
以下患者慎用本品：
·對青黴素類抗生素有過敏既往史者；
·本人或父母易引起變態反應性疾病體質者；
·腎、肝功能障礙音；
·血友病、血小板減少者；
·胃腸道潰瘍者；
·經口攝取不良的患者或採取非經口營養的患者、高齡音、全身狀態不佳者因可能出現維生素K缺乏症，要充分進行觀察。
為防止耐藥菌的產生，建議進行細菌敏感性試驗。
藥物對檢驗值或診斷的影響：
·直接抗人球蛋白試驗(Coombs)呈陽性反應。
·以非酶法測定尿糖可呈假陽性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠三個月以內的孕婦慎用本品；雖然有數據顯示本品住母乳中含量極低(<1μg/ml)，但仍建議哺乳期婦女慎用本品。
兒童用藥
早產兒和新生兒不推薦套用本品。
老年用藥
老年患者常伴有腎功能減退，應適當減少劑量或延長給藥間期。
藥物相互作用
氨基糖苷類抗生素合用有增加腎毒性的可能，故應慎用。另外本品與氨基糖苷類抗生素有配伍禁忌，兩者不能混合於同一注射器中給藥或同瓶滴注。
與多粘菌素β、多粘菌素E、大劑量利尿藥合用有增加腎毒性的可能，故應慎用。
與大劑量口服抗凝血藥（肝素等）合用，可干擾凝血功能，應注意觀察。
藥物過量
如發生藥物過量，應立即停用本品，必要時進行血液透析。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼乾燥處（不超過20℃）保存。
