成份
本品主要成分為青黴素V鉀,其化學名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙醯氨基)-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]-庚烷-2-甲酸鉀鹽。
分子式:C16H17KN2O5S
分子量:388.49
適應症
本品適用於青黴素敏感菌株所致的輕、中度感染,包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等;肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。本品也可用於螺旋體感染和作為風濕熱復發和感染性心內膜炎的預防用藥,亦可用於螺旋體感染。
用法用量
口服。 成人鏈球菌感染:一次125~250mg,每6~8小時1次,療程10日。 肺炎球菌感染:一次250~500mg,每6小時1次,療程至退熱後至少2日。 葡萄球菌感染、螺旋體感染(奮森咽峽炎):一次250~500mg,每6~8小時1次。 預防風濕熱復發:一次250mg,一日2次。 預防心內膜炎:在拔牙或上呼吸道手術前1小時口服本品2g,6小時後再加服1g(27kg以下小兒劑量減半)。 小兒按體重,一次2.5~9.3mg/kg。
不良反應
1.常見噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應及黑毛舌。2.過敏反應:皮疹(尤其易發生於傳染性單核細胞增多症者)、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。3.二重感染:長期或大量服用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。4.少見溶血性貧血、血清氨基轉移酶一過性升高、白細胞減少、血小板減少、神經毒性和腎毒性等。
禁忌
青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多症患者禁用。
注意事項
1.患者每次開始服用本品前,必須先進行青黴素皮試。2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,並採取相應措施。4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。5.治療鏈球菌感染時療程需10日,治療結束後宜作細菌培養,以確定鏈球菌是否已清除。
藥物相互作用
1 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長,毒性也可能增加。
2 本品與別嘌醇合用時,皮疹發生率顯著增高,故應避免合用。
3 本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4 本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5 本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,因此可降低口服避孕藥的效果。
6.氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7.本品可加強華法林的作用。
8.克拉維酸可增強本品對產β內醯胺酶細菌的抗菌活性;氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。
藥理毒理
本品為青黴素類抗生素。抗菌譜與青黴素相同。對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、個別革蘭陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)、螺旋體和放線菌均有抗菌活性,但多數葡萄球菌菌株(>90%)包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產生β內醯胺酶使本品水解而失活。本品對大多數敏感菌株的活性較青黴素弱2~5倍。對產青黴素酶的菌株無抗菌作用。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成,使細菌迅速破裂溶解。
貯藏
遮光,密封,在涼暗處保存。