瘍的療效高，具有速效和長效的特點，副作用小而且安全。單次口服80mg後30—90分鐘，平均Cmax為165ng／ml，作用持續12小時。雷尼替丁吸收快，不受食物和抗酸劑的影響。口服生物利用度約為50％，tl/2約為2—2．7小時，較西咪替丁稍長。口服後12小時內能使五膚胃泌素引起的胃酸分泌減少30％。靜注1mg／kg，瞬時血濃度為3000ng／ml，維持在100ng／ml以上可達4小時；以每小時0．5ng／kg速度靜滴後30—60分鐘血濃度達峰值，峰濃度與劑量間呈正相關。大部分以原形從腎排泄，腎清除率為每分7．2ml／kg。少量被代謝為N一氧化物或S一氧化物和去甲基類似物從尿中排出。24小時尿中回收原形及代謝產物為口服總量的45％。雷尼替丁與西咪替丁不同，它與細胞色素P450的親和力較後者小10倍，因而不干擾華法林、地西泮及茶鹼在肝中的滅活和代謝過程。臨床上主要用於治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術後潰瘍、反流性食管炎及卓一艾綜合徵等。靜注可用於上消化道出血。
【注意事項】
1．疑為癌性潰瘍患者，使用前應先明確診斷，以免延誤治療；
2．孕婦及哺乳期婦女禁用。8歲以下兒童禁用；
3．靜注後部分病人出現面熱感、頭暈、噁心、出汗及胃刺激，持續10餘分鐘可自行消失。有時在靜注部位出現瘙癢、發紅，1小時後消失。有時還可產生焦慮、興奮、健忘等；
4．對肝有一定毒性，但停藥後即可恢復。肝、腎功能不全患者慎用；
5．男性乳房女性化少見，發生率隨年齡的增加而升高；
6．可降低維生素B12的吸收，長期使用可致B12缺乏。
【用法與用量】: 口服：每日2次，每次150mg，早晚飯時服。維持劑量每日150mg，於飯前頓服。有報導每晚1次服300mg，比每日服2次，每次150mg的療效好。多數病例可於4周內收到良效，4周潰瘍癒合率為46％，6周為66％，用藥8周愈合率可達97％。用於反流性食管炎的治療，每日2次，每次150mg，必要時劑量可加至每日900mg。對慢性潰瘍病有復發史患者，應在睡前給予維持量。對急性十二指腸潰瘍癒合後的患者，應進行1年以上的維持治療。長期(應不少於1年)在晚上服用150mg，可避免潰瘍(癒合)復發。吸菸者早期復發率較高。有關資料表明，用藥1年後的復發率；胃潰瘍約25％；十二指腸潰瘍約32％。治療上消化道出血，可用雷尼替丁50mg肌注或緩慢靜注(一分鐘以上)，或以每小時25mg的速率間歇靜脈滴注2小時，以上方法一般1日2次或每6—8小時1次。
在腎功能不全者，雷尼替丁的血漿濃度升高，t1／2延長。因而，當病人肌酐清除率＜50ml／分時，劑量應減少一半。老年人的肝腎功能降低，為保證用藥安全，劑量應進行調整。
【性狀】: 常用其鹽酸鹽，為類白色或淡黃色結晶性粉末；有異臭，味微苦帶澀；極易潮解，吸潮後顏色變深。在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中幾乎不溶。熔點137℃—143℃。在注射用含胺基酸的營養液中，置室溫下24小時內可保持穩定，溶液的顏色、pH、藥物含量等，均無明顯變化。
【藥物相互作用】
1．與普魯卡因胺並用，可使普魯卡因胺的清除率降低；
2．可減少肝臟血流量，因而與普荼洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時，可延緩這些藥物的作用。
【包裝】: 片(膠囊)劑：每片(膠囊)150mg。注射液：每支50mg(2ml)；50mg(5ml)。
