雙氫培托啡

雙氫培托啡系我國合成的具有μ受體激動作用的麻醉性鎮痛藥。臨床用其鹽酸鹽。

分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥

劑型

1.20μg,40μg(供舌下含服);

2.注射劑(粉):10μg,20μg。

雙氫培托啡的藥理作用

1.雙氫培托啡具有高效鎮痛作用,其鎮痛強度為嗎啡的數百倍至千倍;臨床的有效量僅為嗎啡的1/500~1/1000。

2.雙氫培托啡有較強的鎮靜及平滑肌解痙作用。

3.呼吸抑制作用相對輕於嗎啡。

4.反覆用藥可產生耐受性和依賴性,主要表現為精神依賴性。口服效果差。

雙氫培托啡的藥代動力學

口服首過代謝明顯,收效差。起效較快,維持時間較短,肌內注射和舌下給藥10~15min起效,維持1~3h。

雙氫培托啡的適應證

1.用於各種急性疼痛的鎮痛。

2.作為麻醉性鎮痛藥,用於靜脈全麻或靜脈複合全麻。

3.適用於各種晚期癌症疼痛使用嗎啡或哌替啶無效者。

4.用於平滑肌痙攣引起的疼痛如胰腺炎急性發作、膽結石、尿結石以及胃腸痙攣。

5.內鏡檢查的術前用藥。 與解痙靈同用,有助於進行內窺鏡逆行胰膽管造影術。

雙氫培托啡的禁忌證

1.對雙氫培托啡過敏者、孕婦、哺乳者禁用。

2.參見嗎啡。

3.腦外傷神志不清者或肺功能不全者禁用。

注意事項

1.肝和腎功能不全者慎用,必須酌減用量。

2.嚴禁靜脈快速推注。

3.用於複合麻醉時,應常規行氣管內插管及機械通氣。

4.非劇烈疼痛如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛不宜使用本品。

雙氫培托啡的不良反應

1.不良反應較少,可有嗜睡、噁心、出汗、頭暈、甚至嘔吐等反應,用藥後走動容易出現。出現這些反應時,應讓患者臥床休息,一般不須特殊處理,可自行緩解。偶見呼吸減慢(每分鐘9~11次);用呼吸興奮藥尼可剎米或吸氧可糾正。

2.個別老年人可出現尿瀦留。

3.超量用藥可產生急性中毒,主要表現為呼吸抑制、瞳孔縮小、昏迷。呼吸停止是其致死原因。

雙氫培托啡的用法用量

1.注意勿將藥片吞咽,否則無效。

2.常用劑量:20~40μg/次,15min後疼痛可明顯減輕。可視需要2~3h後可重複給藥。有時允許使用每次極量60μg,每天180μg。連續用藥不得超過3天。晚期癌症不得超過1周。

3.用於麻醉誘導:緩慢靜脈注射0.1~0.2μg/kg及氟哌啶醇2.5~5mg;用於靜脈複合麻醉,首次緩慢靜脈注射0.3~0.6μg/kg,以後每60min追加半量,手術結束前60min停止給藥。

4.內鏡檢查:術前肌內注射1次(10μg),極量15μg。術後應讓患者坐或臥30min。

藥物相互作用

1.與司可巴比妥(100mg)或地西泮(5mg)合用,明顯延長晚期癌痛的止痛時間。

2.阿片受體拮抗劑能對抗雙氫培托啡的作用。

專家點評

雙氫培托啡鎮痛效果顯著,與嗎啡比較具有鎮痛效果強、作用快而短、毒性較低。還可用作全麻誘導麻醉和靜脈複合麻醉鎮痛劑。另外還具有良好的戒毒作用。

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