藥品名稱
降壓寧
英文名稱
Terazosin
別名
四喃唑嗪;高特靈;特拉唑嗪;馬沙尼;雙水鹽酸降壓寧;鹽酸四喃唑嗪;Heitrin;Hytrin;Hytrinex
分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
劑型
片劑或膠囊劑:1mg;2mg;5mg。
藥理作用
降壓寧為選擇性α1腎上腺受體阻斷劑,可減低外周血管總阻力,降低收縮壓和舒張壓,且舒張壓降低更為顯著。通常並不伴隨反射性心動過速。口服後15min內,血壓逐漸降低,數小時後血藥濃度達峰值,血壓降低最明顯,藥效持續24h。降壓寧通過阻斷前列腺及膀胱出口平滑肌的腎上腺素受體,改善良性前列腺肥大患者的尿流動力和臨床症狀。臨床對照研究中以特拉唑唑嗪治療,患者的血脂均有改進,降壓寧可輕度降低總膽固醇、低密度及極低密度脂蛋白膽固醇,並使高密度脂蛋白膽固醇HDL/LDL的比率明顯升高,三醯甘油(甘油三酯)明顯降低。
藥代動力學
口服吸收完全,不受進食的影響。經肝首關代謝(首過代謝)很少,幾乎全部以原形進入血循環。服藥1h後血藥濃度達到峰值,半衰期約為12h。藥物與血漿蛋白高度結合,原形藥物自尿中排出約占口服劑量的10%,大便排出約占20%,其餘的以代謝產物形式排出。總的自尿排出量約為40%,自糞便排出約為60%。
適應證
高血壓、良性前列腺增生。
禁忌證
1.對降壓寧成分過敏者。
2.嚴重肝、腎功能不全患者,12歲以下兒童,孕婦和哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.(1)眩暈患者;(2)直立性低血壓患者。
2.老年人對降壓作用較敏感,且可能會發生因降壓寧引起的低體溫,故在套用降壓寧時須加注意。
3.血細胞比容、血紅蛋白、白細胞計數、總血漿蛋白與白蛋白在套用降壓寧時可能減低。
4.由於前列腺癌與良性前列腺增生的症狀相似,因此在使用降壓寧治療前列腺疾病前應首先排除前列腺癌。
5.降壓寧的劑量應隨血壓反應而定。
6.為減少首劑直立性低血壓反應,開始用1mg,以後逐漸遞增,初劑及增加後第一劑都宜在睡前服。
7.停用降壓寧一段時間後重新給藥,仍應從小劑量開始服用。
8.若擬加用其他降壓藥,特拉唑唑嗪劑量宜減為1mg或2mg,每天1次,以後再調整。
9.藥物過量處理:此時患者應立即採取平臥位,給予補充血容量和升壓藥以及對症支持治療。
10.服首劑及增加劑量後12h內,或在停藥時,應避免駕駛及操作機器。
不良反應
乏力、頭痛、心悸、直立性低血壓、視力模糊、頭暈、嗜睡、鼻塞、噁心、肢端水腫。
用法用量
初始劑量每天1mg(睡前給藥),每天1次,可逐漸增加劑量,最高可達每天20mg。治療必須從每天1mg的低劑量開始,並在睡前服用,增加劑量時應緩慢。
藥物相互作用
哌唑嗪
專家點評
首劑及增加劑量後12h內或停藥時,應避免駕駛及操作機器。與其他抗高血壓藥或利尿劑合用時,應減少其用量。故不推薦使用。