英文名稱:Ajmaline
中文別名:阿馬靈、阿嗎靈、緩脈靈、西蘿芙木鹼
英文別名:Aritmia、Aritmina、Arytmal、Cardiorythmic、Cartagine、Gilurytmal、Rangalin、Rauwolfine、Rimosedin、Ritmos
【藥理】
本品是從蛇根蘿芙木中提取的一種生物鹼,屬 Ⅰa類抗心律失常藥。其電生理效應與奎尼丁相似。主要降低心肌細胞膜對 Na+通透性,降低 0相最大上升速率和幅度,延長 4相舒張期自動除極,減慢房室和室內傳導,延長復極時間,對 Ca2+內流也有一定阻滯作用,並能延長有效不應期和旁道不應期,其延長不應期的作用較奎尼丁和普魯卡因胺顯著。此外,還有輕度抗交感神經作用。藥動學
口服迅速吸收、但其血漿濃度下降也快、口服後20min起作用,40~60min達峰值,持續時間約 5~6h。半減期為 8h。主要在肝臟代謝成丙基阿馬林(Prajmaline),並可有肝腸循環,66%分泌至膽汁,16%以原形從腎臟排出。
【適應症】
適用於房性和室性早搏、室上性和室性心動過速、預激綜合徵伴室上性心動過速等治療。對陣發性房顫和竇性心動過速效果較差。本品對房室結和房室旁道組織有很強的抑制作用,雖屬廣譜的抗心律失常藥,但主要用於治療預激綜合徵伴發的心律失常。【用法用量】
口服,每次 50~100mg,每日 3~4次,維持量為每日50~100mg。極量 1次為 150mg,每日為 450mg。靜脈注射每次 50mg,於5~10min注完。靜脈注射時,速度不宜過快,且應嚴密注意心率和血壓,最好有心電監護。觀察心律的變化。
長期大劑量口服,應注意胃腸道症狀。
【劑型與規格】片劑:50mg/片。
注射劑:50mg/2ml。
【禁用慎用】
1.嚴重低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯、心肌炎、循環衰竭、妊娠早期患者禁用。2.重症肌無力症、心衰患者慎用。
【給藥說明】
靜脈注射時,速度不宜過快,且應嚴密注意心率和血壓,最好有心電監護。觀察心律的變化。長期大劑量口服,應注意胃腸道症狀。
【不良反應】
最常見的不良反應有噁心、嘔吐、頭痛、胃腸道不適、納差、腹瀉、眩暈、耳鳴、發熱感和虛弱等。可逆性粒細胞減少及黃疸,而黃疸可能由於肝炎或膽汁淤積。較少見的有對光過敏、眼球震顫、復視、視蒙。偶見抽搐、呼吸抑制、精神錯亂、粒細胞缺乏症。快速靜脈推注可致血壓下降或加重室性心律失常,甚至轉為心室顫動和心室停頓。偶可致完全性房室傳導阻滯。
過量可引起心臟阻滯、心律失常、低血壓、無力、眩暈、呼吸抑制及昏迷。