產品介紹
阿瑞斯鹽酸多奈哌齊片陝西方舟製藥有限公司，老年痴呆病首選用藥。
【藥品名稱】
漢語拼音：Yansuan Duonai Paiqi Pian
【成份】
化學名稱：（±）2，3-二氫-5，6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}1H茚-1-酮鹽酸鹽
分子式：C24H29NO3·HCL 分子量：415.96
【性狀】薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。
藥代動力學
吸收：口服本藥後3-4小時達血漿峰濃度，血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時，所以，多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩態。治療開始後3周內達穩態，穩態後，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。
分布：約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結合。有活性的代謝產物6-O-desmethyldonepezil的血漿蛋白結合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確研究。但是，在健康成年男性志願者做的放射性質量平衡研究中，給予單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊240小時後，仍有28%的標記物未被回收，表明鹽酸多奈哌齊和（或）其代謝物在體記憶體在10天以上。
代謝/排泄：鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細胞色素P450系統代謝為多種代謝產物，其中有些尚未確定。服用單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊5mg後，血漿放射性（以服用劑量的百分比表示），主要為鹽酸多奈哌齊原形（30%），6-氧-去甲基多奈哌齊（11%-唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝產物），Donepezil-cis-N-oxide（9%），5-氧-去甲基多奈哌齊（7%）和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結合物（3%）。約見57%的總放射物從尿中回收（有17%是沒有轉化的多奈哌齊）。14.5%從糞便中回收，提示生物轉化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無證據表明鹽酸多奈哌齊和（或）其代謝產物有肝腸循環。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時下降。性別、種族和吸菸史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無顯著差異。多奈哌齊的藥代動力學還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進行過正式的研究，但是，病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志願者的數值相近。
【藥理毒理】（詳見說明書）
適應症
輕度或中度阿爾茨海默型痴呆症狀的治療。
用法用量
1、成年/老年人：初始治療用量5mg/天(一日1次)。本品應於晚上睡前口服。5mg/天的劑量應至少維持—個月，以評價早期的臨床反應，及達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。用5mg/天治療一個月，做出臨床評估後．可以將本品的劑量增加到10mg/天（一日1次）。推薦最大劑量為10mg。大於10mg/天的劑量未做過臨床試驗。未進行過超過6個月的與安慰劑對照的臨床試驗。停止治療後，本品的療效逐漸減退。中止治療無反跳現象。
肝腎損害：對於腎功能及輕至中度肝功能不全者，鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，因此這些病人可使用相似劑量方案。 【不良反應】最常見的不良反應（發生率≥(greaterthanorequalto)5%，並且是安慰劑組的2倍）為腹瀉、肌肉痙攣、乏力、噁心、嘔吐和失眠。其它常見的不良反應（發生率≥(greaterthanorequalto)5%並且≥(greaterthanorequalto)安慰劑組）為頭痛、疼痛、意外傷害、普通感冒、腹部器官機能紊亂和頭暈。暈厥、心動過緩和少見的竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯和癲癇也有報導。
幾乎沒有報導過包括肝炎的肝功能退化。如果出現不能解釋的肝功能退化，應當考慮停用本品。有包括幻覺、易激怒和攻擊行為的精神紊亂的報告。解決的辦法是減量或停止治療。也有一些關於厭食，胃、十二指腸潰瘍和胃腸道出血的報告。可見血肌酸激酶濃度的輕微增高。
對駕駛及機械操作能力的影響：阿爾茨海默型痴呆本身可能會影響駕駛或操作機器的能力。另外，多奈哌齊可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣，主要是開始服用藥物或增加藥物劑量時。應當根據患者的病情決定其能否繼續駕駛及操作複雜機器。
禁忌
禁用於對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或製劑中賦形劑有過敏史的病人。禁用於妊娠及哺乳期婦女。
兒童用藥
本品不推薦用於兒童。
老年用藥
參照“用法用量”第1項。
【藥物相互作用】套用多奈哌齊的臨床經驗目前尚有限。因為這個原因，可能還沒有記錄到所有可能出現的相互作用。開處方醫生應當清楚可能會發生的新的未知的與多奈哌齊的相互作用。鹽酸多奈哌齊和/或任一代謝產物都不抑制茶鹼、華法令、西米替丁或地高辛在人體內的代謝。鹽酸多奈哌齊的代謝不被同時服用地高辛或西米替丁所影響。活體外試驗顯示細胞色系酶P450系統的同工酶3A4和很小限度參與的同工酶2D6與多奈哌齊的代謝有關。活體外的藥物間相互作用研究顯示酮康唑和奎尼丁，分別是CYP3A4和2D6的抑制劑，抑制多奈哌齊的代謝。因此，這些和其它CYP3A4的抑制劑如伊曲康唑和紅黴素，和CYP2D6的抑制劑如氟西汀能夠抑制多奈哌齊的代謝。在對健康志願者進行的研究中，酮康唑增加多奈哌齊的平均濃度大約30%。酶的誘導劑，如利福平、苯妥英鈉、卡馬西平和酒精可能降低多奈哌齊的濃度。因為抑制或者誘導作用的程度還不知道，類似藥物的聯合套用應當非常謹慎。鹽酸多奈哌齊有與抗膽鹼能藥物相互作用的可能。也有與共同治療的藥物象琥珀膽鹼、其它神經―肌肉接頭阻滯劑或膽鹼能激動劑或β―受體阻滯劑（其影響心肌的傳導）等有協同作用的可能。
藥物過量
治療用藥過量的病人，應使用一般支持療法。本品過量時，可用叔胺型抗膽鹼藥如阿托品做解毒劑。（詳見說明書）
貯藏
應於陰涼處（不超過20℃）密封保存。
規格
5mg。
包裝
雙鋁包裝。7片/板/盒；4×7片/板/盒。
有效期
24個月。
批准文號
國藥準字H20030583
