阿伐他汀鈣片用於治療高膽固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和腦中風的防治。
【注意事項】
1.用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。套用阿伐他汀鈣片時血氨基轉移酶可能增高,有肝病史者服用阿伐他汀鈣片還應定期監測肝功能試驗。
2.在阿伐他汀鈣片治療過程中如發生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時,應停用阿伐他汀鈣片。
3.套用阿伐他汀鈣片時如有低血壓、嚴重急性感染、創傷、代謝紊亂等情況,須注意可能出現的繼發於肌溶解後的腎功能衰竭。
4.腎功能不全時應減少阿伐他汀鈣片劑量。
5.阿伐他汀鈣片宜與飲食共進,以利吸收。
6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法,加強鍛鍊和減輕體重等方式,都將優於任何形式的藥物治療。
【用法與用量】
成人常用量 口服:10-20mg,每日1次,晚餐時服用。劑量可按需要調整,但最大劑量不超過每日80mg。
【禁忌症】
1.對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
在兒童中的使用有限,長期安全性未確立。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
由於在動物實驗中阿伐他汀鈣片可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕婦及乳母不推薦使用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者需根據肝腎功能調整劑量。
【不良反應】
1.阿伐他汀鈣片最常見的不良反應為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。
3.少見的不良反應有陽萎、失眠。
4.罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現為肌肉疼痛、乏力、發燒,並伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見。
阿伐他汀鈣片與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅黴素等合用可增加肌病發生的危險。
5.有報導發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。
【藥物相互作用】
1.阿伐他汀鈣片與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長,使出血的危險性增加。
2.阿伐他汀鈣片與免疫抑制劑如環孢素、紅黴素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險。
3.考來替泊、考來烯胺可使阿伐他汀鈣片的生物利用度降低,故應在服用前者4小時後服用阿伐他汀鈣片。
【藥理】
阿伐他汀鈣片為他汀類血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收後的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。
【藥物代謝動力學】
阿伐他汀鈣片口服吸收良好,因經肝內廣泛首關代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,阿伐他汀鈣片在肝臟經細胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由於其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20-30小時。阿伐他汀鈣片蛋白結合率為98%,大部分以代謝物的形式經膽汁排出。
【拼音名】: AFATATING GAI PIAN
【性狀】: 阿伐他汀鈣片為白色薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【包裝規格】: 10mg。
【貯藏】: 密封,25℃以下乾燥處保存。