成份
主要成份:芬太尼化學名稱:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙醯胺
化學結構式:
分子式:C22H28N2O
分子量:336.46
性狀
本品為半透明貼片。(長方形藍色透明的薄膜貼劑)【規格】25µg/小時,4.125mg/貼
【用法用量】
本品的劑量應根據患者的個體情況而決定,並應在給藥後定期進行劑量評估。本品就在軀幹或上臂未受刺激及未受輻射的平整皮膚表面貼用。如有毛髮,應在使用前剪除(勿用剃鬚刀剃除)。在使用本品前可用清水清洗貼用部位,不能使用肥皂、油劑、洗劑或其它可能會刺激皮膚或改變皮膚性狀的用品。在使用本貼劑前皮膚應完全乾燥。
本品應在打開密封袋後立即使用。在使用時需用手掌用力按壓30秒,以確保貼劑與皮膚完全接觸,尤其應注意其邊緣部分。
本品可以持續貼用72小時。在更換貼劑時,應更換貼上部位。幾天后才可在相同的部位上重複使用。
初始劑量
本品的初始劑量應依據患者目前使用阿片類藥物的劑量而定。建議本品用於阿片耐受患者。同時對患者目前的一般情況和醫療狀況綜合考慮,包括體型、年齡、與阿片類藥物的耐受性有關的乏力程度。未用過阿片類藥物的患者
本品用於此類患者的臨床經驗有限。當本品用於適用的此類患者時,建議使用低劑量的阿片類藥物進行劑量測定直至達到與規格為25µg/小時的本品等效,隨後轉換為規格為25µg/小時的本品。如有需要,可進行劑量調整,調整幅度為12µg/小時或25µg/小時,依據鎮痛需要來補足劑量,以達到最低的適合劑量。阿片類藥物耐受的患者
從口服或非胃腸道給阿片類藥物轉變為使用本品,應遵循以下步驟:1.計算前24小時鎮痛藥用量。
2.套用表1將上述用量轉換為等效的嗎啡劑量。表1中所有肌注和口服劑量相當於肌注嗎啡10mg的等效鎮痛劑量。
3.表2列出了根據24小時口服嗎啡的劑量範圍折算出的本品劑量。通過計算得到24小時嗎啡劑量使用此表推算本品的劑量。
4.如有需要,可進行劑量調整,調整幅度為12µg/小時或25µg/小時,依據鎮痛需要來補足劑量,以達到最低的適合劑量。
表1
*基於藥物單次肌注劑量與嗎啡相對效價的研究。口服劑量推薦來自於非胃腸道途徑的轉換。
**根據對慢性疼痛患者治療的臨床經驗,嗎啡的口服/肌注作用強度。
表2根據嗎啡每日口服劑量折算出的本品推薦劑量*。
在首次使用本品至鎮痛作用開始起效期間,應逐漸停止前面使用的鎮痛藥。
對於首次接受阿片類藥物治療以及對阿片類藥物耐受的患者,不能在使用本品後的24小時內即評價其最佳鎮痛效果。這是因為在使用本貼劑最初24小時內血清芬太尼的濃度逐漸升高。由於臨床原因,患者可能需要短效鎮痛藥。滿足此目的的藥物為非阿片類鎮痛藥。(如:對乙醯氨基酚、乙醯水楊酸鹽、非甾體抗炎藥)和嗎啡樣藥物(應避免那些具有部分激動或拮抗作用的產品)。
劑量的調整及維持治療
每72小時應更換一次本品貼劑。應根據個體情況調整劑量直至達到足夠的鎮痛效果。如果在首次使用後鎮痛不足,可在用藥3天后增加劑量。其後每3天進行一次劑量調整。同樣,可能需要短效鎮痛藥。劑量增加的幅度通常為12µg/小時或25µg/小時,但同時應考慮附加的其它疼痛治療(口服嗎啡45mg/日或90mg/日≈本品12µg/小時或25µg/小時)及患者的疼痛狀態。當劑量大於175µg/小時以上時,可以使用一片以上的本品貼劑。患者可能定時需要短效鎮痛藥,以緩解突發性疼痛。在本品劑量超過300µg/小時時,一些患者可能需要額外的或改變阿片類藥物的用藥方法。治療的終止去除本品貼劑後,應逐漸開始其它阿片類藥物的替代治療,並從低劑量起始,緩慢加量。這是因為去除本品貼劑後,芬太尼濃度逐漸降低。血清芬太尼濃度下降50%大約需要17小時甚至更長。一般來說,任何阿片類鎮痛藥都應逐步停藥。
一些患者在更換藥品或劑量調整時可能出現阿片類藥物戒斷症狀。
【不良反應】
臨床試驗數據
據國外文獻,在一項使用本品進行的多中心隨機雙盲安慰劑對照臨床試驗中,由髖部或膝部骨關節炎引發重度疼痛的患者(>40歲)和等待進行關節置換手術的患者,接受了為期6周的治療試驗。從最初的25µg/小時到最大劑量100µg/小時之間,以25µg/小時的幅度調整到控制疼痛的適當劑量。開始試驗前,患者要先經過1周的清洗期和至少12天的停藥期。若不考慮因果關係,本品組大於1%的患者出現的且報告率高於安慰劑組的不良事件列於表3。表3:安慰劑對照的雙盲試驗中不考慮因果關係,本品組≥1%的患者出現的且報告率高於安慰劑組的不良事件。