基本信息
醯胺咪嗪英文名：Carbamazepinum
別名：卡馬西平、甲醯胺苯卓、退痛、痛痙寧、叉癲寧、得利益多、Tegretol、Tegretal.
分子式：C15H12ON2
性狀：為白色或淡黃白色結晶性粉末;幾無臭，無味或微苦，微溶於水，溶於乙醇、氯仿。
製劑片劑：每片100mg;200mg;400mg。緩釋片：每片200mg;400mg。咀嚼片：每片100mg;200mg。膠囊劑：每膠囊200mg。糖漿：20mg/ml。栓劑：125mg;250mg。
藥理作用
藥效學，作用機理只有部分明確。本藥可穩定過度興奮的神經細胞膜，抑制反覆的神經放電，並減少突觸對興奮衝動的傳遞，可封閉電壓依賴性鈉離子通道。其抗菌素癲癇作用可能是通過谷氨酸釋放減少和穩定神經膜，抗躁狂作用可能是由於抑制多巴胺和去甲腎上腺素的積聚。
(1)抗癲癇作用對精神運動性發作最有效，對大發作、局限性發作和混合型癲癇也有效。能減輕精神異常，對伴有精神症狀的癲癇尤為適宜。
(2)抗外周神經痛作用對三叉神經痛，舌咽神經痛療效較苯妥英鈉好，用藥後24小時即可奏效。
(3)抗利尿作用可能是由於促進抗利尿激素的分泌所致。
(4)抗躁狂抑鬱作用臨床使用證明本藥對躁狂症及抑鬱症均有明顯治療作用，也能減輕或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症狀。
(5)抗心律失常作用能對抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢復正常心律。這可能與其有輕度工房室傳導、降低4相自動除極電位及延長浦氏纖維的動作電位時間有關。
此外，還有奎尼丁樣膜穩定作用。臨床試用證明，對室性或室上性早搏均有效，可使症狀消除，尤其是伴有慢性心功能不全者療效更好。
動力學
本藥在人體吸收比較緩慢，但完全單劑量服用400mg後，12hr達平均血藥峰值濃度(約為4.5ug/ml)。食物的攝取不影響本藥的吸收速率和程度。本藥在1-2，周內達穩定血漿濃度，但個體差異大，大多數病人的治療濃度範圍約4-12ug/ml，相當於17-50umol/L。兒童對本藥的清除較快。本藥血漿蛋白結合率為70-80%，乳汁中濃度相當於血漿濃度的25-60%。本藥能通過 胎盤屏障。它的表觀分布範圍在800-1900ml/kg。
適應症
癲癇：部分發作，伴有複雜/簡單症狀的發作;原發或繼發性全身強直-陣攣發作;混合型以作，可單獨或與其它抗驚厥藥物合用;躁狂症，躁鬱症;戒酒綜合徵;由於多以性硬化症引起的三叉神經痛和原以性三叉神經痛，以及原發性舌咽神經痛;糖尿病神經病變引起的疼痛;中樞性尿崩症，神經內分泌性的多尿和煩渴。
用法用量
癲癇應儘可能單藥治療，從小劑量開始，緩慢增加至獲得最佳療效。當發作被控制後，可以緩慢減至最低劑量，與其它抗癲癇藥合用時劑量酌減。成人 初始劑量為100-200mg/次，每日1-2次，逐漸增加劑量直至最佳療效，通常為400mg/日，每日2-3次，某些人需加至1.6-2g/日。兒童10-20mg/kg體重/日。11-15歲600-1000mg/日，6-10歲400-600mg/日，1-5歲200-400mg/日，12個月以下的嬰兒100-200mg/日，分次服用。推薦：4歲以上兒童初始劑量為100mg/日，然後每周增加100mg，4歲或以下兒童初始劑量為20-60mg/日，然後隔日增加20-60mg。三叉神經痛初始劑量200-400mg/日，逐漸增加至疼痛緩解，通常200mg/次，每日3-4次，然後劑量逐漸減小至最低維持劑量。老年患者的初始劑量為100mg/次，每日2次。戒酒綜全征平均劑量為200mg/次，每日3-4次。對嚴重病例，最初幾天的劑量可增加(如加至400mg/次，每日3次)。對有嚴重戒斷症狀的病人，治療初期應與鎮靜催眠藥合用(如氯美噻唑、氯氮卓)，急性期過後可用本藥作為單藥治療。中樞性尿崩病成人200mg/次，每日2-3次。兒童劑量酌減。糧尿病神經病變引起的疼痛200mg/次，每日2-4次。躁狂症和躁鬱症400-1600mg/日。通常劑量為400-600mg/日。分2-3次服用。對急性躁狂症，應較快的增加劑量。作為預防用藥，套用小的劑量間隔逐漸增加。
不良反應
中樞神經系統，神經過敏病學反應：頭暈、頭痛、共濟失調、嗜睡、疲勞、復視、調節失常。皮膚及其附屬器：皮膚過敏反應、蕁麻疹。血液：嗜酸性細胞增多症，血小板減少，白細胞減少，AKP及轉氨酶升高。胃腸道症狀：口乾、噁心、嘔吐。內分泌系統和代謝：抗利尿激素樣作用而引起浮腫、體液瀦留，體重增加、低鈉血症和血漿滲透壓下降。肺過敏反應主要表現為發熱、呼吸困難、局限性肺炎和肺炎。罕見心臟傳導障礙。本藥可能會影響口服避孕藥的可靠性。
注意事項
本藥可引起短暫或持續的血小板及白細胞計數減少，在服用本藥前，應進行全血細胞計數，包括血小板計數，網狀細胞和血漿鐵。在服藥的第1個月，每周進行血液學檢查;此後5個月之內，每月檢查1次，以後每年檢查2-4次，若出現明顯的骨髓抑制，應立刻停藥。有嚴重的皮膚反應者應停用。對混合型癲癇伴有非典型失神發作的患者慎用。應讓患者了解早期中毒的症狀和體徵：發熱、咽喉痛、皮疹、口腔潰瘍、青腫、瘀斑或紫癜。心臟病、肝病和腎病史、對其它藥物有血液學不良反應史或已中斷本藥療程者，應在監護下慎本藥。在服藥前及服藥期間應定期進行肝腎功能檢查。
本藥有輕度的抗膽鹼能作用，治療期間眼壓升高的患者，應在嚴密監護下治療。對下列情況建議監測血藥濃度：發作頻率突然增加;檢查症人是否遵囑服藥;妊娠期;兒童及青少年服藥期間 ;懷疑吸收障礙;懷疑合併用藥引起中毒。在服用本藥前，應停用單胺氧化酶抑制劑至少2周。本藥可降低酒精的耐受性，因此在治療期間，應讓病人戒酒。本藥可影響駕駛和操作機器的能力。對妊娠和哺乳的影響患癲癇的孕婦慎用本藥，因可增加嬰兒發育異常的危險性。對育齡期婦女合併使用多種抗癲癇藥物(如：丙戊酸加卡馬西平，加苯巴雙妥和/或苯妥英)生產的嬰兒，先天性異常的發生率比單藥治療為高。因此最好用最低有效劑量單藥治療，並建議監測血藥濃度。本藥可加重妊娠期間葉酸缺乏。建議妊娠前或妊娠期間的婦女應補充葉酸。另外，為防止新生兒出血，在妊娠期最後幾周的孕婦和新生兒均應使用維生素K1。約相當於血漿濃度25-60%的卡馬西平可進入乳汁，應在監測嬰兒可能發生的不良反應情況下，慎用此藥。
(1)常見的副作用有頭暈、嗜睡、乏力、噁心、嘔吐、偶見粒細胞減少、可逆性血小板減少，甚至引起再生障礙性貧血和中毒性肝炎等，故在治療開始(尤其是第一個月內)應定期檢查血象。
(2)偶見過敏反應，據報導有2例患者曾發生嚴重過敏反應，1例為大皰性表皮壞死性松解型藥疹，另1例為重型多形性紅斑型藥疹。需立即停藥，並積極進行抗過敏治療。
(3)可致甲狀腺功能減退。
(4)大劑量時可引起房室傳導阻滯，應控制劑量。
(5)心、肝、腎功能不全者及初孕婦、授乳婦女忌用，青光眼、心血管嚴重疾患及老年患者慎用。
(6)長期套用定期檢查血象、肝功能及尿常規。
