酮替芬(噻喘酮,甲哌噻庚酮) (Ketotifen)

【藥理與適用症】: 酮替芬為口服強效過敏介質阻釋劑。酮替芬不僅能抑制抗原誘發的人肺和支氣管組織肥大細胞釋放組胺和過敏的慢反應物質(SRS—A)，而且還能抑制抗原、血清或鈣離子介導劑誘發的人嗜鹼性白細胞或中性白細胞釋放組胺和過敏的慢反應物質。酮替芬還兼有強大的H1受體拮抗作用，其作用強度較氯丙那敏約強10倍。此外，它還能拮抗5—羧色胺和過敏的慢反應物質的作用。近來還發現，酮替芬亦能抑制哮喘患者的非特異性氣道高反應性，拮抗過敏原、組胺、二氧化硫、乙配膽鹼等引起的支氣管痙攣。酮替芬不改變痰的性質，亦不影響粘液纖毛運動。
酮替芬口服有效，作用持續時間較長，1日僅需給藥2次。
對外源性、內源性和混合性哮喘均有預防發作效果。總有效率65％-70％。用藥後發作次數減少，症狀明顯減輕。兒童哮喘的療效優於成年哮喘。外源性哮喘較內源性哮喘療效產生快、口服酮替芬(1mg，每日2次)的療效至少與吸入色甘酸鈉(20mg，每日4次)的療效相當，最大療效見於用藥後6—12周。未見耐受性，中斷用藥亦未見復發。
【注意事項】
1．用藥第1周，約10％-15％成年病例有鎮靜、嗜睡、疲倦、頭暈、口於等副作用，一般繼續用藥即消失。兒童較少發生。副作用嚴重者，可暫將劑量減半，待副作用消失後再恢復原劑量。
2．孕婦慎用。用藥期間不宜駕駛車輛、管理機器、高空作業等。
【用法與用量】: 口服，成人及兒童均為每次1mg，1日2次，早、晚服用。小兒可服其口服溶液：1日1.2次，1次量，4—6歲，2ml；6。9歲，2．5ml，9—14歲，3ml。滴鼻，1次1—2滴，1日1—3次。
【性狀】: 常用其富馬酸鹽，為類白色結晶性粉末；無臭，味苦。在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中極微溶解。熔點191℃-195℃(分解)
【包裝】: 片劑：每片0．5mg；1mg。膠囊劑：每膠囊O．5mg；1mg。口服溶液：每瓶1mg(5ml)。滴鼻液：每瓶15mg(10ml)。