基本信息
【藥物名稱】:賽樂賽奧利司他
【成分】:本品每粒含奧利司他0.12克,輔料為預膠化澱粉、微粉矽膠和硬脂酸鎂
【製劑規格】:本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆粒或粉末,0.12gx6粒
【批准文號】:國藥準字H20148005
【用法用量】:每天2-3粒,餐時或餐後1小時內口服1粒
【輔助治療】:對高血脂、高血糖、高血壓有輔助治療作用;對老年性便秘有緩解作用
生產廠家
賽樂賽奧利司他配方源自羅氏製藥。奧利司他是一種靶點專一的脂肪酶抑制劑,能夠有效阻斷飲食中30%脂肪吸收,從而減少熱量攝入,因此,飲食中未被吸收的脂肪會以油便形式排出。由於減少了熱量的攝入,當飲食中的熱量不足以維持機體所需時,身體會自動分解體內多餘脂肪以供日常生活所需。所減少的不僅是飲食中的脂肪,更能有效減少體內的脂肪。
藥動學
吸收:對體重正常和肥胖志願者的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,口服後8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無蓄積,血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低(<10ng/mL或0.02μm)。
分布:由於奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,全身的藥代動力學也不能檢測。在體外,99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結合。
代謝:動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物,M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲醯基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內酯環,對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
排泄:對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低於2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對於正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥後24-48小時即可顯現,停止治療後48-72小時,糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。
適應症
用於肥胖症或體重超重患者(體重指數≥24)的治療。
結合微低熱能飲食適用於肥胖和體重超重者包括那些已經出現與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療。具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預防反彈)的療效。服用奧利司他可以降低與肥胖相關的危險因素和與肥胖相關的其它疾病的發病率,包括2型糖尿病、高血脂、高血壓等。
不良反應
賽樂賽奧利司他的常見不良反應為:油性斑點,胃腸排氣增多,大便緊急感,脂肪(油)性大便,脂肪瀉,大便次數增多和大便失禁。隨膳食中脂肪成分增加,發生率也相應增高。大部分病人用藥一段時間後可改善。
相互作用
在藥代動力學研究中,沒有觀察到奧利司他與酒精、地高辛、二甲雙胍、硝苯地平、口服避孕藥、苯妥英類,普伐他汀或華法令之間有藥物相互作用。已經觀察到在與奧利司他同服時,維生素D、E和β胡蘿蔔素的吸收減少。如果需要補充複合維生素,應在服用奧利司他至少2小時後服用。或在睡覺前服用。與奧利司他同時服用時,已觀察到環孢黴素A的血漿濃度降低。因此,當奧利司他和環孢黴素A同時給藥時,應加強對環孢黴素A血漿濃度的監測(見注意事項)。
用法用量
餐時或餐後1小時內口服1粒。如果有一餐未進或食物中不含脂肪,則可省略一次服藥。此外,必要時可以搭配維生素同時服用。(小貼士:服藥期間配合低脂飲食,合理運動,效果更明顯。達到理想體重後,堅持服藥一段時間,鞏固效果。)
注意事項
不是所有的減肥,都是減“肥”
減肥,顧名思義,就是減去人體內的多餘脂肪,從而降低體重。目前社會上許多產品打出“減肥”的旗號,事實上,這些產品只是通過腹瀉等方式,排出體內水分,從而達到減輕體重的目的,這並不是減肥,而是減水。同時腹瀉減肥,容易導致人體營養失衡,產生乏力、厭食等副作用,不值得提倡。奧利司他通過排出食物中的脂肪,達到減肥的目的,是真正的減“肥”。
不是所有的減肥藥,都是減肥“藥”
生活中很多人會把減肥藥和減肥類的產品混為一談。如市面上的減肥茶、減肥食品等等,這些都是減肥類的保健品,它們只需通過動物實驗,便可獲準上市。而減肥藥是需要通過人體試驗,證明其安全有效後,並獲得國家藥監局的批准文號,方可上市,其嚴格性非同一般。目前,奧利司他是世界上唯一的被美國FDA、以及我國食品藥品監督管理局批准的減肥藥。