化合物簡介
基本信息
中文名稱：西立伐他汀
中文別名：西伐他汀；(+)-(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-2,6-二異丙基-5-甲氧甲基-吡啶-3-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸單鈉鹽；
英文名稱：cerivastatin
英文別名：(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-di(propan-2-yl)pyridin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid;cerivastatin acid;Baycol;Lipobay;
CAS號：145599-86-6
分子式：CHFNO
分子量：441.53500
精確質量：441.23200
PSA：68.65000
LogP：5.36060
物化性質
密度：1.181 g/cm
沸點：646.3ºC at 760 mmHg
閃點：344.7ºC
折射率：1.594
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
相關藥品說明書信息
分類名稱
一級分類：循環系統藥物 二級分類：調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類：HMG輔酶A還原酶抑制劑
藥品英文名
Cerivastatin
藥品別名
色伐他汀、賽伐他汀、拜斯亭
藥物劑型
片劑：25mg。
藥理作用
本品是一種新型、強效、人工合成的純對映體分子，為高度選擇性的HMG-CoA還原酶抑制劑，它能以極低的劑量有效降低膽固醇水平。
藥動學
口服後易吸收，生物利用度為66%，血漿藥物濃度達峰時間為2～2.5h，血漿蛋白結合率為99%，本品在肝臟中代謝，代謝物70%由糞便中排泄，20%～25%由尿液中排出。腎功能不全者需減少劑量。
適應證
用於高膽固醇血症。
禁忌證
對本品過敏者禁用，兒童禁用，肝功能損害者、活動性肝炎、肝臟轉氨酶超過正常值者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
有濫用酒精史或肝炎患者在治療前和治療過程中須做肝功能檢查。婦女應採取適當的避孕措施。對有急性嚴重症狀提示為肌病者或有橫紋肌炎繼發腎衰的危險因素(如嚴重急性感染，大手術，創傷，嚴重的代謝、內分泌、電解質紊亂，癲癇)的患者，應停用本品。
不良反應
作用比較平和，並且副作用沒有劑量關係；副作用涉及心血管系統、消化系統、呼吸系統、神經系統、骨骼系統、表皮、特殊感官及泌尿生殖系統。
用法用量
口服：每次0.025g、0.05g、0.1g、0.2g，每天1次，均具療效，且有明顯的量效關係。
藥物相互作用
西伐他汀可與其他類型的降脂藥聯合套用，產生協同效應並可減輕某些藥物單獨套用時的不良反應。與考來烯胺合用時，本品的相對生物利用度減少21%，血漿藥物濃度峰值也降低41%，將兩藥間隔數小時給藥(至少1h)則無影響。
專家點評
西伐他汀時原發性高膽固醇血症，高三醯甘油血症，混合型高脂血症，純合子或雜合子家族性高膽固醇血症及非家族性高膽固醇血症均有效。本品在相當於其他他汀類藥物劑量1%-3%時，口服0.025～0.4mg時，是一個治療Ⅱa型(TG<250mg/dl)和Ⅱb型(TG>280mg/dl)高脂血症的高效藥物。
