基本信息
藥品名(中) 方甘草甜素片
漢語拼音 Fufang Gancaotiansu Pian
英文名 Compound Glycyrrhizin
劑型 片劑
主要成份 草甜素、甘氨酸、蛋氨酸。
性狀 白色糖衣片
適應症
治療慢性肝病,改善肝功能異常。可用於治療濕疹、皮膚炎、蕁麻疹。
用法用量
成人通常一日一次,5~20ml靜脈注射。可依年齡、症狀適當增減。慢性肝病可一日一次,40~60ml靜脈注射或靜脈點滴。可依年齡、症狀適當增減,增量時用藥劑量限度為一日100ml
藥理毒性
複方甘草甜素中最主要的活性成分甘草酸在體內經β-葡萄糖醛酸酶作用,代謝掉2個分子的葡萄糖醛酸而成為甘草次酸。至今被確認的藥理、藥效作用有以下幾個方面:
1、保護肝細胞膜:甘草酸對慢性肝炎的降酶效果已被確認。甘草酸的降酶作用在給藥6小時後即可出現,於12小時後使轉氨酶達到最低值,推測其作用機制是對肝細胞膜的直接保護作用。這一作用同時也經動物試驗和離體肝細胞培養等多種肝細胞損傷試驗得到確認。此外,渡氏用電子顯微鏡觀察以及沖田氏用半乳糖胺造成實驗性肝損傷模型進行研究也得到了同樣的結果。進一步研究證明,甘草酸保護肝細胞膜的機理是通過抑制磷脂酶A2的活性,發揮抗炎作用實現的。
2、抗炎作用:甘草酸的抗炎作用主要是通過選擇性地抑制與花生四烯酸(ArachidonicAcid)發生級聯(cascade)反應的代謝酶--磷脂酶A2和脂加氧酶(lipoxygenase)的活性完成的,這樣使得前列腺素、白三烯等炎性介質無法產生[2,3]。
3、類固醇樣作用:甘草酸對肝臟內的類固醇激素代謝酶(Δ5-β-還原酶)有強親和力,抑制可的松和醛固酮在肝內的滅活,從而減緩了類固醇的代謝速度,發揮其類固醇樣作用。不過,甘草酸的作用有與皮質激素相似的一面,同時也又有拮抗的一面。
4、免疫調節作用:甘草酸具有T細胞活化調節作用[4]、γ-干擾素誘發作用、NK細胞活化作用、胸腺外T淋巴細胞分化增強作用[5]等。另外,由於甘草酸同時具有類固醇樣作用,因而不能簡單地把它歸為免疫抑制劑或免疫增強劑,實際上它可能是具有"雙向"作用的免疫調節劑。
5、抑制病毒增殖、滅活病毒作用:動物實驗表明,甘草酸可抑制動物感染牛痘病毒後的發痘;在體外實驗中,可抑制皰疹病毒(Herpesvirus)的增殖、並有滅活作用;近年用可以產生B肝表面抗原(HBsAg)的亞歷山大肝癌細胞做實驗,發現甘草酸可抑制B肝表面抗原的外分泌,提示甘草酸具有抗HBV作用[6,7]。
此外,複方甘草甜素中所含的另外2個胺基酸--甘氨酸和半胱氨酸本身也具有解毒、抗變態反應作用,同時可抵消甘草酸水鈉瀦留的副作用。