複合睪酮酯

複合睪酮酯為一種人工合成的雄性激素製劑,具有睪酮的雄性激素和蛋白同化作用特性。於臀部肌內注射,適用於睪丸切除術後性激素缺乏症及男性更年期、生殖器功能不足、精子過少的不育症、性功能低下、乳癌(女性)及再生障礙性貧血。

藥品信息

藥品名稱:複合睪酮酯

英文名稱:Testosterone-Mixt of esters.

別名:巧量寶;巧理寶;超能特靈;複方長效睪丸酮;Triolandren

分類:內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

劑型:每1ml含丙酸睪酮8mg、戊酸睪酮32mg、十一酸睪酮60mg。

藥理作用

複合睪酮酯為一種人工合成的雄性激素製劑。具有睪酮的雄性激素和蛋白同化作用特性。睪酮的作用機制與一般類固醇激素相似,在細胞內有特定的作用點,即在靶器官的細胞內產生作用。在大部分靶器官內,睪酮經酶化作用轉化成雙氫睪酮,此物質與體內的雄性激素受體結合生成有效成分,刺激其靶器官內的特殊蛋白質合成而起作用。

藥代動力學

複合睪酮酯吸收十分緩慢,血漿中僅1%~2%的睪酮呈游離狀態,其餘則與球蛋白結合。複合睪酮酯幾乎全部在肝臟代謝,產生雄甾酮和膽烷醇酮。複合睪酮酯所含的3種成分經裂解後,以同樣的代謝途徑進行代謝,注射劑量的90%以葡萄糖苷酸和硫酸鹽代謝產物的形式隨尿排出,6%則經糞便排出。

適應證

1.睪丸切除術後性激素缺乏症及男性更年期。

2.生殖器功能不足。

3.精子過少的不育症。

4.性功能低下。

5.乳癌(女性)。

6.再生障礙性貧血。

禁忌證

1.前列腺癌及乳癌的男性患者。

2.孕婦及哺乳期婦女。

3.腎病和高鈣血症患者。

注意事項

複合睪酮酯宜深部肌內注射,於臀部肌內注射為佳。

不良反應

參見丙酸睪酮。大劑量可引起高鈣血症、女性男性化。

用法用量

1.每次50~100mg,每周2~4次,連續注射6~8周,再停藥4周,以便觀察。

2.生殖器功能不足:每次250mg,每周3~6次。

3.精子過少的不育症:每次50mg,每周2次,連用3個月,若有必要,停藥數周后再重複上述療程。

4.性功能低下:每次100mg,1周后再注射50mg,以後每隔2~4周肌內注射50mg。

5.乳癌(女性):每次250mg,每周1~2次。

6.再生障礙性貧血:每次250mg,每周2次。

藥物相互作用

複合睪酮酯與其他性激素,一樣可加強降血糖藥及口服抗凝血藥的作用。影響肝藥酶作用的藥物如巴比妥、利福平類、保泰松及苯妥英鈉等藥物能加速複合睪酮酯代謝作用,減弱其療效。

專家點評

由於複合睪酮酯所含的三種睪酮酯具有協同作用,能確保起效快(丙酸睪酮效應)和長效(戊酸睪酮及十一酸睪酮聯合效應)。丙酸睪酮的藥效可維持2~3天,戊酸睪酮具有中等效應,而十一酸睪酮具有持久作用,複合睪酮酯總效力可持續約4周。

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