藥品信息
藥品名稱:複合睪酮酯
英文名稱:Testosterone-Mixt of esters.
別名:巧量寶;巧理寶;超能特靈;複方長效睪丸酮;Triolandren
分類:內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
劑型:每1ml含丙酸睪酮8mg、戊酸睪酮32mg、十一酸睪酮60mg。
藥理作用
複合睪酮酯為一種人工合成的雄性激素製劑。具有睪酮的雄性激素和蛋白同化作用特性。睪酮的作用機制與一般類固醇激素相似,在細胞內有特定的作用點,即在靶器官的細胞內產生作用。在大部分靶器官內,睪酮經酶化作用轉化成雙氫睪酮,此物質與體內的雄性激素受體結合生成有效成分,刺激其靶器官內的特殊蛋白質合成而起作用。
藥代動力學
複合睪酮酯吸收十分緩慢,血漿中僅1%~2%的睪酮呈游離狀態,其餘則與球蛋白結合。複合睪酮酯幾乎全部在肝臟代謝,產生雄甾酮和膽烷醇酮。複合睪酮酯所含的3種成分經裂解後,以同樣的代謝途徑進行代謝,注射劑量的90%以葡萄糖苷酸和硫酸鹽代謝產物的形式隨尿排出,6%則經糞便排出。
適應證
1.睪丸切除術後性激素缺乏症及男性更年期。
2.生殖器功能不足。
3.精子過少的不育症。
4.性功能低下。
5.乳癌(女性)。
6.再生障礙性貧血。
禁忌證
1.前列腺癌及乳癌的男性患者。
2.孕婦及哺乳期婦女。
3.腎病和高鈣血症患者。
注意事項
複合睪酮酯宜深部肌內注射,於臀部肌內注射為佳。
不良反應
參見丙酸睪酮。大劑量可引起高鈣血症、女性男性化。
用法用量
1.每次50~100mg,每周2~4次,連續注射6~8周,再停藥4周,以便觀察。
2.生殖器功能不足:每次250mg,每周3~6次。
3.精子過少的不育症:每次50mg,每周2次,連用3個月,若有必要,停藥數周后再重複上述療程。
4.性功能低下:每次100mg,1周后再注射50mg,以後每隔2~4周肌內注射50mg。
5.乳癌(女性):每次250mg,每周1~2次。
6.再生障礙性貧血:每次250mg,每周2次。
藥物相互作用
複合睪酮酯與其他性激素,一樣可加強降血糖藥及口服抗凝血藥的作用。影響肝藥酶作用的藥物如巴比妥、利福平類、保泰松及苯妥英鈉等藥物能加速複合睪酮酯代謝作用,減弱其療效。
專家點評
由於複合睪酮酯所含的三種睪酮酯具有協同作用,能確保起效快(丙酸睪酮效應)和長效(戊酸睪酮及十一酸睪酮聯合效應)。丙酸睪酮的藥效可維持2~3天,戊酸睪酮具有中等效應,而十一酸睪酮具有持久作用,複合睪酮酯總效力可持續約4周。