摘要
全書共四篇十三章。內容包括：加快藥物釋放速度的口腔崩解片、分散片、滴丸劑、自乳化釋藥系統等口服快速釋放製劑等。目錄
第一篇口服快速釋放製劑一歷史沿革
二含義與特點
第一章口腔崩解片
第一節概述
一簡介
二特點
三適用藥物
四口腔黏膜給藥途徑
第二節口腔速崩片
一概述
二口腔速崩片常用輔料
三製備工藝
四銀杏葉口腔崩解片的研究
第三節口腔速溶片
一概述
二處方組成
三製備工藝
四製備工藝討論
五丹參酮口腔速溶片的研究
第四節質量控制
第五節存在問題及解決方法
一載藥量問題
二藥物硬度問題
三藥物口感問題
四製備工藝問題
五易碎性問題
參考文獻
第二章分散片
第一節概述
一定義
二發展
三品種
四特點
五分散片速崩機理
第二節處方設計
一藥物選擇
二常用輔料
三處方最佳化
第三節製備工藝
一製備方法
二製備工藝關鍵技術
三新輔料和新技術在分散片中的套用
第四節質量控制
一崩解時限
二分散均勻性
三重量差異
四溶出度測定
五硬度、脆碎度
六生物利用度與等效性評價
第五節實例
參考文獻
第三章滴丸劑
第一節概述
一定義與分類
二發展
三品種
四特點
五釋藥機理
第二節處方設計
一藥物選擇
二基質、冷凝劑
第三節製備工藝
一製備原理
二製備技術
三製備工藝
四滴丸生產設備的發展
第四節影響滴丸製備的因素
一丸重的影響因素
二圓整度的影響因素
三溶散時限或溶出度的影響因素
四其他
第五節滴丸劑的質量控制
一性狀
二鑑別
三檢查
四含量測定
五溶出度測定
第六節實例
參考文獻
第四章自乳化釋藥系統
第一節概述
一定義
二特點
三發展
四自乳化和自微乳化的機制
五物化性質
六速釋機理
七影響sedds中藥物口服吸收的主要因素
第二節處方組成
一處方設計原則
二適用藥物
三油相
四表面活性劑
五助乳化劑
第三節質量評價
一自乳化速率
二偽三元相圖
三藥物的釋放速率
四粒徑
五自乳化後所得乳劑粒子的極性
參考文獻
第二篇緩釋、控釋製劑
第五章口服緩控釋製劑
第一節概述
一定義
二特點
三類型
四控釋製劑的基本組成
五區別
六現狀
第二節緩釋、控釋製劑釋藥原理和方法
一按給藥系統結構與聚合物性質分類
二按照不同的原理分類
第三節常用緩控釋材料
第四節適用藥物與臨床
一適用藥物
二臨床
第五節緩釋製劑
一特點
二類型
三設計
四製備工藝研究
第六節控釋製劑
一特點
二類型
三設計與組成
四製備工藝研究
第七節體內外評價方法
一體外評價
二體內評價
三體內外相關性評價
四緩控釋製劑安全性檢查
參考文獻
第六章經皮給藥控釋製劑
第一節概述
一定義
二經皮給藥系統的發展與特點
三經皮給藥系統的類型
第二節經皮吸收的影響因素
第三節促進藥物透皮吸收的方法
一透皮吸收促進劑與透皮吸收
二離子導入法與透皮吸收
三超音波與透皮吸收
四電致孔法與透皮吸收
五其他技術與透皮吸收
第四節藥物經皮擴散的研究方法
一體外經皮擴散研究
二體內經皮吸收研究
第五節貼片劑
一概述
二貼劑的基本類型與組成
三經皮給藥系統的設計特點
四透皮給藥系統的製備工藝特點
五貼片劑的質量控制
六套用實例
第六節巴布劑
一概述
二巴布劑的分類
三巴布劑的基本結構
四巴布劑的基質
五巴布劑的透皮促進劑
六巴布劑的製備工藝
七巴布劑的質量評價
八巴布劑的研究進展
九實例
第七節穴位貼敷劑
一概述
二穴位貼敷用藥特點
三穴位貼敷的選穴原則及常用穴位
四穴位貼敷的藥物劑型
五實例
參考文獻
第七章多肽、蛋白質類藥物注射用緩釋、控釋製劑
第一節概述
一現狀
二特點
三穩定性
四劑型
第二節緩釋微球注射劑
一概述
二製備材料和方法
三多肽微球注射劑
四蛋白質藥物微球製劑特例——疫苗微球注射劑
五緩釋微球注射劑研究存在的問題
第三節多肽、蛋白質藥物的脂質體注射劑
一概述
二脂質體製備材料和方法
三多肽及酶類脂質體
四免疫佐劑
第四節多肽、蛋白質的納米粒注射劑
一概述
二製備材料和方法
參考文獻
第三篇定位控制釋放製劑
第八章口服定位控制釋放系統
第一節口服胃定位控制釋放系統
一胃內滯留製劑的機理
二影響胃內漂浮製劑漂浮性能的主要因素
三基於漂浮機制的兩種技術
四處方設計
五製備工藝
六質量評價
第二節口服結腸給藥控制釋放系統
一概述
二結腸的解剖及生理特點以及影響結腸內藥物吸收的因素
三口服結腸給藥系統的設計原理
四結腸定位釋藥的製劑學手段
五質量評價
第三節口服小腸給藥控制釋放系統
一概述
二小腸的解剖生理特徵
三小腸定位給藥(ph敏感型)的原理
四製備工藝及實例
五質量評價
參考文獻
第九章非胃腸道黏膜用控釋製劑
第一節黏膜吸收動物模型
一體內吸收動物模型
二在體灌流動物模型
三離體吸收動物模型
第二節口腔控釋製劑
一口腔黏膜的生理特點和藥物的吸收過程
二生物黏附製劑
三口腔控釋製劑套用舉例
第三節鼻腔控釋製劑
一概述
二鼻黏膜吸收促進劑
三鼻腔給藥劑型
四鼻腔給藥的研究模型
第四節眼用控釋製劑
一眼部組織結構與藥物吸收特徵
二眼用控釋製劑
三質量評價
第五節子宮及陰道黏膜給藥系統
一子宮黏膜給藥系統
二陰道黏膜給藥
第六節直腸控釋給藥系統
一直腸黏膜的生理和物質吸收特點
二影響直腸吸收的因素
三直腸控釋製劑的研究進展
四直腸給藥的藥物
參考文獻
第十章植入型控釋製劑
第一節概述
一歷史沿革
二適用藥物和劑型特點
三載體材料
四載體材料的生物相容性
第二節植入劑的類型
一固體載藥植入劑
二植入泵製劑
三注射給藥植入劑
第三節植入劑中藥物釋放機制
一被動擴散控釋
二溶蝕降解機理
三脈衝和磁控釋藥系統
第四節植入劑製備工藝
一直接灌裝法
二壓模成型
三熔融成型
第五節植入劑的套用
一激素給藥
二腫瘤的治療
三眼部植入
四胰島素給藥
五精神藥物
參考文獻
第十一章靶向製劑
第一節概述
一靶向藥物轉運系統
二靶向製劑的分類
三靶向製劑有關的生物學因素
四靶向製劑的藥動學和藥效學評價
五靶向製劑的質量評價
第二節脂質體
一脂質體的構成及性質
二脂質體的體內分布及靶向性
三脂質體的製備及評價
四脂質體的改性研究
五囊泡
第三節微球與微囊
一微球和微囊的體內分布
二微球與微囊的組成
三釋藥規律及影響因素
四微球和微囊的製備及質量評價
五製備舉例
第四節納米粒
一納米粒的靶向機理
二納米粒的製備
三納米粒製劑工藝
四納米粒的修飾
五固脂納米粒
第五節乳劑
一乳劑類型
二乳劑的釋藥機制
三影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素
四微乳
五自乳化給藥系統
第六節主動靶向製劑
一對藥物載體的修飾
二單克隆抗體製劑
三前體藥物
第七節臟器靶向製劑
一肝靶向製劑
二腦靶向製劑
三骨靶向製劑
四肺靶向
五腎靶向
六其他
參考文獻
第四篇定時控制釋放製劑
第十二章脈衝式控釋藥物製劑
第一節概述
一疾病的時間節律
二脈衝式給藥系統
第二節磁性控制脈衝式給藥
一磁性製劑
二磁性控制脈衝式給藥系統
第三節超音波控制脈衝式給藥
一骨架製備
二體內外研究
三機制
四超音波觸髮式釋藥的展望
第四節溫度控制脈衝式給藥
一利用溫敏脂質體控制脈衝釋藥技術
二利用溫敏水凝膠控制脈衝釋藥技術
第五節電化學控制脈衝式給藥
一電場控制透明質酸脈衝給藥系統
二電穿孔脈衝式給藥
第六節光控制脈衝式給藥
第七節溶解度控制脈衝式給藥
一利用包衣層控制的脈衝釋藥技術
二利用滲透泵機制控制脈衝釋藥技術
三利用親水凝膠溶脹機制控制脈衝釋藥技術
第八節微波控制脈衝式給藥
參考文獻
第十三章自調式控釋藥物製劑
第一節概述
一自調式控釋藥物製劑的定義
二自調式控釋藥物製劑的釋藥機制及特點
三自調式控釋藥物製劑的材料
四自調式控釋製劑的套用
五自調式控釋藥物製劑的研究現狀及展望
第二節自調式藥物控釋釋放系統
一ph敏感釋藥體系
二基於酶和底物反應的自調式藥物控釋釋放系統
三競爭結合型胰島素控釋系統
四抗體和抗原作用控制的觸髮式釋藥系統
五含苯硼酸基團的葡萄糖敏感系統
六螯合劑的自調式釋藥系統
參考文獻
附錄
附錄1口腔崩解片的劑型特點和質量控制會議紀要
附錄2緩釋、控釋製劑指導原則
附錄3微囊、微球與脂質體製劑指導原則
附錄4《藥品註冊管理辦法》(試行)附屬檔案一:中藥、天然藥物分類及申報資料要求
附錄5《藥品註冊管理辦法》(試行)附屬檔案二:化學藥品註冊分類及申報資料要求
附錄6《藥品註冊管理辦法》(試行)附屬檔案三:生物製品註冊分類及申報資料項目要求
