4年前，在人民衛生出版社第4版《藥物化學》書出版之時，由主編鄭虎教授發起，在南京召開了全國高等學校藥學院系的藥物化學教師的教學研討會。在會上討論了藥物化學教學的諸多問題，並由第4版的編委逐一講述了他的編寫思想、教學難點和重點，作了示範講課，受到各院校的歡迎。這次趁第5版教材出書之際，受出版社的委託，《藥物化學》的全體編委集體撰寫了這一本學習指導。用書的形式交流我們的教學經驗，為學生提供更多的教學材料。希望能有助於藥物化學課的教學，受到全國高等學校藥學院系的藥物化學教師和學生的歡迎。
本書配套鄭虎教授主編的《藥物化學》（第5版）使用，全書的章節與該書一致，共13章。每一章內分為五個部分：學習要求、術語解釋、主要內容、自測練習和案例學習。
學習要求中寫明了該章中應掌握、熟悉和了解的內容。各章集中在一起即成為藥物化學課程的教學大綱。
術語解釋主要列出和解釋了我們認為有助於學習該章的一些術語。
主要內容部分是原書各章的重點、難點的解析。這部分不是原書的摘要，在一些地方相比原書都有加工和補充。同時，為了節省篇幅，對原書寫得很明白的地方，沒作重複，一些圖和表也用參見的方式表示。
自測練習中有五個類型的習題，都是各個學校和國家考試中常用的題型。考慮到本書不作為學生的應試題集，編選的題更注重引導學生思考和分析。有一些題較有深度和難度，原書上並無現成的答案。我們在書後提供了參考答案。問答題還標明了原書的頁碼。
案例學習是我們特意增加的部分。近十年來，在美國的藥學教育中逐漸重視採用案例學習的方式，來學習藥物化學和臨床用藥中一些基本藥物化學原理，訓練學生思考和綜合解決問題的能力。在國內一些院校的藥物化學課中也進行了案例教學，受到學生的歡迎。除1、12、13章外，我們編選了案例，供師生們使用。案例學習更注重分析過程而不僅僅是一個答案，請使用這部分內容的讀者注意。
