內容簡介
本書著重於藥效學和藥動學相關概念的解釋和理論的實際套用,對煩瑣的公式推導進行了精簡,適當介紹各項研究的新進展。本書內容全面系統,公式簡明扼要,理論聯繫實際,可供臨床醫師、藥師及其他相關醫藥工作者參考。
圖書目錄
第一章緒論1
第二章藥效學概論3
第一節藥效學的基本概念3
第二節藥物的作用機制4
一、與藥物理化性質有關的特異性藥物作用機制5
二、與藥物化學結構有關的特異性藥物作用機制5
第三節藥物劑量與效應關係5
一、量反應的量效曲線6
二、質反應的量效曲線6
第四節選擇性藥物作用的靶點7
一、酶7
二、受體8
三、離子通道8
四、載體分子9
五、核酸9
六、免疫系統9
七、基因9
第五節藥物與受體9
一、受體的概念和特性9
二、藥物與受體的相互作用10
三、受體類型12
四、受體的生理性調節與藥物作用的關係13
第三章藥效學研究方法14
第一節體內研究方法14
一、用正常動物觀察藥物對動物行為的影響14
二、通過製作不同病理模型觀測藥物對疾病的療效16
第二節體外藥效學研究方法24
一、離體器官實驗24
二、細胞培養實驗26
三、生化實驗方法33
四、藥效學研究的新動向34
第四章臨床藥效學35
第一節臨床藥效學的主要研究內容35
一、基本概念35
二、研究內容36
第二節影響藥物臨床療效的因素38
一、藥物方面的因素38
二、機體方面的因素42
第五章藥動學概述46
第一節藥物的體內動力學過程46
一、一級動力學過程47
二、零級動力學過程48
三、MichaelisMenten型動力學過程49
第二節藥物的體內過程50
一、吸收50
二、分布51
三、代謝52
四、排泄53
第三節經典藥動學——隔室模型理論54
一、隔室模型54
二、模型參數55
三、其他藥動學參數56
第四節非隔室模型理論——統計矩56
第五節生理藥動學理論57
第六章單室模型58
第一節靜脈注射58
一、血藥濃度58
二、尿藥排泄數據65
第二節靜脈滴注68
一、單劑量給藥的血藥濃度68
二、間歇性給藥的血藥濃度70
第三節血管外給藥72
一、血藥濃度72
二、尿藥排泄數據78
第七章雙室模型80
第一節靜脈注射給藥81
一、血藥濃度法81
二、尿藥濃度法86
第二節雙室模型血管外給藥89
一、模型的建立89
二、藥物運轉方程的解90
三、基本參數的估計方法92
四、藥動學模型參數的求法94
第三節雙室模型靜脈滴注給藥95
一、模型的建立95
二、藥物濃度與時間的關係96
三、同時快速靜脈注射給藥99
第四節重複給藥101
一、血藥濃度101
二、穩態平均血藥濃度102
三、首劑量與維持劑量102
第八章隔室模型的判別104
一、作圖判斷104
二、用殘差平方和判斷104
三、用擬合度(r2)判斷104
四、AIC法105
五、F檢驗法105
第九章統計矩理論108
第一節統計矩的基本理論108
一、統計矩的基本概念108
二、統計矩的計算109
第二節藥動學參數的估算111
一、ke和t1/2的估算111
二、ka的估算111
三、CL和Vss的估算112
四、Css的估算112
五、F的估算113
第三節統計矩理論在藥動學研究中的套用實例113
第十章非線性藥動學114
第一節概述114
一、藥物體內過程的非線性現象114
二、非線性藥動學的特點115
三、非線性藥動學的識別116
第二節非線性藥動學方程117
一、MichaelisMenten方程117
二、具有MichaelisMenten過程的藥動學特徵117
第三節血藥濃度與時間關係參數的計算119
一、血藥濃度與時間關係119
二、估算非線性動力學參數120
第四節清除率、生物半衰期與血藥濃度時間曲線下面積125
一、清除率125
二、生物半衰期126
三、血藥濃度時間曲線下面積127
第十一章臨床藥動學128
第一節給藥方案設計128
一、一般原則128
二、根據藥物半衰期設計給藥方案128
三、根據治療藥物濃度設計給藥方案129
第二節特殊患者群體的個體化給藥方案130
一、腎功能減退患者130
二、透析病人133
三、燒傷病人134
第十二章群體藥動學136
第一節概述136
第二節NONMEM法介紹137
一、基本原理137
二、步驟138
第十三章藥動學研究進展概述140
第一節藥物代謝物動力學140
第二節手性藥物對映體藥動學142
一、立體選擇性與藥物體內過程142
二、對映體立體選擇性處置的影響因素144
第三節時間藥動學145
第十四章藥動學與藥效學結合研究147
第一節PK/PD結合模型概述147
一、 PK/PD的概念147
二、 PK/PD的發展歷程及基本理論147
三、效能指標148
第二節PK/PD的數學模型149
一、模型的組成149
二、 PK/PD基本參數150
三、 數學模型151
第三節PK/PD結合模型的選擇158
一、 直接連線對間接連線模型158
二、直接反應對間接反應模型160
三、 硬連線對軟連線模型162
四、時間依賴對非時間依賴模型164
第四節群體PK/PD研究165
一、數學模型166
二、實驗設計和數據收集167
三、數據分析167
四、套用舉例168
第五節PK/PD結合模型的套用168
一、藥理學和毒理學方面的套用168
二、臨床藥學方面的套用170
三、在新藥開發中的套用173
第十五章各種因素對藥動學、藥效學的影響174
第一節藥物相互作用對藥動學、藥效學的影響174
一、藥物相互作用對藥動學的影響174
二、藥物相互作用對藥效學的影響177
第二節疾病對藥動學、藥效學的影響178
一、疾病對藥動學的影響178
二、疾病對藥效學的影響181
第三節遺傳因素對藥動學、藥效學的影響182
一、遺傳因素對藥動學的影響183
二、遺傳因素對藥效學的影響186
第四節時間因素對藥動學、藥效學的影響186
一、時間對藥動學的影響187
二、時間對藥效學的影響189
第五節年齡對藥動學、藥效學的影響190
一、年齡對藥動學的影響190
二、年齡對藥效學的影響192
第六節製劑因素對藥動學、藥效學的影響193
一、藥物劑型對藥動學的影響193
二、藥物劑型對藥效學的影響194
參考文獻195