茶鹼緩釋膠囊 (SUSTAINED-RELEASE THEOPHYLLINE CAPSULES)

⒈茶鹼緩釋膠囊不可咀嚼或打開膠囊服用,不應超過醫生的處方劑量。 5.吸菸者茶鹼的肝代謝加強,需增加用藥劑量。 【用藥過量】

【適用症】
⒈用於緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發作。茶鹼緩釋膠囊用於哮喘急性發作後的維持治療能有效地防止再次發作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳,且不良反應降低,耐受性更好。
⒉也適用於慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的症狀。
【注意事項】
⒈茶鹼緩釋膠囊不可咀嚼或打開膠囊服用,不應超過醫生的處方劑量。
⒉茶鹼緩釋膠囊不適用於哮喘發作狀態或急性支氣管痙孿發作的患者。
⒊茶鹼可致心律失常可使原有的心律失常惡化,對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應進行監測和研究。
⒋有消化性潰瘍,肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血症、高血壓患者應慎用。並注意監測血清茶鹼濃度。
5.吸菸者茶鹼的肝代謝加強,需增加用藥劑量。
【用法與用量】
口服。每日給藥1次,由於哮喘往往在凌晨發作或在凌晨加重,服藥時間最好選在晚上8~9點鐘。
⒈ 成人患者:一般每日1粒(200mg),病情較重者或慢性患者加服1粒(200mg,早上8~9點鐘),但須根據個體差異,從小劑量開始,逐漸增加用藥量,最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時,可每日早晚2次分服,並儘量行血藥濃度測定調節劑量。
2. 3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療,每日最大劑量不應超過10mg/kg。
【禁忌症】
對茶鹼不能耐受的病人禁用,未治癒的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。
【兒童用藥注意事項】
小兒的藥物消除率較高,達到有效的血藥濃度需用較大劑量,用藥時應監測其血藥濃度。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦和哺乳期婦女儘量避免使用茶鹼製劑。
【老年人用藥注意事項】
老年患者對茶鹼的消除率可能會有不同,因此需檢測血藥濃度並維持在7.5~12.5mg/ml。
【不良反應】
不良反應與個體對茶鹼清除速率的快慢有關,毒性常出現在藥物血清濃度15~20μg/ml時,當少數病人茶鹼血藥濃度超過20μg /ml時,常見頭痛、噁心、嘔吐和失眠,較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度,重度罕見。當血藥濃度超過40μg/ml時可發生髮熱、失水、驚厥等,嚴重者甚至呼吸心跳停止。
【藥物相互作用】
⒈茶鹼與麻黃鹼合用可使毒性增強,與其它擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。
⒉茶鹼與別嘌呤醇(大劑量)、西咪替丁、及口服避孕藥合用可使茶鹼血清濃度增高。
⒊茶鹼與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素(靜注)合用可使茶鹼血清濃度降低;茶鹼與苯妥英鈉合用時,二者血藥濃度均降低。
⒋對於需用茶鹼的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯劑,因它們的藥理作用相互拮抗。
⒌與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類(紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素)、喹諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環丙沙星)合用時,可降低茶鹼緩釋膠囊在肝臟的代謝,血藥濃度升高,甚至出現毒性,應在給藥前後調整茶鹼緩釋膠囊的用量。
⒍與鋰鹽合用時,可加速腎臟對鋰的排出,後者療效降低。
【藥理】
茶鹼可直接松馳支氣管平滑肌,對處於收縮痙攣狀態的支氣管作用尤為明顯,並可抑制肥大細胞和嗜鹼性粒細胞釋放組胺,具有一定的抗炎作用。能加強膈肌收縮力,降低易疲勞性,從而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收縮力。茶鹼還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。
【藥物代謝動力學】
茶鹼緩釋膠囊口服後,其活性成分在胃腸道定量釋放,可被人體完全吸收,吸收後與血漿蛋白結合率約50%,分布容積(Vd)為0.5L/kg,一次口服400mg茶鹼緩釋膠囊,藥物血漿濃度達峰時間(tmax)和峰濃度(cmax)、平均血濃度(cmin)分別為8.12±0.22小時,13.82±1.46mg/L,5.80±0.83mg/L ,穩態有效血藥濃度維持在5~15μg/ml之間。茶鹼緩釋膠囊90%經肝臟代謝,其餘10%以原形由尿液排出。
【用藥過量】
應立即緊急處理,處理原則同普通茶鹼製劑中毒。
【拼音名】: CHAJIAN HUANSHI JIAONANG
【性狀】: 茶鹼緩釋膠囊為膠囊劑,內容物為白色或類白色微丸。
【貯藏】: 密封,在乾燥處保存。

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