艾索拉定馬來酸鹽

艾索拉定馬來酸鹽為抗潰瘍藥,能抑制各種胃潰瘍,如乙醇所致潰瘍、吲哚美辛所致潰瘍、組胺潰瘍和阿司匹林所致潰瘍,並可促進慢性胃潰瘍的癒合。

藥品名稱

艾索拉定馬來酸鹽

英文名稱

Irsogladine

別名

馬來酸艾索拉定;馬來酸艾索拉定馬來酸鹽;伊索拉定;馬來酸亞蘇那啶;恆至;Gaslon N;Irsogladine Maleate

分類

消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥

劑型

2mg,4mg;

2.細粒劑:0.5g(4mg)。

藥理作用

艾索拉定馬來酸鹽為抗潰瘍藥,能抑制各種胃潰瘍,如乙醇所致潰瘍、吲哚美辛所致潰瘍、組胺潰瘍和阿司匹林所致潰瘍,並可促進慢性胃潰瘍的癒合,其藥理作用具有劑量依賴性。艾索拉定馬來酸鹽可強化胃黏膜上皮細胞間的結合,抑制上皮細胞的剝離、脫落和細胞間隙的擴大,因而增強胃黏膜細胞本身的穩定性,抑制有害物質透過黏膜,起到細胞防禦作用。同時艾索拉定馬來酸鹽具有增加胃黏膜血流供應的作用可增加醋酸所致胃潰瘍邊緣黏膜的血流,促進潰瘍癒合。

藥代動力學

艾索拉定馬來酸鹽口服經消化道迅速吸收。健康成人服用艾索拉定馬來酸鹽4mg,3.5h後達血藥濃度峰值,達峰濃度為154ng/ml,其後血藥濃度漸減。艾索拉定馬來酸鹽大部分隨糞便排出,小部分隨尿排出。健康成人服用艾索拉定馬來酸鹽4mg,80h內自尿中排泄量為用藥量的7%左右,其中原形藥物約占20%。口服艾索拉定馬來酸鹽的血漿半衰期約為150h。連續用藥未見異常蓄積。

適應症

1.用於胃潰瘍。

2.用於改善急性胃炎和慢性胃炎急性發作期的胃黏膜病變(糜爛、出血、發紅、水腫)。

禁忌症

(尚不明確)

注意事項

1.肝功能異常者。

2.孕婦。

3.兒童。

不良反應

有噁心、嘔吐、噯氣、便秘、腹瀉、皮疹、胸部壓迫感等,但均很輕。也可出現肝功能輕度異常(肝臟氨基轉移酶、鹼性磷酸酶(ALP)及乳酸脫氫酶(LDH)輕度升高。

用法用量

每天4mg,分1~2次服用。用藥劑量隨年齡和症狀不同可適當遞減。

藥物相互作用

(尚不明確)

專家點評

艾索拉定馬來酸鹽為抗潰瘍藥。臨床很少用藥。主要用於改善急性腎炎和慢性胃炎急性發作期的黏膜病變等。同時艾索拉定馬來酸鹽具有增加胃黏膜血流供應的作用,促進潰瘍癒合。

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