藥理作用
肟類化合物(包括氯解磷定和碘解磷定等)與磷醯化的膽鹼酯酶接觸後,其分子中帶正電荷的季銨陽離子與酶的陰離子部位以靜電引力相結合,而其肟基結構部分則與磷醯化膽鹼酯酶的磷醯基團共價結合,形成碘磷定一磷醯化膽鹼酯酶複合物。裂解後形成磷醯化解磷定,使膽鹼酯酶游離而復活。但對中毒過久的老化磷醯化膽鹼酯酶解毒效果差。故應及早套用膽鹼酯酶復活劑。另外肟類化合物還可與體內游離的有機磷酸酯類結合,形成無毒的磷醯化物,阻止游離的有機磷酸酯類對膽鹼酯酶的繼續結合,也具有一定的解毒作用。
適用範圍
主要用於中度和重度有機磷酸酯中毒。但解毒效果與有機磷酸酯類的化學結構和膽鹼酯酶被抑制的時間長短有關。對內吸磷、馬拉硫磷、對硫磷中毒的療效較好。對敵百蟲、敵敵畏療效較差,對樂果療效最差。
不良反應
1.碘解磷定水溶液不穩定,因含碘有刺激性,藥液漏至皮下有劇痛;有時咽痛可致腮腺腫大。
2.靜注過快可有眩暈、頭痛、噁心、嘔吐、視物模糊、心動過速等,嚴重者可發生呼吸中樞抑制引起呼吸衰竭。
注意事項
對碘過敏者禁用。本類藥不能清除已聚積的乙醯膽鹼所致中毒症狀,故應與阿托品合用。由於本類藥(如碘解磷定)僅對形成不久的磷醯化膽鹼酯酶有復活作用,對中毒過久已經老化者,膽鹼酯酶活性難以恢復,故應早期用藥。膽鹼酯酶復活劑都是季銨鹽類化合物,脂溶性差,難以通過血腦屏障進入中樞神經系統,對中樞的中毒症狀無明顯效果。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)