肝提取率

肝提取率概述生物藥劑學概念,是藥物代謝的指征之一。 ER指藥物通過肝臟從門脈血清除的分數。 肝提取率介於0~1之間,肝提取率為0.5表示藥物從門脈進入肝臟後有一半量被清除,其餘量(1-ER)通過肝臟進入體循環。

肝提取率

概述

生物藥劑學概念,是藥物代謝的指征之一。

詳釋

自消化道吸收的藥物首先經過門脈系統進入肝,在肝臟被肝藥酶轉化或與組織成分結合,或隨膽汁排出,最終導致進入體循環的藥物明顯減少,其減少的比例可用肝提取率(extraction ratio,ER)來描述:
ER=\frac{C_A-C_V}{C_A}
式中C_AC_V分別代表進和出肝臟的血中藥物濃度。ER指藥物通過肝臟從門脈血清除的分數。肝提取率介於0~1之間,肝提取率為0.5表示藥物從門脈進入肝臟後有一半量被清除,其餘量(1-ER)通過肝臟進入體循環。
肝提取率往往受多個因素影響,如藥物與血細胞結合、藥物與血漿蛋白結合、未結合藥物進入肝細胞、肝細胞內未結合藥物進入膽汁、肝細胞內未結合藥物被肝藥酶代謝轉化為代謝產物等。

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