定義
當藥物的肝提取率E<0.3時，藥物的肝清除率取決於酶的轉化速率，這類藥物稱肝藥酶依賴藥物 。
分類
由於肝臟藥酶種類多及含量豐富。按照藥酶在細胞記憶體在部位分為微粒體酶系和非微粒體酶系，其中前者比較重要。肝藥酶主要包括有細胞色素P450酶系（CYP）、含黃色單胺氧化酶系(FMO)、環氧化物水解酶系(EH)和結合酶系(CE)、脫氫酶系(DH)等。
1、 經細胞色素P450酶系代謝的藥物
與藥物代謝相關的CYP及相關藥物
| CYP | 參與代謝的藥物 | 誘導劑 | 抑制劑 |
| CYP1A2 | 咖啡因、丙咪嗪、茶鹼、美西律、非那西汀 | 奧美拉唑、蘭索拉唑、肼屈嗪 | 喹諾酮類、環苯貝特、氟伏沙明 |
| CYP2A6 | 雙香豆素 | 地塞米松 | 雙香豆素 |
| CYP2B6 | 環磷醯胺 | 苯巴比妥 | |
| CYP2C8 | 紫杉醇 | 利福平 | 磺胺苯吡唑 |
| CYP2C9 | 甲苯磺丁脲、苯妥英 | 利福平、苯巴比妥 | 磺胺苯吡唑、苯妥英、氟康唑、華法林、甲苯磺丁脲、三甲雙酮 |
| CYP2C19 | 奧美拉唑、S-美芬妥英 | 利福平、苯巴比妥 | 氟伏沙明、S-美芬妥英 |
| CYP2D6 | 普羅帕酮、司巴丁、美托洛爾、異喹胍、丙咪嗪 | 氟西汀、帕羅烯烴、去甲替林 | |
| CYP2E1 | 乙醇、氯唑沙宗 | 異煙肼、乙醇 | 紅黴素、環孢素 |
| CYP3A4，5 | 硝苯地平、紅黴素、特非那定、咪達唑侖、皮質激素、環孢素、地西泮 | 苯妥英鈉、美沙酮 | 酮康唑、咪康唑、特非那定、咪達唑侖、維拉帕米 |
| CYP3A11 | 花生四烯酸 | 氯貝丁酯 | 氨苯三唑 |
在臨床常用的315個藥物中有175個經CYP代謝。在175個鐘有129個藥物的代謝途徑已經明確。
2、 經含黃色單胺氧化酶系代謝的藥物
含黃色單胺氧化酶系包含6個家族，其中FMO3含量最豐富，主要代謝菸鹼、西咪替丁、雷尼替丁、氯氮平、伊托必利等 。
3、 經環氧化物水解酶系代謝的藥物
譬如：花生四烯酸 、匹諾塞林 等。
4、 經結合酶系代謝的藥物
①葡萄糖醛酸結合
②乙醯化：在乙醯轉移酶催化下將乙醯基結合到含有氨基、磺醯基和肼基上；
③其他：硫酸轉移酶催化硫酸結合含有羥基的酚或醇類、含有氨基的芳香胺類藥物；谷胱甘肽-S轉移酶催化還原型谷胱甘肽與某些鹵化有機物、環氧化物結合。
5、經脫氫酶系代謝的藥物
譬如：乙醇等。
