美夫西特

美夫西特

美夫西特(Mefruside,INN)是一種利尿劑,用於治療水腫和高血壓。它是由Bayer A.G.開發,功能主治同氫氯噻嗪,但作用高峰在6~12小時,持續20~24小時,排鉀較少。

基本信息

基本信息

中文名稱:美夫西特

中文別名:甲呋速尿

英文名稱:Mefruside

英文別名:FBA 1500;BAY 1500;Mefrusid;4-chloro-1-N-methyl-1-N-[(2-methyloxolan-2-yl)methyl]benzene-1,3-disulfonamide;1,3-Benzenedisulfonamide,4-chloro-N1-methyl-N1-((tetrahydro-2-methyl-2-furanyl)methyl);

CAS號:7195-27-9

分子式:CHClNOS

結構式:

美夫西特 美夫西特

分子量:382.88300

精確質量:382.04200

PSA:123.53000

LogP:4.03890

物化性質

密度:1.417g/cm

沸點:565.2ºC at 760 mmHg

閃點:295.6ºC

折射率:1.571

藥物相關基本信息概況

藥理作用

某些結構類似呋塞米,作用亦與氫氯噻嗪相似(能抑制磷酸二酯酶活性,減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對Na、Cl的主動重吸收。)。

藥代動力學

美夫西特口服從胃腸道吸收,由膽汁和尿排出。利尿開始於用藥後2h,持續20~24h。

適應證

用於治療水腫、單獨或與抗高血壓藥合用治療高血壓。

禁忌症

低血鉀及肝昏迷禁用,痛風患者慎用。

注意事項

(1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應

(2)對診斷的干擾:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。

(3)下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能減退者,因本類藥效果差,套用大劑量時可致藥物蓄積,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者,水、電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤高鈣血症;⑥低鈉血症;⑦紅斑狼瘡,可加重病情或誘發活動;⑧胰腺炎;⑨交感神經切除者(降壓作用加強);⑩有黃疸的嬰兒。

(4)隨訪檢查:①血電解質;②血糖;③血尿酸;④血肌酶,尿素氮;⑤血壓。

(5)應從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發生,減少反射性腎素和醛固酮分泌。

(6)有低鉀血症傾向的患者,應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。

不良反應

1.(1)低鉀血症(與氫氯噻嗪的排鉀作用有關)易發生,如長期缺鉀可損傷腎小管,嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化,以及引起嚴重快速性心律失常;(2)低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒(因氫氯噻嗪可增加氯化物的排泄);(3)低鈉血症,可導致中樞神經系統症狀及加重腎損害;(4)脫水,可造成血容量和腎血流量減少,也可引起腎小球濾過率降低。

2.高血糖症:氫氯噻嗪可使糖耐量降低、血糖升高。這可能與抑制胰島素釋放有關。

3.高尿酸血症:氫氯噻嗪干擾腎小管排泄尿酸,少數患者可誘發痛風發作,但通常無關節疼痛。

4.血脂改變:可出現血低密度脂蛋白和三醯甘油升高,高密度脂蛋白降低,有促進動脈粥樣硬化的可能。

5.過敏反應:如皮疹、蕁麻疹等,但較少見。

6.白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等少見。

7.其他:如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等,但較罕見。

用法用量

治療水腫口服常用劑量25~50mg/d,必要時可用至75~100mg/d。長期治療為每2~3天,口服25~50mg。單獨或與抗高血壓藥合用治療高血壓時常用劑量為口服25mg/d。起始用量為25~50mg/d。

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