基本介紹
藥品名稱
羅利康寧
英文名稱
Terbutaline
別名
博利康尼；間羥舒喘寧；間羥叔丁腎上腺素；叔丁喘寧；間羥叔喘寧；特布他林；特普他林；間羥嗽必太；喘康速；別力康納；間羥舒喘靈；間羥嗽必妥；間羥異丁腎；硫酸羅利康寧；Respirol；Brethine；Bricanyl；Bristurin
分類
呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥
性狀
常用其磷酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味苦。熔點255℃（分解）。易溶於水，略溶於甲醇、乙醇。不溶於乙醚、丙酮、氯仿。
劑型
1.片劑：每片2.5mg，5mg；
2.吸入劑：50mg，每噴0.25mg，每瓶噴200次。
3.氣霧劑：50mg，100mg，每撳0.25mg，每瓶噴200次、400次。
用法用量
1.成人每次2.5～5mg，每天3次。兒童酌減。
2.氣霧吸入：成人每次0.2mg，每天3～4次。
3.皮下注射：每次0.25mg，如15～30min無明顯臨床改善，可重複注射1次，但4h中總量不能超過0.5mg。
適應證
用於支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患時的支氣管痙攣，預防早產。
禁忌證
對羅利康寧過敏者禁用。
其他信息
藥理作用
羅利康寧對氣道β2受體選擇性較高，擴張支氣管作用與沙丁胺醇相近。對心臟的作用僅為異丙腎上腺上腺上腺素的1/100。羅利康寧以間羥酚環取代了兒茶酚環，並在乙醇胺側鏈上的叔丁基取代氨基的氫原子。由此結構的變化使之不易被COMT、單胺氧化化酶或硫酸激酶滅活，作用時間明顯延長，成為其最顯著特點。羅利康寧還可興奮子宮肌層的β2受體，抑制子宮自發性收縮或縮宮素引起的子宮收縮。
藥代動力學
口服受肝臟首過效應的影響，生物利用度僅為15%±6%，約30min出現平喘作用，有效血漿濃度為3μg/ml，血漿蛋白結合率為25%，穩態分布容積為1.6L/kg，小兒為（1.57±0.19）L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，作用持續4～7h。皮下注射後5～15min生效，0.5～1h作用達高峰，持續1.5～4h。氣霧吸入經5～15min起效，0.5～1h達最大效應，作用持續4h。羅利康寧在各組織中濃度因給藥途徑而異。因其具有親水性，故靜脈注射或口服後，組織器官濃度稍低於血藥濃度，血漿蛋白結合率25%。氣霧劑吸入後，肺部濃度較高及維持時間較長，經彌散入血流，肺/血漿中濃度比值大約相同。靜脈注射4h後，心/血漿濃度比值大約相同。靜脈注射5min後，尿濃度可超過血藥濃度。藥物不易透過血-腦脊液屏障，幾乎不影響中樞神經系統。羅利康寧可透過胎盤，也可進入乳腺。肌肉中藥物濃度較高，肌肉/血漿藥濃度比值為4.6。在體內，部分在肝臟代謝，其餘以原形由尿液排出。12h內排泄30%，72h排泄40%。胃腸外給藥後尿內排泄90%以上，其中66%為原形藥物。平均人體清除率每分鐘3.0ml/kg。血漿半衰期平均為12h，哮喘患者血漿半衰期為（3.6±0.3）h。
注意事項
1.高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進患者慎用。
2.糖尿病婦女使用羅利康寧應注意調整胰島素用量。
3.在必須中止妊娠的情況下，如死胎、宮內感染、嚴重的妊娠毒症，須停用羅利康寧。
不良反應
少數患者有手顫、頭痛、心悸及胃腸障礙。口服5mg時，手顫發生率為20%～30%。
藥物相互作用
1.羅利康寧與其他腎上腺素受體激動藥合用可使療效增加，但不良反應也可能加重。
2.單胺氧化化酶抑制劑、三環類抗抑鬱劑、抗組胺藥、左甲狀腺素等可增強羅利康寧的不良反應。
3.羅利康寧與琥珀醯膽鹼合用，可增強後者的肌松作用。
4.羅利康寧能減弱胍乙啶的降血壓作用。
5.羅利康寧可增強非保鉀利尿藥的毒不良反應。
6.腎上腺素β受體阻滯藥（如醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等）能拮抗羅利康寧作用，使療效降低。
7.羅利康寧與胰島素或口服降糖藥合用時，須調整後者的劑量。
8.羅利康寧與茶鹼合用時。可降低茶鹼的血藥濃度。
專家點評
國外報導，對262例進行臨床評價在一般臨床試驗中，其有效率對成人支氣管哮喘患者為64.80%（46/71）；對兒童為68%（70/103）；成人慢性支氣管炎患者為66.7%（40/54）；兒童哮喘性支氣管炎患者為74.1%（40/54）；支氣管擴張患者為88.9%（8/9）；肺氣腫患者為100%（4/4）。國內兩個報導，套用羅利康寧氣霧劑治療支氣管哮喘，肺功能每秒呼氣容量（PEV1）改善總有效率分別為64%和82%。另一報導，評價了羅利康寧治療小兒喘息性疾病的療效，40例患者分成兩組，每組20例，治療組口服羅利康寧0.05～0.06mg/kg，每天3次，連續5～7天；對照組口服氨茶鹼4～6mg/kg，每天3次，療程與其他治療與治療組相同。結果治療組患者的肺部哮喘音消失時間明顯快於後者，顯效率和總有效率也均高於後者（P≤0.05）。羅利康寧可以促進小兒肺炎囉音的消失，50例患兒套用羅利康寧口服；對照組套用山莨菪鹼口服；兩組均加用抗生素控制感染。結果兩組總有效率分別為87%和63%，肺部囉音消失時間分別為（3.95+1.47）天和（5.57+1.93）天（P<0.01）。羅利康寧治療哮喘有效率70%左右，能有效改善哮喘患者症狀，是治療哮喘的主要藥物之一。硫酸羅利康寧注射劑能有效地改善支氣管哮喘，慢性喘息型支氣管炎患者的肺通氣功能，有效降低呼吸道阻力，使FEV1，FVC，PEF，等各項指標明顯改善，可作為治療支氣管哮喘首選藥物之一，有效率88.4%，羅利康寧氣霧劑療效高於片劑。套用霧化溶液治療小兒哮喘症完全緩解率91.4%。用壓縮吸入機吸入藥物，藥物能均勻到達氣道表面，性能穩定，患兒易接受，適用於各年齡組，尤其嬰幼兒。有少數病例發生不良反應，包括心悸、肌顫、胃不適、乏力等，不良反應發生率為13.3%，不良反應均為輕度可耐受，不影響繼續治療。
