成份
福辛普利鈉。
化學名稱：(4S)-4-環己基-1-[[(R)-[(1S)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)膦醯]乙醯]-L-脯氨酸鈉。
分子式：CHNNaOP
分子量：585.65
性狀
本品為白色或類白色片。
作用類別
抗高血壓藥
適應症
用於治療高血壓和心力衰竭。治療高血壓時，可單獨使用作為初始治療藥物，或與其它抗高血壓藥物聯合使用。治療心力衰竭時，可與利尿劑合用。
規格
10mg
用法用量
口服。成人和大於12歲的兒童的用法與用量如下：不用利尿劑治療的高血壓患者：初始劑量為一次1片(10mg)，一日1次。劑量範圍為一次1～4片(10～40mg)，一日1次，與進餐無關。約4周后，根據血壓的反應適當調整劑量。劑量超過一日40mg，不增強降壓作用。如單用本品不能充分控制血壓，可加用利尿劑。同時服用利尿劑治療的高血壓患者：在開始用本品治療前，利尿劑最好停服幾天以減少血壓過度下降的危險。如果經約4周的觀察期後，血壓不能被充分控制，可以恢復用利尿劑治療。另一種選擇是，如果不能停服利尿劑，則在給予本品初始劑量10 mg時，應嚴密觀察幾個小時，直至血壓穩定為止。用利尿劑治療的高血壓患者，儘管服用本品後血壓顯著降低，但在4小時至24小時之間能維持平均腦血流量。心力衰竭患者：本品應與利尿劑合用。推薦的初始劑量為一日1次，一次1片(10mg)，並作嚴密的醫學監護，如果患者能很好耐受，則可逐漸增量至一次4片(40mg)，一日1次。即使在初始劑量後出現低血壓，也應繼續謹慎地增加劑量，並有效地處理低血壓症狀。心力衰竭的高危患者：以下患者應在醫院內開始治療：嚴重心功能不全的患者(NYHA IV級);對首劑低血壓有特殊危險的患者，如：接受多種或高劑量利尿劑的患者(如>80mg速尿)，血容量減少、血鈉過少(血鈉<130med/L)，已有低血壓(收縮壓<90mmHg)的患者，以及患不穩定性心功能不全和接受高劑量血管擴張劑治療的患者。老年人及肝或腎功能減退的患者無需降低劑量。
不良反應
本品最常見的副作用是頭暈、咳嗽、上呼吸道症狀、噁心或嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙癢、骨骼肌疼痛或感覺異常、疲勞和味覺障礙。在治療心力衰竭的試驗中，與其它ACE抑制劑相同，可引起低血壓，包括直立性低血壓。偶有報導用ACE抑制劑治療的患者發生胰腺炎，在某些病例已被證明是致命的。副作用的發生率和類型在年輕患者和老年患者之間無區別。實驗室檢查顯示有輕度暫時性的血紅蛋白和紅細胞值減少，偶見血尿素氮輕度升高。
禁忌
對本品或其它血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.低血壓：與所有的ACE抑制劑相同，可能觀察到低血壓反應。如果發生低血壓，一般在首次劑量時發生，對大多數病例，患者躺下後症狀即可減輕，一旦患者血壓穩定，暫時的低血壓偶發事件不作為繼續治療的禁忌症。
2.與其他ACE抑制劑相同，有血壓過度下降危險的患者，有時伴腎功能不全，包括充血性心力衰竭，腎血管性高血壓，腎透析以及任何病因引起的水分和(或)鹽耗竭的患者。對於存在以上任何一種危險因素的患者，在給予本品治療前必須謹慎地停止或減少利尿藥的劑量，或者採取其他措施以保證有充足的體液，這些高危患者的治療，開始時應該在嚴密的醫療監護下進行，進行密切的隨訪，特別在恢復使用和增加利尿藥或本品的劑量更應如此。
3.腎功能損傷：已患充血性心力衰竭、腎血管性高血壓(特別是腎動脈狹窄)和任何原因引起的水或鹽耗竭的患者用ACE抑制劑治療時，有增加發生腎功能障礙指征的危險，包括血尿素氮升高、血清肌酐和鉀升高、蛋白尿、尿容量改變(包括尿過少/無尿)和尿分析結果異常。此時，利尿藥和(或)本品的劑量應減少或停止使用。
4.類過敏症樣反應：近來臨床觀察顯示接受ACE抑制劑治療的患者在用高流量透析膜(如AN69)進行血液透析時有較高的類過敏反應發生率。因此，應該避免這類聯合治療。在用硫酸聚糖吸收分離LDL時，也觀察到類似的反應。據記錄在脫敏治療中(膜翅目毒素)，與其它ACE抑制劑一樣也有少數類過敏症樣反應的例子。
5.特異反應：已觀察到用ACE抑制劑治療的患者會出現血管性水腫，包括肢體、臉、唇、黏膜、舌、聲門或喉。如治療中出現這樣的症狀，應停止治療。
6.肝功能：據報導用ACE抑制劑治療時，有極少數潛在的膽汁性黃疸和肝細胞損害的致死病例。出現黃疸或肝酶明顯升高的患者應該停止用ACE抑制劑治療。
7.高鉀血症：當用ACE抑制劑治療時，對腎功能不全、糖尿病患者和合併套用保鉀利尿藥、補鉀劑和(或)含鉀鹽製劑的患者均有發展為高鉀血症的危險。
8.中性粒細胞減少症：偶有報導ACE抑制劑可引起粒細胞減少和骨髓抑制，常見於腎功能不全的患者，特別當患者患有膠原性血管疾病如系統性紅斑狼瘡或硬皮病。對這類患者應該監測白細胞數。
9.手術/麻醉：ACE抑制劑可能增強麻醉藥和鎮痛藥的降血壓作用。進行手術/麻醉同時接受ACE抑制劑治療的患者如發生低血壓，一般可以用靜脈補液予以糾正。
治療前腎功能的檢測：對高血壓患者的評價應包括開始治療前及治療中對腎功能的檢測。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤，在妊娠中、晚期套用可致胎兒損害，甚至死亡。另外福辛普利拉可分布入乳汁，但尚未發生問題。故本品在孕婦及哺乳期婦女中禁用。
兒童用藥
對小兒用藥的研究不充分。在新生兒和嬰兒，會有引起少尿和神經異常的危險，可能與本品引起血壓降低後腎與腦缺血有關。
老年用藥
老年患者不需減量。
藥物相互作用
補鉀藥或保鉀利尿藥：本品能減少由噻嗪類利尿藥誘發的血鉀減少，保鉀利尿藥或補鉀藥可增加高鉀血症的危險。因此如果同時套用這類藥物應該謹慎，需要經常監測患者的血清鉀。抗酸藥：抗酸藥可能影響本品的吸收，本品和抗酸藥必須分開服用，至少相隔2小時。非甾體類抗炎藥：非甾體類抗炎藥可能影響抗高血壓作用，但同時套用本品和非甾體類抗炎藥(包括阿斯匹林)不增加臨床明顯的不良反應。鋰：與鋰同時治療可能增加血清鋰的濃度。其它抗高血壓藥：與其它抗高血壓藥，例如β-受體阻滯劑，甲基多巴、鈣離子拮抗劑和利尿藥合併使用可增加抗高血壓藥效。
藥物過量
未見本品在人體中過量的報導，但其過量最普通的表現可能是低血壓。本品難以通過血液和腹膜透析從體內排除。本品過量時，可通過擴容來糾正低血壓。
藥理毒理
本品為抗高血壓藥，系血管緊張素轉換酶抑制藥。在體內轉變成具有藥理活性的福辛普利拉，後者能抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素II和醛固酮的濃度，使外周血管擴張，血管阻力降低，而產生降壓效應。
藥代動力學
本品絕對吸收率為平均口服劑量的36%，吸收不受食物影響，在胃腸黏膜和肝臟迅速並完全水解成具有活性的福辛普利拉。達峰濃度(Cmax)的時間與劑量無關，約在3小時達峰，與血管緊張素I升壓反應的最大抑制作用相一致，給藥後3至6小時抑制作用達高峰。肝腎功能正常的高血壓患者接受重複劑量本品，福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時，心力衰竭患者的有效半衰期為14小時。福辛普利拉蛋白結合率很高(>95%)，分布容積相對較小，與血中的細胞成分結合率可忽略不計，本品可通過肝腎二種途徑消除。與其他的ACE抑制劑不同，腎或肝功能不全的患者可通過替代途徑代償性排泄。
貯藏
密封，在陰涼乾燥處保存。
包裝
鋁箔包裝，每盒14片或28片裝。
有效期
36個月
