磁性微粒
目前治療惡性腫瘤,除外科手術外,主要使用化學藥物、生物毒素及放射性核素等,但藥物治療存在選擇性低、毒副作用大、抗腫瘤藥物很快從作用部位消失等缺陷。高分子包覆磁性微粒用作活體治療成為一種藥物定點釋放新技術。該技術將抗癌藥物包覆或修飾於具有生物可降解性的磁性微粒上,並通過一個外加磁場將藥物定位於病變部位,使化療或放射性治療製劑集中於靶(如腫瘤)部位附近,而對周圍其它正常組織無毒副作用。目前人們已經可根據需要定向合成出表面具有親水性、生物相容性、無毒及無免疫原性的磁性微粒並用於癌症治療。
治療作用
作為藥物載體,系統主要由磁性微粒、高分子材料和治療藥物3部分組成。通常所用的磁性物質有純鐵粉、羰基鐵、磁鐵礦、正鐵酸鹽等,其粒徑一般在10~100 nm,磁性微粒的直徑過大,容易導致微管栓塞,不易排出體外,過小則不易被截留。而超順磁性的粒子具有粒徑小、毒性低、在磁場中有較好回響等特點。這種特性使得載藥的磁性微粒在體內不聚集,不堵塞血管,能夠均勻分布並擴散到靶區,產生治療作用。
所用的高分子材料包括殼聚糖、葡聚糖、澱粉、明膠、蛋白質等生物大分子和聚乳酸、聚乙烯醇、聚乙二醇等有機合成大分子。炭由於對藥物具有較好的吸附性能也被用於和鐵元素製備成磁性複合體。這些載體骨架物既要求具有一定的機械強度和生物降解速度,還要求具有最大的生物相容性和最小的免疫原性。載體的骨架物在體內能代謝並可在一定時間內安全排出體外。
原理
在磁性微粒上進行化學修飾或包埋的抗腫瘤藥物有鹽酸阿黴素、絲裂黴素、放線菌素、氟尿嘧啶、平陽黴素、氨甲喋呤等。這些藥物均有一定的水溶性,不與磁性微粒起化學反應。經修飾、吸附或包覆的藥物在外加磁場作用下集中於病變部位,並通過擴散和滲透作用使藥物得以緩釋。當使用納米級的磁性載藥微粒時,微粒與藥物將同時外滲(即離開血管進入到病變組織中),這樣一方面可用於治療,另一方面外滲入組織的載藥磁性微粒還可作為磁共振成像(MRI)的造影劑,因此在治療過程中,可通過MRI成像動態觀察療效。