環境水平和人體暴露
百草枯對人毒性較大，且無特效藥，所以在配藥、噴藥時要有防護措施，戴橡膠手套、口罩、穿工作服。如藥液濺入眼睛或皮膚上，應馬上進行沖洗。
暴露途徑
百草枯可經消化道、呼吸道吸收和皮膚吸收。主要經消化道吸收引起中毒。
毒性閾值
急性毒性
給小鼠灌服不同濃度的百草枯溶液，給藥後不同時間內，小鼠出現自由活動減少，瀕死時呼吸頻率加快、張口呼吸、鼻翼扇動等中毒症狀，死亡高峰在 2 h 內，死亡原因為多臟器損傷。雄性小鼠 LD：106.99 mg/kg；雌性小鼠 LD：86.40 mg/kg 。
生殖毒性
雄性大鼠一次性接 1/10 LD、1/5 LD 和 1/2 LD的百草枯不會引起雄性生殖細胞的突變；百草枯在 1/10 LD、1/20 LD 和 1/40 LD 的劑量下不能影響雄性大鼠精子活率的改變和精子畸形率的上升，卻可以影響睪丸組織中鹼性磷酸酶（AKP 或 ALP）的活性，對睪丸造成一定程度的損傷；百草枯可導致大鼠胎兒特殊循環系統動脈管的收縮，對其存在毒性作用，並且動脈管內徑與染毒劑量之間存在顯著的劑量—效應關係。
在動物和人體內的代謝動力學比較
吸收/分布/排泄
吸收：百草枯可經完整皮膚、呼吸道和消化道吸收，但吸收並不完全。
分布：百草枯吸收後隨血液分布至全身各組織器官，但肺中含量甚高，常大於血中含量的十至數十倍。
排泄：百草枯在體內很少降解，常以完整的原形物隨糞、尿排出，少量可經乳汁排出，經口染毒約 30%隨糞排出。
代謝及其產物
哺乳動物經口攝入百草枯後，在胃腸道的吸收率為 5%～15%，大部分經糞便排出，0.5～4 h 後達血漿濃度峰值。百草枯進入體內後分布廣泛，在肺及骨骼肌組織中濃度最高， 與血漿蛋白結合很少，且不經代謝，在腎小管不被重吸收，以原形從腎臟排出，所以檢測血、尿中的百草枯對服毒劑量及預後的評估比較準確。
人體效應
急性或亞急性毒性作用
急性百草枯中毒的靶器官主要是肺，與其他毒物所不同的是急性百草枯中毒除急性死亡外，非急性死亡的病人多在 15～30 d 內發生肺纖維化，產生肺纖維化多在中毒後 5～9 d 內發生，2～3 周達高峰。口服中毒者出現口、咽、喉燒灼感、口腔黏膜糜爛、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉，嚴重者嘔血、便血、胃穿孔等。重症病人肝區疼痛、肝脾腫大、觸痛、黃疸及肝功能異常。病人肺部表現為胸悶、咳嗽，出現進行性呼吸困難、發紺，雙肺可聞及乾濕囉音，嚴重者出現肺水腫、肺出血、急性呼吸窘迫綜合徵、進行性肺纖維化等。
慢性毒性作用
長期接觸百草枯，可導致多種慢性病，如肺活量降低、肺部纖維化、運動能力降低；皮膚潰爛、流鼻血；指甲變白、開裂或部分脫落；肝臟病變、眼角膜角化症、食道變窄。接觸百草枯有使人患帕金森氏綜合徵的潛在危害。
人體防護
（1）呼吸系統防護：空氣中粉塵濃度超標時，建議佩戴自吸過濾式防塵口罩。緊急事態搶救或撤離時，應該佩戴空氣呼吸器。
（2）眼睛防護：戴化學安全防護眼鏡。
（3）皮膚防護：穿防毒物滲透工作服。
（4）手防護：戴防化學品手套。
（5）其他：工作現場禁止吸菸、進食和飲水。工作後，淋浴更衣。工作服不準帶至非作業場所。
泄漏應急處理
隔離泄漏污染區，限制出入，切斷火源。建議應急處理人員戴自給正壓式呼吸器，穿防毒服。避免揚塵，小心清掃泄漏的百草枯，置於袋中轉移至安全場所。也可以用大量水沖洗，洗水稀釋後放入廢水系統進行無害化處理。若大量泄漏，用塑膠布、帆布覆蓋，回收或運至廢物處理場所處置。
