藥品原理
男性口服避孕藥男性避孕藥的副作用應當很少，充其量只會導致使用者的體重略微增加。而且不會像女性有部分人是不適宜服用避孕藥的，任何男性都可以安全使用男性避孕藥的。男性避孕藥的另一個好處是，男性避孕藥不會像切除輸精管那樣難以還原，因為男士只要停服避孕藥16周便可恢復生殖能力。男性口服避孕藥，要了解男用避孕藥作用原理，首先要了解精子的生成過程。睪丸中曲細精管管壁被覆5～8層細胞，含支持細胞與生精細胞，又稱為生精上皮。支持細胞排列在曲細精管的基底膜上，頂端伸向管腔，有支持、營養、保護各級生精細胞的作用，可能還兼有調節間質細胞的功能;生精細胞不斷增殖、分化，從精原細胞、初級精母細胞、次級精母細胞、精子細胞，最終形成精子，依次自基底部向管腔方向逐層排列。每個初級精母細胞可以分裂為，4個精子細胞，它附著於支持細胞頂端的凹窩中獲取營養，並經歷變態成熟過程，發育為精子。生精是個連續的過程，如同不休止的接力賽，時時刻刻有精子產生，每日形成的精子可達數億。發育完善的精子隨睪丸液進入附睪。生精過程主要受下丘腦、垂體及性腺激素的參與和調節。
科學研究
男性口服避孕藥由美國政府出資、匹茲堡大學、伊利諾伊大學及拜歐奎研究所共同參與研製的CDB―4022口服藥，其最大優勢是副作用小，不干擾人體激素水平。目前尚處於動物實驗階段，研究人員希望能很快開展人體臨床試驗。新藥原是抗組胺劑，主要作用於精子生成早期。其不含激素，實驗也發現它對猴子的激素水平及性慾均無影響，且無明顯副作用。新藥為口服片劑，成年男性每天一片，比針劑、貼劑、皮下植入等方式更簡便易行。由於不能預防性傳播疾病，其目標人群是有固定性伴侶的男性。
作用原理
男用避孕藥可以通過下述不同途徑發揮作用：
1、長期大量使用促性腺激素釋放激素，通過降調解導致垂體促性腺激素(促卵泡激素及促黃體生成素)的分泌減少而抑制生精作用。
2、採用促卵泡激素及促黃體生成素的相應抗體，阻斷該種激素的作用。但由於此2種激素均含有相同的a亞單位，且與促甲狀腺激素的a亞單位相同，當抗體的作用不能達到專一地對抗該種激素時，可能引起不必要的副作用。
3、使用自體激素，如單獨使用睪酮，或與孕激素聯合使用，通過負反饋，抑制垂體分泌促性腺激素而抑制生精作用。庚酸睪酮定期注射可達到抗生育作用，停藥後又可恢復，是一種有希望的男用避孕藥。 上述藥物均通過抑制下丘腦一垂體一性腺軸而干擾生精過程。藥物價格昂貴，使用不便，且同時抑制睪丸間質細胞的功能，以致輦酮水平下降，出現性慾減低或性功能障礙，因此仍需進一步研究解決。其中睪酮雖也抑制了間質細胞的功能，由於其本身有替代作用，故不影響性功能，有較好的使用前景。
4、選擇性抑制生精上皮的藥物--棉酚，是中國學者先發現它的抗生育作用，並在中國進行大量研究及臨床試用的。該項研究引起了國際的關注。它是一種男用口服避孕藥，價格便宜，使用簡單，但也有一定的副作用。 無論哪種男用避孕藥均有類似的缺點，即起效慢，這是由於上述藥物對已生成的精子無殺滅作用;而且因為生精過程需要一定的時間，停藥後，生育功能的恢復也慢。
用途
通過藥物來進行避孕，似乎看起來是女性的專利，畢竟只要稍微改變下分泌周期阻止排卵，就可以安全達到目的了。那么，男性的口服避孕藥又如何呢?
這似乎是件比較麻煩的事情，畢竟男性的精子很多，要殺死這成千上萬的精子而且不能有藥效副作用，而且在停藥後還要能較快恢復生育能力，看起來似乎是件很難做到的事情。
然而科學家們並沒有放棄這種念頭，經過研究發現，大家常吃而無害的芹菜能減少男性精蟲的數量。對年齡18至20歲，健康良好、有生育能力的男性進行試驗，每天讓他們生吃或熟吃芹菜75公克(約兩三株)連續一兩周后，精蟲量會明顯減少至難以受孕的程度，這種情況在停菜後16周又會恢復正常。
當然，這種利用食物來避孕並不完善，但是已經越來越接近目的，相信不久的將來就能實現這個願望，出現男性的口服避孕藥。
以色列科學家研發出新型男性避孕藥
以色列科學家已成功研發出男性口服避孕藥，可除去男性精子關鍵的蛋白質，確保卵子不會受精；而且更令人驚訝的是,這種男性避孕丸只要每1-3個月服用一次即可。
英國《每日電訊報》28日報導，這項突破由以色列巴依蘭大學（Bar-Ilan University）完成。參與研究的布萊巴特（Haim Breitbart）教授表示，研發團隊注意到幾種化學成分，不會影響到男性性慾，卻能成功破壞精子的授精能力。
巴依蘭大學團隊強調，他們研發的男性避孕藥能除去精子的關鍵蛋白質，所以精子儘管仍能抵達女性子宮，卻已衰弱，無法令卵子受孕。此外，這種全新的男性避孕丸還有其他好處。首先，女性因此不必再服避孕丸，可免除副作用之苦。再者，有些實驗中的男性避孕針劑會讓受測者喜怒無常、抑鬱或喪失性慾。巴依蘭團隊的新發明則沒有這種弊端。
根據動物實驗顯示，小鼠服用新藥之後，進食、交配照常進行，未顯示任何副作用。人體試驗預計在明年展開。
布萊巴特說，研究中的新型男性口服避孕丸沒有激素副作用，因此巴依蘭大學團隊相信，要取得各國藥物管理局批准上市，應該會很容易，可能3年內就可達成。
