簡介
中文名稱:甲胺丙內乙蒽
英文名稱:3-(9,10-Dihydro-9,10-ethanoanthracen-9-yl)-N-methylpropan-1-amine
分子式:CHN
分子量:277.40332
編號系統
CAS號：10262-69-8
EINECS號：233-599-4
物性數據
性狀：白色結晶性粉末
熔點（ºC）：92-94
沸點（ºC,常壓）：230-232
溶解性：易溶於氯仿，稍溶於甲醇、乙醇、冰醋酸，難溶於水、仲丁醇，幾乎不溶於乙酸乙酯、石油醚。
毒理學數據
毒性：小鼠口服LD50為480mg/kg，大鼠為1250mg/kg。
生態學數據
該物質對環境可能有危害，對水體應給予特別注意。
分子結構數據
1、摩爾折射率：87.77
2、摩爾體積（cm3/mol）：256.7
3、等張比容（90.2K）：670.3
4、表面張力（dyne/cm）：46.4
5、極化率（10-24cm3）：34.79
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:4.6
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:1
4.可旋轉化學鍵數量:4
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積12
7.重原子數量:21
8.表面電荷:0
9.複雜度:339
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
性質與穩定性
遵照規格使用和儲存則不會分解。
合成方法
由β-（9-蒽基）丙酸經還原得9-（3-羥基丙基）蒽，經氯代後與甲胺縮合得β[（9-蒽基）丙基]甲胺，然後與乙烯縮合製得麥普替林。
用途
該品為新型的抗憂鬱藥。用於治療千種類型的憂鬱症，對疾病或精神因素引起的焦慮、憂鬱狀態患者有效，還可用於伴有憂鬱、激動行為障礙的兒童及夜尿者。本品療效好，副作用小，還具有安定作用。
醫用說明書
藥品名稱
甲胺丙內乙蒽
英文名稱
Maprotiline
別名
麥普替林；路滴美；馬普替林；嗎丙啶；馬普智林；鹽酸甲胺丙內乙蒽；Maprotilin Hydrochloride
分類
神經系統藥物 > 抗抑鬱藥物 > 四環和雙環類藥
劑型
1.片劑：25mg，50mg，75mg，100mg。
2.注射液：每支25mg（2ml）。
3.滴劑.
甲胺丙內乙蒽的藥理作用
甲胺丙內乙蒽為四環抗抑鬱藥。臨床用其鹽酸鹽，商品名路滴美（Ludiomil）。甲胺丙內乙蒽作用與三環類抗抑鬱藥類似。它選擇性地阻斷中樞突觸部位對NA的再攝取。除抗抑鬱作用外，尚有中度鎮靜、抗焦慮和抗毒蕈鹼作用。對中樞α1-受體也具有較弱的親和力。特別對伴有焦慮性激動、煩躁不安的激動性抑鬱患者效果更好。
甲胺丙內乙蒽的藥代動力學
口服吸收緩慢但完全，9～16h可達血藥峰值。體內分布廣泛，約88%與血漿蛋白結合。t1/2約為51h。在肝臟去甲基後生成的主要活性代謝產物為去甲甲胺丙內乙蒽，t1/2約為60～90h，甲胺丙內乙蒽及去甲甲胺丙內乙蒽通過N-氧化、羥基化及與葡萄糖醛酸結合後隨尿排出，小部分隨糞便排出，可進入乳汁。
甲胺丙內乙蒽的適應證
1.用於治療各種抑鬱症和其他原因引起的抑鬱狀態。
2.可用於疾病或精神因素引起的焦慮、抑鬱症（如產後抑鬱、腦動脈硬化伴發抑鬱、精神分裂症伴有抑鬱）的病人。
3.可用於伴有抑鬱、激越行為障礙的兒童及夜尿者。
甲胺丙內乙蒽的禁忌證
1.肝、腎功能嚴重不全禁用。
2.6歲以下兒童禁用。
3.禁用於妊娠及哺乳期婦女。
注意事項
1.中毒症狀：窒息、心跳加快、共濟失調、嘔吐、發紺、低血壓、休克、不安、激動、高熱、肌肉僵直、手足徐動、瞳孔散大、心律失常。嚴重者可見神志模糊，並有躁狂、心衰等。處理：洗胃，保持呼吸道通暢，採取增加排泄措施，並依病情進行相應對症治療和支持療法。
2.其他：劑量應遵循個體化原則，由小劑量開始，然後根據症狀和耐受情況調整用量。甲胺丙內乙蒽對雙相情感障礙處於抑鬱時相者，可促發其躁狂發作，治療時應注意觀察。使用期間應監測心電圖。不得與單胺氧化化酶抑制劑合用，應在停用單胺氧化化酶抑制劑後14天，才能使用甲胺丙內乙蒽。使用甲胺丙內乙蒽初期，對有自殺傾向患者應密切監護。患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
3.青光眼、前列腺肥大及心、肝、腎功能不良者慎用。
甲胺丙內乙蒽的不良反應
不良反應較輕。可有眩暈、嗜睡、便秘、視力模糊、震顫、皮疹等。偶見癲癇發作，粒細胞減少。
甲胺丙內乙蒽的用法用量
1.口服25mg，每天3次；可根據需要漸增至50mg，每天3次。1～2周后根據病情調節劑量，最高可達每天300mg。維持劑量每天50～75mg。甲胺丙內乙蒽半衰期較長，常可每天1次晚間服。老年患者劑量減半。
2.重症可靜脈輸注每天50～200mg，加入0.9%氯化鈉注射劑250～500ml中給予輸注。
藥物相互作用
1.與抗組胺藥合用，可加強抗膽鹼能作用，合用時宜調整兩者的劑量。
2.西咪替丁可增加甲胺丙內乙蒽的血藥濃度，在用西咪替丁治療時，應調整甲胺丙內乙蒽用量。
3.與可樂定、胍乙啶、胍那決爾（guanadrel）合用，可降低其抗高血壓作用。
4.已使用單胺氧化化酶抑制藥者包括呋喃唑酮、丙卡巴肼、司來吉米，應停藥14天后才能使用甲胺丙內乙蒽。
5.與甲狀腺激素合用，可能增加心律失常，應調整劑量。
6.與氟西汀（fluoxetine）合用，兩者血藥濃度均增高，作用加強，故不宜合用。
7.能降低胍乙啶的降壓作用。
8.可增強去甲腎上腺上腺上腺素、中樞神經抑制劑和抗膽鹼能神經藥物的心血管效應。
9.與苯妥英鈉合用，可使苯妥英鈉血藥濃度上升。
10.與地西泮合用，可提高甲胺丙內乙蒽血藥濃度並加強鎮靜作用。
11.與普萘洛爾合用，可使甲胺丙內乙蒽血濃度升高。
12.不宜與MAOI合用。
專家點評
甲胺丙內乙蒽能提高患者情緒、緩解焦慮、激動和精神運動阻滯的作用。對於隱匿性抑鬱症，也有治療作用。抗抑鬱效果與丙咪嗪、阿米替林相似，但奏效快、副作用少。
