甲硫噠嗪

甲硫噠嗪

甲硫達嗪(thioridazine 硫利達嗪,硫醚嗪,甲硫噠嗪)為抗精神失常藥,作用機理同氯丙嗪。可阻斷DA受體、M-受體和a-受體等。作用廣泛:作用於中樞神經系統、植物神經系統和內分泌系統,其中作用於內分泌系統中,有抑制促性腺釋放激素的分泌,但該作用未用於臨床。

概況

甲硫達嗪(thioridazine硫利達嗪,硫醚嗪,甲硫噠嗪)為抗精神失常藥,作用機理同氯丙嗪。可阻斷DA受體、M-受體和a-受體等,作用廣泛:作用於中樞神經系統、植物神經系統和內分泌系統,其中作用於內分泌系統中,有抑制促性腺釋放激素的分泌,但該作用未用於臨床。
甲硫噠嗪甲硫噠嗪

【別名】甲硫達嗪,硫利達嗪

【外文名】Thioridazine,Malaril

【適應症】用於治療急性精神分裂症、躁狂症等。

【用量用法】口服:每日30~40mg,分3~4次服。

【注意事項】錐體外系反應少見。若長期服用可出現閉經、血小板和白細胞減少等不良反應。

【規格】片劑:10mg、25mg、100mg。

藥動學

口服後Tmax為1~4小時,半衰期為16小時。本品代謝後有多種活性代謝產物,如美索達嗪(mesoridazine)其正反異構體可分別作用於Dl、D2受體。


適應症

用於伴有激動、焦慮、緊張的精神分裂症、躁狂症。對嚴重神經症、激動性抑鬱症、癲癇性精神病也有一定效果。亦用於兒童多動症和行為障礙。

不良反應

錐體外系反應少,較大劑量時可發生口乾,直立性低血壓、眩暈、鼻塞等。長期大劑量服用可出現色素性視網膜病變,停藥後可恢復。部分病人可出現心電圖改變,本藥可延長心室的復極化,並有Q-T間期延長及T波凸起,極個別的病例可導致房性或室性節律紊亂,嚴重者可能猝死,故有期前收縮者慎用。必要時應定期檢查心電圖。對心電圖改
變尚無特效藥物,可用醋酸鈉、酒石酸麥角胺等藥物治療。

相互作用

1.與碳酸鋰合用,可產生抽搐,腦病綜合徵。
2.與丙咪嗪、甲磺酸苯扎托品合用,可引起腸麻痹,阿托品中毒樣精神障礙,甚至心臟突然停止跳動等嚴重毒性反應。
3.與苯丙醇胺合用,可加強鎮靜作用,但可引起室性異位節律。

注意事項

1.嚴重的中樞神經系統功能障礙、對吩噻嗪類藥物有過敏史者禁用。
2.孕婦、司機和操作機器者慎用。

療效評價

臨床套用發現此藥是是吩噻嗪類藥物中錐體外系反應最少者,其鎮靜、嗜睡作用也較弱,較適合套用於老年患者;但在抗膽鹼、直立性低血壓及心電圖異常方面較他藥多見。

注釋

特別提醒,有明確的證據表明,該藥可以導致心電圖QT間期延長、心律失常和精神分裂症患者猝死,在全球已停止使用

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